酶法变性淀粉替代微晶纤维素在阿司匹林片剂中的应用

以蜡质玉米淀粉为原料,采用普鲁兰酶脱支和物理凝沉的复合方法得到酶法变性淀粉-----直链结晶淀粉。比较了原淀粉、直链结晶淀粉及微晶纤维素三种粉体的性质(包括粒径分布、流动性和可压性等),探讨了直链结晶淀粉替代微晶纤维素的理论可行性;采用阿司匹林原料药,以不同配比的处方,制备出阿司匹林片剂,检查了片剂的质量(硬度、脆碎度和溶出度等),研究直链结晶淀粉替代微晶纤维素的应用可行性。结果表明:直链结晶淀粉可以全部或部分替代微晶纤维素应用于阿司匹林片剂中的直接压片,充当填充剂和粘合剂。

阿司匹林片剂的处方优选

目的研究并分析阿司匹林片剂的处方优选方案。方法以片剂溶出速率使用均匀实验设计的方式安排实验，分析淀粉、低取代羟丙基纤维素以及十二烷基硫酸钠的用量对于阿司匹林溶出速率的影响。结果加入淀粉并不利于阿司匹林片剂的溶出，而添加一定量的低取代羟丙基纤维素可以利于片剂的溶出，添加水性润滑剂十二烷基硫酸钠可以对阿司匹林的溶解起到一定的增溶作用，促进阿司匹林的溶出。结论低取代羟丙基纤维素具有较大的孔隙率和比表面积，吸水速度较好，吸水的膨胀率也较大，可以很好的改善阿司匹林的崩解过程，阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠可以起到一定的润滑效果，以便改善阿司匹林片剂的溶出，因此，对于阿司匹林片剂的处方优选，可以根据实际情况添加低取代羟丙基纤维素和十二烷基硫酸钠。

长期服用小剂量肠溶型阿司匹林对胃十二指肠黏膜损害的病例对照研究

背景:长期以来,因预防或治疗需要而长期服用小剂量肠溶型阿司匹林的安全性一直受到关注。目的:观察长期服用小剂量(≤100mg/d)肠溶型阿司匹林对胃十二指肠黏膜的损害情况。方法:纳入5年中服用小剂量肠溶型阿司匹林超过3个月且既往无消化性溃疡和消化道出血史、胃镜检查前2周未服用其他非甾体抗炎药(NSAID)、抑酸剂、抗生素、铋剂等药物、未接受过幽门螺杆菌(H.pylori)根除治疗而具有上消化道症状者行内镜检查。结果:92例入选患者中,40例(43.5%)发现轻度胃十二指肠黏膜损害,但无一例形成黏膜溃疡。黏膜损害组和无黏膜损害组患者的年龄、性别、吸烟、阿司匹林日平均用量和常见消化不良症状均无显著差异(P>0.05)。黏膜损害组的H.pylori感染率显著高于无黏膜损害组(P<0.05)。尽管吸烟、年龄的分层分析未能证实H.pylori感染在黏膜损害中的重要作用,但H.pylori的感染程度与黏膜损害程度呈正相关(rs=0.308,P<0.05)。结论:长期服用小剂量肠溶型阿司匹林可引起轻度胃十二指肠黏膜损害,H.pylori感染、吸烟和年龄均是危险因素,但H.pylori感染的危险性可能更大。