无根藤中阿朴菲类生物碱的化学成分分析

为了寻找无根藤(Cassytha filiformis)中具有降糖活性的阿朴菲类生物碱,以无根藤为研究对象,通过酸溶碱沉法提取,乙酸乙酯萃取获取总生物碱,并通过多种色谱方法进行分离和纯化,再通过波谱学技术鉴定化合物的结构,最后采用葡萄糖氧化酶法评价所得阿朴菲类生物碱对HL-7702细胞葡萄糖消耗活性。鉴定结果发现13个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:无根藤米丁(1)、无根藤米里丁(2)、小唐松草宁碱(3)、新木姜子素(4)、N-metilseconeolitsine(5)、N-methyl-2,3,6-trimethoxymorphin-andien-7-one(6)、10-O-甲基汝兰碱(7)、无根藤定碱(8)、norneolitsine(9)、O-甲基无根藤碱(10)、无根藤碱(11)、filiformine(12)、降南天竹碱(13),其中,化合物5和13首次从该植物中分离得到。细胞葡萄糖消耗活性结果显示,化合物3和11显著促进HL-7702细胞葡萄糖消耗,具有研究开发成降糖先导化合物的潜在价值。

瓜馥木中阿朴菲类生物碱的研究

目的:研究广西特色植物瓜馥木Fissistigma oldhamii(Helms.)Merr.中的阿朴菲类生物碱。方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从瓜馥木总生物碱部分分离纯化得到4个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱(romucosine)(Ⅰ),甲氧番荔枝碱(xylopine)(Ⅱ),1,2,3-三甲氧基氧化阿朴菲生物碱(O-methylmoschatoline)(Ⅲ),毛叶含笑碱(oxoxylopine)(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到。

荷包地不容生物碱成分研究及3种阿朴菲类生物碱的毒性初步评价

采用硅胶柱色谱分离技术,结合TLC、紫外光谱、NMR、MS等方法对荷包地不容(Stephania.dicentrinifera H.S.Lo&M.Yang)中生物碱成分进行研究。采用小鼠尾静脉注射法进行同亚属植物中所得三种阿朴菲类(Aporphine,AP)生物碱的急性毒性试验,用Bliss法计算半数致死量(LD50)并比较几种AP类生物碱的毒性与结构的关系。结果分离和鉴定了3个生物碱成分,分别为AP型的荷包牡丹酮(Dicentrinone,Dico)和荷包牡丹碱(Dicentrine,Dic),以及原小檗碱(Protoberberine,PBB)型的四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine,Tet)。其中Dico为首次从荷包地不容中分离出来,其LD_(50)=7.266 mg/kg,Dic的LD50=26.802 mg/kg,异可利定(Isocorydine,Isoc)的LD_(50)=32.167 mg/kg。

阿朴菲类生物碱生物活性研究进展

综述了近年来阿朴菲类生物碱生物活性研究进展,包括肾上腺素受体作用活性、离子通道作用活性、抗血清素活性、细胞毒性、抗氧化活性、抗血小板聚集活性、神经系统活性、免疫调节活性、抗病毒活性以及其他活性等十个方面,并对其构效关系进行了初步分析。

瓜馥木总生物碱及3个阿朴菲类生物碱的抑菌活性研究

在室内用生长速率法测定了瓜馥木总生物碱及3个阿朴菲类生物碱对甘蔗凤梨病菌、西瓜枯萎病菌、柑橘疮痂病菌、香蕉炭疽病菌、梨黑斑病菌和梨褐斑病菌的抑菌活性。结果表明:在供试质量浓度为10g/L时,瓜馥木总生物碱对上述6种病原真菌具有很好的抑菌活性,它们的有效中浓度(EC50)分别为1.4535、1.3921、2.0200、1.9084、1.6413、2.7041g/L;从瓜馥木总生物碱分离得到的3个阿朴菲类生物碱对6种病菌均有较高的抑菌活性,其中1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱对6种病菌的EC50分别为0.1539、0.2334、0.1367、0.1735、0.4012、0.3168g/L。

阿朴菲类生物碱的合成、抗黑色素瘤活性及其斑马鱼急性毒性评价

以A环1,2-亚甲二氧基为取代,合成了一系列在D环9,10,11位含不同取代基的共10个阿朴菲类生物碱,其结构均经ESI-MS、^(13)C NMR和^(1)H NMR确认。通过MTT实验探究此类化合物对B16F10黑色素瘤细胞的潜在抗肿瘤活性,并进一步分析其构效关系,同时采用斑马鱼体内急性毒性实验对活性化合物进行安全性评价。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,可以显著抑制B16F10黑色素瘤细胞的增殖,其中化合物Ⅳa的抗黑色素瘤活性最强且安全范围大,可作为抗B16F10黑色素瘤细胞增殖的先导化合物进一步研究。

基于网络药理学探讨阿朴菲类生物碱抗抑郁的作用机制

目的:采用网络药理学结合分子对接的方法预测阿朴菲类生物碱抗抑郁作用机制。方法:首先通过CNKI、Pubmed、CAS、Swiss Target Prediction等数据库获得阿朴菲类生物碱代表性成分和生物碱抗抑郁的潜在作用靶点。对生物碱成分与抑郁症交集靶点进行GO和KEGG分析。采用Cytoscape软件构建蛋白相互作用(PPI)网络图和成分-靶点-通路网络图并利用分子对接进一步验证其相互作用。结果:阿朴菲类生物碱代表性成分主要包括莲碱(roemerine)、蝙蝠葛林碱(menisperine)、无根藤新碱(cassythicine)等,作用于N-甲基-D-天冬氨酸受体亚基基因(GRIN1)、5-羟色胺(5-HT)转运蛋白(SLC6A4)、儿茶酚氧位甲基转移酶基因(COMT)等靶点。涉及神经活性配体-受体相互作用信号通路、5-羟色胺能突触以及cAMP信号通路等发挥抗抑郁作用。结论:初步预测了阿朴菲类生物碱抗抑郁作用机制,揭示了其多靶点、多通路整合作用的结果。

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。

阿朴菲类生物碱的药代动力学研究进展

阿朴菲类生物碱属于异喹啉类生物碱,是一类自然界中广泛存在的天然产物。现代药理学研究发现阿朴菲类生物碱具有抗氧化、抗肿瘤、抗风湿等多种药理活性,因此,阿朴菲类生物碱药代动力学的研究对其临床用药及新药物制剂开发有着重要的指导意义。简介几种常见的阿朴菲类生物碱的药代动力学研究进展,以期为阿朴菲类生物碱的深入研究提供参考。

钯催化1-萘酰胺的8-烷基化反应及其在阿朴菲和马兜铃内酰胺类生物碱骨架合成中的应用

报道了一种钯催化1-萘酰胺的8位碳氢键烷基化反应.在该反应中,喹啉甲酰胺作为N,N-双齿螯合基团,各种取代的α-溴乙酸烷基酯以及α-溴代苯乙酮作为烷基化试剂,高效、高区域选择性地合成了8-烷基-1-萘胺衍生物.最后,将含酯基和酮基的烷基化产物分别通过相应的衍生化反应合成具有多种生物活性的阿朴菲和马兜铃内酰胺类生物碱结构单元.

紫金龙的生物碱类成分

目的：研究紫金龙中的生物碱类成分。方法：应用硅胶、MCI gel CHP-20P，RP—C18柱色谱以及制备HPLC等方法进行分离纯化，根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果：分离鉴定了8个化合物，分别为d-异紫堇丁（d-isocorydine，1），普洛托品（protopine，2），d-木兰碱（d-magnoflorine，3），d-异紫堇丁-β-N-氧化物（d-isocorydine-β—N-oxide，4），d-紫堇丁-α-N-氧化物（d-corydine-α-N-oxide，5），d-紫堇丁-β-N-氧化物（d-corydine-β-N-oxide，6），6S，6aS-N-甲基六驳碱（6S，6aS—N—methyllaurotetanine-α-N-oxide，7），6R，6aS—N-甲基六驳碱（6R，6aS—N—methyllaurotetaninetanine-β-N-oxide，8）。结论：化合物4～8系首次从该植物中分离得到，也是首次从该属植物中分离得到。

阿朴菲生物碱抗糖尿病生物活性研究进展

糖尿病已成为危害人类健康的主要因素之一。糖尿病药物的研发一直是现代医学领域的热点,天然产物在防治糖尿病方面发挥了积极的作用。阿朴菲生物碱是一类自然界广泛存在的天然产物,现代药理研究发现它们具有抗糖尿病作用。通过检索Pub Med、CNKI等数据库,查阅近年来国内外相关文献,总结了阿朴菲类生物碱对糖尿病及其并发症的生物活性和作用机制,以期为抗糖尿病药物的研究提供参考。

