阿斯达莫缓释胶囊的人体生物等效性研究

目的 比较阿斯达莫缓释胶囊在20名健康志愿者体内的药动学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性。 方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案。单剂量试验中分别口服受试制剂——阿斯达莫缓释胶囊2粒 (每粒含双嘧达莫100 mg和阿司匹林12．5 mg)或参比制剂——双嘧达莫片8片(25 mg·片-1)及阿司匹林肠溶 片1片(25 mg·片-1)。多剂量试验中,分别口服试验制剂阿斯达莫缓释胶囊,2次·d-1,1粒·次-1和参比制剂 双嘧达莫片,3次·d-1,2片·次-1,连服5 d。采用高效液相色谱-质谱联用的方法测定双嘧达莫及水杨酸的血药 浓度,计算两者的药物动力学参数,评价生物等效性。结果单剂量试验,受试制剂及参比制剂中水杨酸和双嘧达 莫的药物动力学参数经统计学分析,两制剂生物等效。多剂量试验,受试制剂及参比制剂中双嘧达莫的药物动力学 参数经折算后进行统计学分析,结果表明试验制剂Cmax、Cmin、Css、DF均符合缓释特点。结论 口服试验制剂阿 斯达莫缓释胶囊剂2次·d-1,与口服等剂量市售双嘧达莫普通片以及阿司匹林肠溶片3次·d-1,具有生物等效性。