阿扑吗啡对LHRH-A促进鲤鱼GtH和GH分泌的影响

腹腔注射ＤＡ激动剂ＡＰＯ和ＬＨＲＨ－Ａ，研究ＡＰＯ对ＬＨＲＨ－Ａ促进鲤鱼ＧｔＨ和ＧＨ分泌的影响．结果表明：①ＬＨＲＨ－Ａ单独注射能极显著刺激ＧｔＨ分泌，且具有明显的剂量依存关系；ＡＰＯ单独注射显著抑制基础ＧｔＨ分泌，没有明显的剂量依存关系；两者结合注射，ＡＰＯ能显著抑制ＬＨＲＨ－Ａ促进ＧｔＨ的分泌；②ＬＨＲＨ－Ａ单独注射，能显著刺激ＧＨ分泌，且具有明显的剂量依存关系；ＡＰＯ单独注射，也能显著刺激ＧＨ的分泌；两者结合注射。

盐酸阿扑吗啡对大鼠性功能的影响

目的 探讨盐酸阿扑吗啡对大鼠性功能的影响。方法 将♂大鼠随机分组 ,分别注射不同剂量的盐酸阿扑吗啡(4 32、2 1 6、1 0 8mg·kg- 1 ) ,于d 1和d 8将♂大鼠单独投入观察笼中与♀大鼠进行交配实验 ,观察♂鼠的扑捉、射精潜伏期及 2 0min内扑捉♀鼠次数及射精次数 ,并在给药后d4和d 8取静脉血用放免法测定血中黄体生成素 (LH)、垂体催乳素 (PRL)、睾酮 (T)、及雌二醇 (E2 )。结果 盐酸阿扑吗啡 (4 32mg·kg- 1 和 2 1 6mg·kg- 1 )d 1、d 8♂鼠交配能力明显增强 ,合笼后扑捉雌鼠潜伏期及射精潜伏期明显缩短 ,2 0min内完成的扑捉及射精次数增加 ,对血中LH、PRL、T、E2值没有明显影响。

一次阿扑吗啡注射对大鼠视觉辨别学习和工作记忆的影响

目的探讨多巴胺受体激动剂 -阿扑吗啡对大鼠视觉辨别学习和工作记忆的影响。方法利用旋转T迷宫装置 ,通过食物强化 ,分别训练大鼠正常和逆反的视觉辨别学习任务。动物达到规定的标准次数后 ,腹腔注射 2mg/kg体重的阿扑吗啡 ,3 0分钟后观察药物对工作记忆的影响。 结果对于正常学习 ,阿扑吗啡注射组动物的正确次数与生理盐水对照组相比无显著性差异 ,且两组动物继续进行逆反学习训练 ,达到学习标准所需的总次数亦无显著性差异 ;对于逆反学习 ,阿扑吗啡注射组动物的正确次数较对照组显著降低。结论单独一次阿扑吗啡注射可能干扰大鼠逆反学习的工作记忆 ,但不影响正常学习的工作记忆和逆反学习的过程。

祛风止动方对阿扑吗啡诱导抽动障碍大鼠行为学的影响

目的观察祛风止动方对抽动障碍大鼠行为学的影响。方法清洁级SD大鼠应用阿扑吗啡(APO)诱导抽动障碍模型。APO用药3周后,将造模成功的大鼠分为模型组、中药组、西药组各8只,另设正常组8只。正常组以0.9%NaCl溶液(10ml/kg)腹腔注射4周,模型组继续予APO(2mg/kg)腹腔注射4周,中药组在模型组处理基础上给予祛风止动方(18.4g/kg)灌胃,西药组在模型组处理基础上给予氟哌啶醇(1mg/kg)灌胃,1次/d,连续4周。对模型大鼠进行刻板行为和开野实验的研究,评价药物疗效。结果①刻板行为:模型组刻板行为评分均高于正常组、中药组和西药组,而且在给药15min后差异有统计学意义(P<0.05);②开野实验:模型组大鼠穿越格子数、理毛次数、直立次数、粪便粒数各项结果与其余各组相比差异均有统计学意义,中药组和西药组的穿越格子数和理毛次数相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论祛风止动方可显著降低APO诱导抽动模型大鼠的活动水平,增强其适应力。

