治疗乙肝病毒新药——阿地福韦酯

阿地福韦(adefovir)为嘌呤类衍生物,是新型的开链核苷酸类广谱抗病毒药物.在人体中口服生物利用度＜5%.Gilead Sciences公司研制开发出了阿地福韦的前体--阿地福韦酯(adefovir dipivoxil)的口服片剂和胶囊剂,口服生物利用度可达40%以上.阿地福韦酯胶囊的商品名为Hepsera,美国FDA 2002年11月批准其用于乙型肝炎的治疗.

阿地福韦酯治疗YMDD变异乙肝肝硬化临床观察

目的:评价阿地福韦酯对YMDD变异乙肝肝硬化患者的疗效和安全性。方法:选取服拉米夫定发生YMDD变异乙肝肝硬化患者32例,加用阿地福韦酯治疗,2月后停拉米夫定,阿地福韦酯继用至48周。定期检测肝功能、HBV-DNA水平、HBeAg、YMDD变异情况。结果:治疗48周时ALT的复常率为90.6%,HBV-DNA应答率为75.0%,HBV-DNA阴转率为28.1%,HBeAg阴转率为21.9%,HBeAg血清转换率为12.5%。结论:阿地福韦酯治疗YMDD变异乙肝肝硬化患者可在病毒学和生物化学方面取得较好疗效,且安全。

9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤及其口服前药阿地福韦双特戊酰氧甲酯的合成

报道了开环核苷酸类化合物 9 (2 膦酰甲氧乙基 )腺嘌呤 (PMEA)及其口服前药阿地福韦双特戊酰氧甲酯 (adefovirdipivoxil)的合成 ,并对文献报道的路线进行了改进 ,使制备方法更便捷 。