瓜馥木化学成分研究(Ⅰ)

瓜馥木Fissistigma oldhamii(Hemsl.)Merr.系治疗关节炎的民间草药,具有抗关节炎作用、心血管生物活性和抑瘤作用。这种植物的化学研究尚未见文献报道。本文报道自该植物酒精提取物中分离出四个化合物,即A-Ⅰ、A-Ⅱ、B-Ⅰ和B-Ⅱ。根据物理化学常数和光谱分析,其中有一个新生物碱,命名为瓜馥木碱甲(fissistigne A)(B-Ⅱ),另外三个化合物分别鉴定为木番荔枝碱(B-Ⅰ),丁香酸(A-Ⅰ)和反式桂皮酸(A-Ⅱ)。

朱砂莲中马兜铃酸类成分的UPLC-QTOF-MS/MS定性与定量分析

目的:建立朱砂莲块根中马兜铃酸类成分的定性与定量测定方法。方法:采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱法(UPLC-QTOF-MS/MS)对朱砂莲块根进行定性与定量分析,检测条件ACQUITY UPLC-BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱(0~1 min,10%B;1~9 min,10%~30%B;9~11 min,30%~50%B;11~15 min,50%~90%B),流速0.45 mL·min^(-1),柱温35℃,检测波长250 nm;电喷雾电离源(ESI),正离子模式检测。同时,建立了21批朱砂莲样品中马兜铃酸类成分的UPLC指纹图谱,根据指纹图谱分析结果,测定了不同产地和不同采收期朱砂莲样品中5个马兜铃酸类成分的含量。结果:结合文献信息和质谱数据,一共鉴定了朱砂莲中17个马兜铃酸类化合物,包括8个马兜铃酸,7个马兜铃内酰胺和2个4,5-二羰基阿朴菲类生物碱。UPLC指纹图谱中指认了10个共有峰,分别为朱砂莲苷,马兜铃内酰胺Ⅰa-N-β-D-葡萄糖苷,马兜铃酸Ⅳa-O-β-D-葡萄糖苷,马兜铃内酰胺Ⅲa-N-β-D-葡萄糖苷,马兜铃内酰胺Ⅰ-N-β-D-葡萄糖苷,马兜铃酸C,马兜铃酸D,马兜铃酸Ⅱ,马兜铃内酰胺Ⅰ,马兜铃酸Ⅰ。定量分析结果显示,马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ,C,D及马兜铃内酰胺Ⅰ在线性范围内呈良好的线性关系,精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<3.0%,加样回收率范围在97.06%~101.84%(RSD<3.0%)。21批朱砂莲中马兜铃酸Ⅰ,马兜铃酸Ⅱ,马兜铃酸C,马兜铃酸D,马兜铃内酰胺Ⅰ的质量分数范围分别为0.938 6~3.567 5,1.377 6~3.688 1,0.056 3~0.527 7,0.108 8~0.305 5,0.021 0~0.081 7 mg·g-1。结论:朱砂莲中马兜铃酸类成分的含量存在一定差异,马兜铃酸Ⅰ和Ⅱ的含量要高于其他马兜铃酸类成分。建立的分析方法快速简便、准确可靠,可为朱砂莲的质量控制与评价提供参考。

鱼腥草氯仿部位的化学成分研究

运用色谱方法对鱼腥草氯仿部位的化学成分进行研究,并利用现代波谱技术对已分离得到的化合物进行结构鉴定。从中分离并鉴定了9个化合物,分别鉴定为:(S)-5,6,6a,7-四氢-2,10-二甲氧基-4H-二苯并[DE,G]喹啉-1,9-二醇(1)、(+)-isoboldineβ-N-oxide (2)、liriotulipiferine (3)、telitoxinone (4)、异波尔定碱(5)、(-)-clovane-2β,9α-diol (6)、苯甲酸(7)、acantrifoside E (8)、邻苯二甲酸二丁酯(9)。其中化合物2～9为首次从鱼腥草中分离得到,化合物1为新的阿朴菲类生物碱,命名为鱼腥草碱A。