阿卡他定关键中间体的合成研究

以5H-咪唑并[2,1-b]苯并吖庚因酮和N-甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Mc Murry偶联反应得到阿卡他定的关键中间体11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-6,11-二氢-5H-咪唑并[2,1-b]苯并吖庚因,含量95.0%,收率80.0%,其结构经MS、1H NMR、13C NMR确认。

2010年美国FDA批准过敏性结膜炎治疗药物阿卡他定(Alcaftadine)滴眼液上市

2010年7月28日,美国食品药物监督管理局（FDA）批准新分子实体药物阿卡他定（Alcaftadine）滴眼液上市,商品名Lastacaft,用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。