阿扑吗啡对6-羟基多巴胺毁损纹状体鼠的神经保护和神经营养作用

目的在6-羟基多巴胺毁损纹状体鼠模型上,探讨阿扑吗啡的神经保护和神经营养作用。方法用6-羟基多巴胺毁损大鼠单侧纹状体,在毁损前15 m in注射阿扑吗啡(10 mg/kg,s.c.),连续注射11 d。毁损2周后,分别进行行为学(苯丙胺引起的旋转数目)、组织学(黑质和腹侧被盖区的酪氨酸羟化酶阳性细胞计数)的观察。结果阿扑吗啡降低苯丙胺引起的向损伤侧旋转的次数,显著降低黑质神经元的损伤(从50%降至30%)。且多巴胺细胞形状可恢复到类似正常组;阿扑吗啡对正常鼠黑质细胞数无影响,但可使腹侧被盖区细胞数显著增高37%。结论阿扑吗啡对6-羟基多巴胺毁损纹状体模型鼠的黑质和腹侧被盖区神经细胞具有显著的保护作用,且改善运动功能。同时,对正常鼠的腹侧被盖区也显示神经营养作用。

高效液相色谱法测定盐酸阿扑吗啡鼻喷剂中阿扑吗啡的含量及有关物质

目的 建立盐酸阿扑吗啡鼻喷剂的含量测定及有关物质检查方法。方法 采用高效液相色谱法，色谱柱为Diamonsil C18（5μm，4．6mm×150mm），流动相为乙腈-水-磷酸（16：84：0．4），流速1．0mL·min^-1，柱温30℃，UV 273nm检测。结果 盐酸阿扑吗啡在7．2～934μg·mL^-1（n=9）范围内线性关系良好（r=0．9999）；检测限为0．5ng，方法精密度RSD为0．8％（n=9）。3批样品盐酸阿扑吗啡的含量为标示量的98．0％～98．1％，有关物质含量为0．52％～0．68％。结论 本方法专属性强，灵敏度高，重现性好，操作简便；可用于该品的质量控制。

RP-HPLC法测定盐酸阿扑吗啡舌下片含量及其有关物质

目的:测定盐酸阿扑吗啡舌下片含量及其有关物质吗啡。方法:以 DIKMA Diamonsil C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,0.05 mol·L^(-1)磷酸二氢钠、0.005 mol·L^(-1)辛烷磺酸钠混合溶液(用磷酸调节 pH=2.5)-乙腈(75:25)为流动相的高效液相离子对色谱法;检测波长为220 nm,流速为1.0 mL·min^(-1),检测浓度为100μg·mL^(-1),进样量为20 μL。结果:盐酸阿扑吗啡和吗啡的回收率(n=5)分别为99.6%±0.6%和99.0%±0.8%;吗啡最低检测浓度限(S/N=3)为6.8μg·L^(-1)。结论:本方法简便快速,分离效果好,灵敏度高,结果准确,可用于盐酸阿扑吗啡舌下片的含量测定及其有关物质研究等。

阿扑吗啡与勃起功能障碍

ED是男科的常见病之一,其一线治疗方法是口服药物。阿扑吗啡(APO)作为中枢多巴胺受体激动剂,其舌下含片几乎对不同程度的ED患者都有效,且起效快、耐受性好、安全性高,特别是对于接受硝酸盐治疗而禁用西地那非的患者。现对其药代动力学、作用机制及疗效、安全性进行综述。

不同剂量盐酸阿扑吗啡对大鼠膀胱功能的影响分析

目的:探讨不同剂量盐酸阿扑吗啡对大鼠膀胱功能的影响。方法:选取雄性SD大鼠40只,随机分为生理盐水组、低剂量组、中剂量组和高剂量组,各10只。记录4组给药前尿动力学参考,分别给予4组生理盐水或单剂量阿扑吗啡0.01、0.05、0.50 mg/kg,连续记录各种尿动力学参数。结果:生理盐水组的尿动力学参数没有变化,而盐酸阿扑吗啡各组在给药后,低剂量组排尿频率(VF)下降;中高剂量组初始阶段VF呈剂量依赖性上升,后期VF下降同时临界膀胱内压增加。低剂量组最大排尿量(MV)增加;中、高剂量组初期MV呈剂量依赖性减少,后期MV增加,同时最大膀胱收缩压增加。结论:盐酸阿扑吗啡存在对膀胱功能的剂量和时间依赖性的双相效应。

盐酸阿扑吗啡联合金水宝胶囊治疗勃起功能障碍的临床研究

目的观察盐酸阿扑吗啡联合金水宝胶囊治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的疗效。方法治疗组采用盐酸阿扑吗啡联合金水宝胶囊治疗116例ED患者,对照组单用盐酸阿扑吗啡治疗112例ED患者,经连续2个月的治疗后,观察两组的IIEF-5的评分改变情况。结果治疗组与对照组在治疗后的IIEF-5的评分均有明显提高作用(P<0.01),而治疗组治疗后的评分明显高于对照组(P<0.01);治疗组的显效率、有效率和总有效率均高于对照组。结论盐酸阿扑吗啡联合金水宝胶囊治疗阴茎勃起功能障碍有较好疗效,值得临床推广使用。

