治疗成人2型糖尿病的新药-阿必鲁肽

阿必鲁肽作为一种长效的胰高血糖素样肽-1受体激动剂,用于治疗成年人2型糖尿病。阿必鲁肽可以明显降低患者的血糖,且与其他药物相比较,其引起的低血糖发生风险低,具有较好的安全性和有效性。本文从阿必鲁肽的药理作用、临床疗效、药代动力学及不良反应等方面进行综述,为临床治疗和深入研究提供参考。

2型糖尿病的治疗新药——阿必鲁肽

阿必鲁肽是胰高血糖样肽-1(GLP-1)类似物,于2014年3月和4月分别被欧洲药品评价署(EMEA)和美国食品与药物管理局(FDA)批准上市,用于成年人2型糖尿病的治疗。临床研究表明,阿必鲁肽作为单药或与其他药物联合治疗,仅需每周皮下注射1次即可有效降低血糖和控制体重,而低血糖发生风险低、胃肠道不良反应少且轻。本文从其作用机制、药效学、药动学、临床疗效及安全性等方面作一综述。

阿必鲁肽调节2型糖尿病大鼠糖脂代谢及下丘脑SOCS-3、NF-κBmRNA表达水平

目的:观察阿必鲁肽对2型糖尿病(T2DM)大鼠糖脂代谢和下丘脑组织细胞因子信号转导抑制蛋白-3(SOCS-3)、核因子Kappa B(NF-κB)mRNA表达的影响。方法:40只SD雄性大鼠适应性饲养1周后,随机选择30只并一次性腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ,30mg/kg),并给予高糖高脂饲料饲养1周造模。成模大鼠随机平分为T2DM组、阳性对照药物利拉鲁肽组(利拉鲁肽组)及观察药物阿必鲁肽组(阿必鲁肽组)。未经处理的10只大鼠为正常对照组。观察各组大鼠空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及下丘脑SOCS-3、NF-κB mRNA表达水平变化。结果:与正常对照组比较,T2DM组、利拉鲁肽组及阿必鲁肽组FBG、TC、TG、LDL-C明显升高,HDL-C明显降低(P<0.05或P<0.01)。利拉鲁肽组及阿必鲁肽组FBG、TG和LDL-C水平均较T2DM组降低,阿必鲁肽组降低更明显(P<0.05),但HDL-C水平变化不明显(P>0.05)。T2DM组大鼠下丘脑SOCS-3、NF-κB mRNA表达水平均较正常对照组明显升高(P<0.05),利拉鲁肽组及阿必鲁肽组SOCS-3、NF-κB mRNA表达水平均较T2DM组显著下降(P<0.01),且阿必鲁肽组下降更明显(P<0.01)。结论:阿必鲁肽可降低T2DM大鼠血糖、血脂水平,其作用机制可能与其调节下丘脑SOCS-3、NF-κB mRNA表达有关。

阿必鲁肽治疗2型糖尿病的系统评价

目的系统评价阿必鲁肽治疗2型糖尿病的疗效及安全性。方法电子检索Pub Med、EBSCO、EMbase、万方医学网、中国知网(CNKI)及维普全文数据库(VIP)中阿必鲁肽与安慰剂对照治疗2型糖尿病临床随机对照试验(RCT),时限为2000年1月至2015年10月,并辅以手工检索。采用系统评价手册5.1.0和Jadad文献质量标准评价量表评价入选文献。采用Rev Man 5.0软件对各效应指标进行Meta分析。结果纳入5项符合标准的RCT,共计1 268例2型糖尿病患者,其中阿必鲁肽组794例,安慰剂组474例。Meta分析结果显示:与安慰剂组相比,阿必鲁肽组糖化血红蛋白(HbA_(1c))水平低(MD=-0.78,95%CI:-1.15^-0.42,P<0.000 1),HbA_(1c)<7.0%达标率高(OR=4.99,95%CI:3.57~6.98,P<0.000 01),空腹血糖(FPG)水平低(MD=-1.25,95%CI:-2.05^-0.45,P=0.002),严重不良事件发生率低(OR=0.48,95%CI:0.29~0.78,P=0.003),低血糖发生率无显著差异(P>0.05)。结论阿必鲁肽对2型糖尿病患者HbA_(1c)、FPG有良好的控制效果,且低血糖发生率较低,严重不良事件少见。

阿必鲁肽:一种超长效Ⅱ型糖尿病治疗新药

阿必鲁肽(Albiglutide)为新型GLP-1受体激动剂,可通过与胰岛β细胞表面的GLP-1受体结合,激活由细胞膜偶联G蛋白调控的胞内信号传导系统,修复及促进胰岛β细胞功能,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖浓度及糖化血红蛋白(Hb A1c)水平,是治疗Ⅱ型糖尿病的理想药物。目前开发的各种长效GLP-1受体激动剂成为近二十年糖尿病药物的研究热点。本文对一种极具市场潜力的新型GLP-1受体激动剂阿必鲁肽(Albiglutide)的分子结构、作用机制、剂量研究、药代动力学、药效学以及副作用等临床试验研究进展进行综述。

GLP-1在2型糖尿病治疗中的应用研究进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物具有抑制胰高血糖素分泌、促进胰岛素分泌、增强饱腹感、促进胰岛素β细胞增生并对其凋亡进行抑制、抑制胃排空等作用,为治疗2型糖尿病带来了新的希望。本研究针对GLP-1的作用机制、GLP-1类似物、其他药物间的相互作用以及注意事项等进行综述。

艾塞那肽类胰高血糖素样肽-1受体激动剂与过敏反应:药物安全分析

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂常用作治疗2型糖尿病的二线或三线药物,其中包括艾塞那肽和利西拉肽,它们的结构与毒晰外泌肽-4相似。毒蜥外泌肽-4是一种存在于蝴赐唾液中的肽。相比之下,利拉鲁肽、度拉糖肽、阿必鲁肽和索马鲁肽在结构上类似于人类GLP-1分子(人类类似物GLP-1受体激动剂)。

GLP-1受体激动剂治疗糖尿病心肌病的研究进展

糖尿病心肌病是糖尿病主要的心血管并发症之一,临床上主要表现为心脏舒张功能不全,甚至是心力衰竭。其多重复杂的机制导致在临床实践中还没有特定治疗指南,目前多以生活方式干预和控制血糖为主。近年来,胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂类降糖药物因心血管获益显著而受到广泛关注,有许多研究将其用于糖尿病心肌病的治疗。因此,本文对糖尿病心肌病的发病机制和GLP-1受体激动剂的治疗作用进行综述,以期为临床应用提供参考。