脂质体处方和制备方法对阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体稳定性的影响

目的 研究不同处方组成和制备方法对阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体在 4℃和 2 5℃分别贮存 90d和 180d后的稳定性的影响。方法 用卵磷脂 (PC) 胆固醇 (CH) 磷脂酰丝氨酸 (PS) ,卵磷脂 (PC) 胆固醇 (CH) 硬脂酰胺 (SA) ,卵磷脂 (PC) 胆固醇 (CH) 胆固醇硫酸酯 (CS) ,神经酰胺 (CM) 胆固醇 (CH) 棕榈酸 (PA) 胆固醇硫酸酯 (CS) ,以薄膜分散法、逆向蒸发法和去水化 水化法 ,分别制备多室脂质体 (MLV)、大单室脂质体 (LUV)、去水化 水化脂质体(DRV) ,以平均粒径、渗漏率、pH值和Zeta电位 4个指标考察不同贮存条件下脂质体的稳定性。结果 脂质体稳定性顺序依次为 ,对不同脂质体处方 :PC CH CS >CM CH PA CS >PC CH PS >PC CH SA ;对不同制备方法 :LUV优于MLV和DRV ;4℃时脂质体的稳定性优于 2 5℃时的脂质体。结论 脂质体的稳定性与制剂处方和制备方法密切相关。

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的研制

目的 为了增加阿昔洛韦在皮肤中的滞留量 ,提高局部生物利用度 ,制备了阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂。研究其质量控制 ,进行稳定性考察。方法 采用均匀设计法筛选最佳处方 ,以SephadexG - 5 0柱测定脂质体的包封率和制剂的渗漏率 ,观察脂质体的外观形态。结果 脂质体凝胶剂为乳白色 ,脂质体平均包封率为 95 .1% ,平均粒径为 30 0nm ,对光、湿度稳定性好 ,但受温度影响较大。结论 该脂质体凝胶剂制备工艺可行 ,质量稳定 ,检测方法可靠 。

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验

对阿昔洛韦前体药物即阿昔洛韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究。方法 :采用离体鼠皮的透皮实验方法 ,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较。结果 :阿昔洛韦前药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多 (74.82 % ) ,透皮率小 (15 .6 2 % )。结论 :阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂。

RP-HPLC法测定阿昔洛韦棕榈酸酯静脉注射亚微乳剂的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定阿昔洛韦棕榈酸酯静脉注射亚微乳剂的含量。方法采用Diamonsil C_(18)柱(250mm×4．6mm,5μm),以甲醇：乙醇：水(40∶50∶10)为流动相,流速1．0ml/min,检测波长254nm。结果阿昔洛韦棕榈酸酯在10～50μg/ml范围内浓度与峰面积呈良好线性关系,r=0．9999；平均回收率99．79%(n：9)。结论该方法简便、准确、专属,可用于阿昔洛韦棕榈酸酯亚微乳剂的含量测定。

阿昔洛韦棕榈酸酯亚微乳剂的制备及理化性质考察

目的制备阿昔洛韦棕榈酸酯(acyclovir palmitate,ACVP)亚微乳并对其理化性质进行考察。方法采用高压匀质法制备O/W型ACVP亚微乳,并测定其粒径及分布、Zeta电位、pH值和含量,对其稳定性进行评价。结果在所得处方工艺条件下,所制备的ACVP亚微乳平均粒径为(206±26)nm,Zeta电位为–35.8 mV,pH值为7.38,含量符合要求。结论制备的ACVP亚微乳稳定性良好。

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验

目的：对阿昔洛韦前药物即阿昔韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究。方法：采用了体鼠皮的透皮实验方法，并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较。结果：阿昔洛韦药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多（74．82％），透皮率小（15．62％）。结论：阿昔洛韦棕榈酸酯质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂。