假鹰爪枝中新的氧化阿朴菲生物碱

目的 :研究假鹰爪枝的化学成分。方法 :采用硅胶柱层析及SephadexLH 2 0等色谱技术分离和纯化化合物 ,根据理化性质及近代波谱学方法法鉴定结构。结果 :从假鹰爪枝的氯仿萃取部分分离得到 5个化合物 ,其中两个氧化阿朴菲生物碱为 3,9,11 三甲氧基 1,2 亚甲二氧基氧化阿朴菲 (3,9,11 trimethoxy 1,2 methylene dioxyloxoaporphine ,1) ,oxoanolobin(2 ) ,两个黄酮类化合物分别为荠黄酮 (mosloflavone ,3) ,黄芩素 7 甲醚 (negletein ,4 ) ,一个甾醇为 β 谷甾醇 (β sitosterol,5 )。结论 :化合物 1为新化合物 ,化合物 2在该属植物中首次发现。

无根藤中阿朴菲类生物碱的化学成分分析

为了寻找无根藤(Cassytha filiformis)中具有降糖活性的阿朴菲类生物碱,以无根藤为研究对象,通过酸溶碱沉法提取,乙酸乙酯萃取获取总生物碱,并通过多种色谱方法进行分离和纯化,再通过波谱学技术鉴定化合物的结构,最后采用葡萄糖氧化酶法评价所得阿朴菲类生物碱对HL-7702细胞葡萄糖消耗活性。鉴定结果发现13个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:无根藤米丁(1)、无根藤米里丁(2)、小唐松草宁碱(3)、新木姜子素(4)、N-metilseconeolitsine(5)、N-methyl-2,3,6-trimethoxymorphin-andien-7-one(6)、10-O-甲基汝兰碱(7)、无根藤定碱(8)、norneolitsine(9)、O-甲基无根藤碱(10)、无根藤碱(11)、filiformine(12)、降南天竹碱(13),其中,化合物5和13首次从该植物中分离得到。细胞葡萄糖消耗活性结果显示,化合物3和11显著促进HL-7702细胞葡萄糖消耗,具有研究开发成降糖先导化合物的潜在价值。

陵水暗罗枝、叶中的阿朴菲生物碱

目的：对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的阿朴菲生物碱进行分离和鉴定，并测细胞毒活性。方法：采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离纯化，利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构；MrlT法测试细胞毒活性。结果：从乙醇提取物中分离鉴定了5个阿朴菲生物碱，分别为bidebilineA（1），annobraine（2），lanuginosine（3），鹅掌楸碱（1iriodenine，4），oxostephanosine（5）。结论：化合物2，5为首次从该属中分到，1，3，4为首次从该植物中分离得到；化合物3—5对多种癌细胞生长有抑制作用。

基于分子对接技术筛选木姜子属阿朴菲型生物碱的COX-2抑制剂研究(Ⅱ)

木姜子属植物(Litsea)是我国重要的药用植物资源,利用分子对接软件Molegro Virtual Docker 6.0(MVD)研究了木姜子属植物中34个阿朴菲类生物碱与炎症反应中的关键酶—环氧合酶2(COX-2)的抑制作用,综合打分函数与相互作用关系,从一定程度上揭示了阿朴菲生物碱与COX-2之间的构效关系,并获得4个打分等于或高于阳性药物艾瑞昔布的分子(1,2,25,26).

基于分子模拟技术筛选木姜子属阿朴菲型生物碱的COX-2抑制剂研究(Ⅰ)

环氧合酶-2(COX-2)是炎症治疗中的一个重要靶点,但目前市面上的COX-2抑制剂存在心血管副作用,开发新型低毒的COX-2抑制剂十分必要.该文运用Discovery Studio 2016(DS)与Molegro Virtual Docker6.0(MVD)分子模拟软件,采用构建药效团与分子对接的方法,对传统药用植物木姜子属(Litsea)中分离到的14个特征性阿朴菲生物碱展开研究.研究发现8个阿朴菲生物碱分子(1, 3, 4, 5, 8, 9, 11, 12)与最优药效团可以匹配,其中单甲氧基取代的3个阿朴菲生物碱(1-3)在分子对接中得分较高,有进一步研究的价值.随甲氧基的增多,对接得分逐步降低.研究结果揭示木姜子属阿朴菲生物碱可能是具有潜在COX-2抑制作用的一类分子,值得进一步深入研究.

7-氧代阿朴菲型生物碱的NMR研究

从鹅掌楸中分离得到了3个7-氧代阿朴菲型生物碱liridine(1),lysicamine(2)和lir-iodenine(3),采用MS、1D NMR和2D NMR等技术确定了化合物的结构,并利用2D NMR技术对其核磁共振信号进行了全归属,纠正了文献中的归属错误.

瓜馥木中阿朴菲类生物碱的研究

目的:研究广西特色植物瓜馥木Fissistigma oldhamii(Helms.)Merr.中的阿朴菲类生物碱。方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从瓜馥木总生物碱部分分离纯化得到4个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱(romucosine)(Ⅰ),甲氧番荔枝碱(xylopine)(Ⅱ),1,2,3-三甲氧基氧化阿朴菲生物碱(O-methylmoschatoline)(Ⅲ),毛叶含笑碱(oxoxylopine)(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到。

阿朴菲类生物碱生物活性研究进展

综述了近年来阿朴菲类生物碱生物活性研究进展,包括肾上腺素受体作用活性、离子通道作用活性、抗血清素活性、细胞毒性、抗氧化活性、抗血小板聚集活性、神经系统活性、免疫调节活性、抗病毒活性以及其他活性等十个方面,并对其构效关系进行了初步分析。

荷包地不容生物碱成分研究及3种阿朴菲类生物碱的毒性初步评价

采用硅胶柱色谱分离技术,结合TLC、紫外光谱、NMR、MS等方法对荷包地不容(Stephania.dicentrinifera H.S.Lo&M.Yang)中生物碱成分进行研究。采用小鼠尾静脉注射法进行同亚属植物中所得三种阿朴菲类(Aporphine,AP)生物碱的急性毒性试验,用Bliss法计算半数致死量(LD50)并比较几种AP类生物碱的毒性与结构的关系。结果分离和鉴定了3个生物碱成分,分别为AP型的荷包牡丹酮(Dicentrinone,Dico)和荷包牡丹碱(Dicentrine,Dic),以及原小檗碱(Protoberberine,PBB)型的四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine,Tet)。其中Dico为首次从荷包地不容中分离出来,其LD_(50)=7.266 mg/kg,Dic的LD50=26.802 mg/kg,异可利定(Isocorydine,Isoc)的LD_(50)=32.167 mg/kg。

瓜馥木总生物碱及3个阿朴菲类生物碱的抑菌活性研究

在室内用生长速率法测定了瓜馥木总生物碱及3个阿朴菲类生物碱对甘蔗凤梨病菌、西瓜枯萎病菌、柑橘疮痂病菌、香蕉炭疽病菌、梨黑斑病菌和梨褐斑病菌的抑菌活性。结果表明:在供试质量浓度为10g/L时,瓜馥木总生物碱对上述6种病原真菌具有很好的抑菌活性,它们的有效中浓度(EC50)分别为1.4535、1.3921、2.0200、1.9084、1.6413、2.7041g/L;从瓜馥木总生物碱分离得到的3个阿朴菲类生物碱对6种病菌均有较高的抑菌活性,其中1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱对6种病菌的EC50分别为0.1539、0.2334、0.1367、0.1735、0.4012、0.3168g/L。

阿朴菲生物碱抗糖尿病生物活性研究进展

糖尿病已成为危害人类健康的主要因素之一。糖尿病药物的研发一直是现代医学领域的热点,天然产物在防治糖尿病方面发挥了积极的作用。阿朴菲生物碱是一类自然界广泛存在的天然产物,现代药理研究发现它们具有抗糖尿病作用。通过检索Pub Med、CNKI等数据库,查阅近年来国内外相关文献,总结了阿朴菲类生物碱对糖尿病及其并发症的生物活性和作用机制,以期为抗糖尿病药物的研究提供参考。

阿朴菲类生物碱的合成、抗黑色素瘤活性及其斑马鱼急性毒性评价

以A环1,2-亚甲二氧基为取代,合成了一系列在D环9,10,11位含不同取代基的共10个阿朴菲类生物碱,其结构均经ESI-MS、^(13)C NMR和^(1)H NMR确认。通过MTT实验探究此类化合物对B16F10黑色素瘤细胞的潜在抗肿瘤活性,并进一步分析其构效关系,同时采用斑马鱼体内急性毒性实验对活性化合物进行安全性评价。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,可以显著抑制B16F10黑色素瘤细胞的增殖,其中化合物Ⅳa的抗黑色素瘤活性最强且安全范围大,可作为抗B16F10黑色素瘤细胞增殖的先导化合物进一步研究。

UPLC-QTOF-MS/MS对乌药中阿朴菲类生物碱炮制前后差异的研究

目的通过UPLC-QTOF-MS/MS对乌药中阿朴菲类生物碱进行鉴别和表征,并考察不同炮制方法对其影响。方法采用Waters ACQUITY BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1 mm×100 mm),柱温40℃;流动相甲醇-水,梯度洗脱;采用电喷雾离子源,正离子模式下MSE(全信息串联质谱技术)扫描采集,分析生品及炮制品中阿朴菲类生物碱类化合物。结果共鉴别出36种阿朴菲类生物碱。与生乌药比较,经炒制后,阿朴菲类生物碱相对含量下降18个,增加9个;经醋制后,相对含量下降21个,增加6个;经酒制后,相对含量下降21个,增加6个;经盐制后,相对含量下降23个,增加7个。结论炮制后乌药中大多数阿朴菲类生物碱的含量变化显著,可为乌药炮制后功效变化物质基础提供依据。

氧化异阿朴菲衍生物与DNA作用的光谱研究

运用紫外吸收光谱、荧光光谱和CD光谱研究氧化异阿朴菲生物碱衍生物——9-(3-吡咯基丙酰胺基)-1-氮杂苯并蒽酮与DNA的相互作用。研究表明化合物的大环共平面体系可能嵌入到双螺旋DNA的碱基对中,且优先结合到双螺旋DNA的AT序列上。CD光谱研究确定了化合物在与DNA结合时,其生色团的长轴与DNA碱基对的长轴平行。

基于网络药理学探讨阿朴菲类生物碱抗抑郁的作用机制

目的:采用网络药理学结合分子对接的方法预测阿朴菲类生物碱抗抑郁作用机制。方法:首先通过CNKI、Pubmed、CAS、Swiss Target Prediction等数据库获得阿朴菲类生物碱代表性成分和生物碱抗抑郁的潜在作用靶点。对生物碱成分与抑郁症交集靶点进行GO和KEGG分析。采用Cytoscape软件构建蛋白相互作用(PPI)网络图和成分-靶点-通路网络图并利用分子对接进一步验证其相互作用。结果:阿朴菲类生物碱代表性成分主要包括莲碱(roemerine)、蝙蝠葛林碱(menisperine)、无根藤新碱(cassythicine)等,作用于N-甲基-D-天冬氨酸受体亚基基因(GRIN1)、5-羟色胺(5-HT)转运蛋白(SLC6A4)、儿茶酚氧位甲基转移酶基因(COMT)等靶点。涉及神经活性配体-受体相互作用信号通路、5-羟色胺能突触以及cAMP信号通路等发挥抗抑郁作用。结论:初步预测了阿朴菲类生物碱抗抑郁作用机制,揭示了其多靶点、多通路整合作用的结果。

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。

紫玉兰树皮中的生物碱类成分

目的研究紫玉兰Magnolia liliflora树皮的生物碱类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备HPLC等分离方法进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物结构。利用MTT法测试化合物对人肺癌A549细胞的细胞毒活性。结果从紫玉兰树皮中分离得到6个生物碱类化合物,分别鉴定为(Z)-N-(4′-(4′′-formyl-1′′-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol)butyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylamide(1)、magnolamide(2)、N-trans-feruloytyramine(3)、dicentrinone(4)、liriodenine(5)、lysicamine(6)。其中化合物1~3属于有机胺类生物碱,4~6属于阿朴菲类生物碱。生物活性测试结果表明化合物4~6可明显抑制A549细胞增殖,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为8.17、15.33与11.05μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为紫玉兰碱,化合物5为首次从木兰属植物中分离得到,化合物2、4~6为首次从该植物中分离得到。3个阿朴菲类生物碱(4~6)对A549细胞具有较强的细胞毒活性。

华南木姜子的阿朴菲型生物碱成分

通过MCI树脂、Sephadex LH-20和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从华南木姜子乙醇提取中的水溶性部位中分离得到6个阿朴菲型生物碱,经MS和NMR等波谱技术分别鉴定为2,9-二羟基-1,10-二甲氧基-4,5-二氢-7酮-阿朴菲碱（1）,樟苍碱（2）,N-甲基樟苍碱（3）,异南天竹种碱（4）,异紫堇定碱（5）,去甲异紫堇定碱（6）。化合物1为一新化合物。化合物2~6均为首次从该植物中分离得到。

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。

阿朴菲类生物碱的药代动力学研究进展

阿朴菲类生物碱属于异喹啉类生物碱,是一类自然界中广泛存在的天然产物。现代药理学研究发现阿朴菲类生物碱具有抗氧化、抗肿瘤、抗风湿等多种药理活性,因此,阿朴菲类生物碱药代动力学的研究对其临床用药及新药物制剂开发有着重要的指导意义。简介几种常见的阿朴菲类生物碱的药代动力学研究进展,以期为阿朴菲类生物碱的深入研究提供参考。