血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利的合成研究

研究了血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)的合成新方法,以硫代乙酸、2-甲基丙烯酸为原料经过1,4-亲核加成、氯化、氨解、成盐、酯化、水解等反应合成了阿拉普利,总收率为18%。在该合成工艺中,未将L-脯氨酸的氨基进行保护,使反应步骤更简便,更适宜工业化。

持续性ACE抑制降压剂阿拉普利

阿拉普利（alacepril）系大日本制药公司开发的,具有新的化学结构及独特药理作用的持续性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。化学名:1-[（S）-3-乙酰硫-2-甲基丙酰基]— L—脯氨酰基-L-苯丙氨酸分子式及分子量:C20H26N 2 O5 S=406.50 结构式;

国外心血管新药进展

本期开辟了一个“新进展”栏目,试图从一个专业的某一方面,就近三五年中的进展情况作综述性报道,向读者提供一些新的知识和信息。欢迎大家投稿,尤其希望各专科的学术带头人都能拿起笔来,作一些整理和报道,文字不要太长,不超过5000字,但应有新意。

血管紧张素转化酶抑制剂临床应用进展

近十几年来,世界上研究、开发、销售、应用增长最快的心血管药物要数血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotension Converting Enzyme Inhibitor,ACEI)。目前世界各药厂新研制的ACEI的品种仍在日益增加,迄今已有数十种之多。本文就ACEI的发展经过、药理作用、药代动力学、临床应用。

血管紧张素转换酶抑制剂药物的研究进展

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)卡托普利于1980年问世以后,依那普利(enalapril)、依诺普利(lisnopril)亦先后出现,至今约有80多种新的ACEI在研究之中,其中10多种已在临床应用,并取得重要进展。现就ACEI的药理特性及其类型综述如下。根据结构可分为三种类型一、含巯基的ACEI(1)阿拉普利(alacepril)口服能迅速吸收,吸收率为67％,在肠、肝、肾组织中去乙酰化后变为卡托普利。