兔血浆中盐酸阿扑吗啡的HPLC-荧光法测定

建立了HPLC-荧光法测定兔血浆中盐酸阿扑吗啡的浓度。以吡哌酸为内标,采用C18柱,流动相为1mmol/LEDTA-2Na缓冲液(含0.1%三乙胺,磷酸调至pH3.2)-乙腈(85∶15)。荧光检测的激发波长270nm、发射波长450nm。血浆样品经液液萃取后进样测定。盐酸阿扑吗啡在4～500ng/ml范围内线性良好,定量限为4ng/ml。平均提取回收率均大于70%,日内、日间RSD均小于10%。

阿扑吗啡阻抗6-羟基多巴胺毁损纹状体的实验研究

目的探讨阿扑吗啡是否对6-羟基多巴胺毁损纹状体帕金森病鼠模型有神经保护作用。方法6-羟基多巴胺毁损大鼠左侧纹状体,在毁损前15 min阿扑吗啡(10 mg/kg,皮下注射),连续注射11 d。毁损2周后,分别进行行为学(苯丙胺引起的旋转数目)和神经化学(高压液相测定纹状体多巴胺及代谢物含量)的研究。结果阿扑吗啡能降低苯丙胺引起的向损伤侧旋转的数目。而且,显著减低多巴胺的损耗使其恢复到正常,并使DOPAC/DA比率恢复到正常。结论在6-羟基多巴胺毁损纹状体模型中,阿扑吗啡不仅改善运动功能,而且,恢复纹状体的多巴胺含量。

RP-HPLC法测定盐酸阿扑吗啡舌下片中的有关物质

目的 :建立测定盐酸阿扑吗啡舌下片有关物质的RP HPLC法。方法 :采用ODSC18色谱柱 (5 μm ,6 .0mm× 15 0mm) ,以乙腈 4 0mmol·L-1磷酸二氢钾溶液 (用磷酸调pH至 3.0 ) (2 0∶80 )为流动相 ,检测波长为 2 12nm ,柱温为室温 ,流速为 1mL·min-1。结果 :最低检测限为 2ng ,精密度良好 (RSD为 0 .6 2 % )。 结论 :采用RP HPLC法测定盐酸阿扑吗啡片中的有关物质方法简便 ,结果准确。

盐酸阿扑吗啡片剂对去势大鼠的壮阳作用和生殖器官质量的影响

制备雄性去势大鼠模型,测定给药各组去势大鼠阴茎勃起潜伏期和生殖器官质量.结果表明:与单纯模型组相比,盐酸阿扑吗啡在外部刺激下能提高雄性去势大鼠阴茎的兴奋性,阴茎勃起潜伏期缩短,而给药各组生殖器官的质量和脏器指数与去势大鼠模型组比较均无明显差异.盐酸阿扑吗啡对雄性去势大鼠具有壮阳作用,对生殖器官组织无明显影响.

GC法测定复方盐酸阿扑吗啡鼻喷剂中薄荷脑的含量

目的:建立新药复方盐酸阿扑吗啡鼻喷剂中薄荷脑(C10H20O)的含量测定方法。方法:采用PEG-20M石英毛细管色谱柱(CBP125M×0.25μm,日本岛津)气相色谱法。检测器:氢火焰离子化检测器(FID);柱温:程序升温,初始温度80℃,保持2分钟,以每分种10℃的速率升温至180℃;进样口温度:180℃;检测器温度:200℃:载气:氮气;流速:40ml/分钟;分流比:1∶50。以正十四烷为内标物,内标法定量。结果:薄荷脑在0.188～2.25mg.ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.99998(n=7);回收率为98.2%。分析了3批样品,薄荷脑的含量为标示量的99.4%～100.0%。结论:本法专属性强、简便、准确。为该复方制剂中薄荷脑成分提供了切实可行的质控方法。

高效液相色谱法测定盐酸阿扑吗啡舌下片的含量

目的 :研究HPLC法测定盐酸阿扑吗啡的方法及条件。方法 :色谱柱Inertsil ODS 3C18(4 .6mm×15 0mm ,5 μm)流动相为乙腈 0 .1mol/L磷酸二氢钠 磷酸 (16∶84∶0 .4) ,检测波长 2 73nm。 结果 :盐酸阿扑吗啡在4.0～ 32 .0 μg/ml范围内线性关系良好 ,其回归方程为A =195 6 .8W + 2 6 8.0 ,r =0 .9998,平均回收率 (n =9)为99.8%。结论 :本法快速、准确、重现性高。