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盐酸他喷他多的合成
被引量:
4
1
作者
马慧
冯文化
梁玉华
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期641-644,共4页
间甲氧基苯丙酮与二甲胺盐酸盐发生Mannich反应生成消旋3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(13),经结晶诱导的非对映异构体转化得到S-型化合物14后,经格氏反应、酰化及催化氢解得到(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基...
间甲氧基苯丙酮与二甲胺盐酸盐发生Mannich反应生成消旋3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(13),经结晶诱导的非对映异构体转化得到S-型化合物14后,经格氏反应、酰化及催化氢解得到(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺,最后经脱保护基、与盐酸成盐得到中枢镇痛药盐酸他喷他多,总收率约52%。
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关键词
他喷他多
中枢镇痛药
阿片μ受体激动剂
肾上腺素能递质摄取抑制剂
结晶诱导
合成
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职称材料
瑞芬太尼预处理对孕鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用研究
被引量:
2
2
作者
吴铭广
李元涛
+3 位作者
黄晓雷
肖永
王亮
黄穗萍
《陕西医学杂志》
CAS
2011年第1期18-21,共4页
目的:探讨孕鼠离体心脏对缺血再灌输损伤的耐受及不同浓度瑞芬太尼预处理对孕鼠离体心功能及心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法:将雌性SD大鼠40只中非孕鼠10只做为空白对照组,其余孕鼠30只,于孕后第20天随机分为3组:无瑞芬太尼预处理...
目的:探讨孕鼠离体心脏对缺血再灌输损伤的耐受及不同浓度瑞芬太尼预处理对孕鼠离体心功能及心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法:将雌性SD大鼠40只中非孕鼠10只做为空白对照组,其余孕鼠30只,于孕后第20天随机分为3组:无瑞芬太尼预处理组(RF0组)、低浓度瑞芬太尼组(RF1组)和高浓度瑞芬太尼组(RF2组),每组10只。麻醉后开胸取心脏,建立Langendorff孕鼠离体心脏灌注模型。每组均灌注平衡20min,对照组(Con组)与无瑞芬太尼预处理组(RF0组)用95%O2和5%CO2饱和的K-H液持续灌注20min,停灌30min再灌注45min;浓度瑞芬太尼组(RF1组)、高浓度瑞芬太尼组(RF2组)缺血前分别用含瑞芬太尼20μg/L或40μg/L的95%O2和5%CO2饱和K-H液灌注20min,全心缺血30min,复灌45min;记录各组左室舒张末压(LVEDP),左室收缩压(LVSP)及冠脉流量(CF)变化,测定平衡15min后到再灌注后15min内冠脉流出液乳酸脱氢酶(LDH)活性,测定再灌注后45min时的心肌丙二醛(MDA)含量,同时取每组孕鼠心肌做切片,在电镜下观察心肌细胞的超微结构。结果:在平衡20min末,与对照组比较,各组LVEDP、LVSP和LDH的活性均无显著变化(P>0.05);与对照组比较,各组在灌注后各时间点LVEDP升高(P<0.05),LVSP和CF降低(P<0.05),灌注后15min冠脉流出液LDH活性增高(P<0.05),再灌注后45min后心肌MDA含量增高(P<0.05),梗死面积增大(P<0.05),电镜下心肌结构破坏明显;与无瑞芬太尼预处理组比较,两瑞芬太尼预处理组在灌注后各时间点LVEDP降低(P<0.05),LVSP以及CF升高(P<0.05),灌注后15min冠脉流出液LDH活性降低(P<0.05),再灌注后45min后心肌MDA含量降低(P<0.05),梗死面积较小(P<0.05),电镜下心肌结构破坏不明显;与RF1组比较,RF2组保护作用明显(P<0.05);结论:孕鼠离体心脏对缺血再灌输损伤的耐受下降,瑞芬太尼浓度依耐性地保护离体孕鼠全心缺血再灌注损伤。
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关键词
心肌缺血
心肌再灌注损伤/药物疗法
受体
阿片
样
μ受体
激动剂
模型
动物大
鼠
下载PDF
职称材料
Oliceridine药品研究文献综述
被引量:
1
3
作者
张昱
《科学技术创新》
2018年第21期10-11,共2页
oliceridine注射剂是选择性阿片μ受体激动剂,只激活G通路而不影响β-arrestin通路,近期完成的III期临床研究表明等效镇痛剂量下TRV130引起的胃肠功能障碍和呼吸抑制风险比吗啡少,治疗窗比吗啡更宽,具有广阔的临床和市场前景。
关键词
Oliceridine
阿片μ受体激动剂
术后镇痛
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职称材料
治疗成人中重度急性疼痛新药oliceridine
4
作者
吴禧敏
张晓静
+1 位作者
冯汨
常惠礼
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第5期469-475,共7页
oliceridine是一种对G蛋白通路具有偏向性的新型阿片μ受体激动剂。2020年8月7日,美国FDA批准oliceridine用于静脉注射治疗成人中重度急性疼痛。临床研究显示,oliceridine有不劣于吗啡的良好镇痛功效,同时降低了传统阿片类药物不良反应(...
oliceridine是一种对G蛋白通路具有偏向性的新型阿片μ受体激动剂。2020年8月7日,美国FDA批准oliceridine用于静脉注射治疗成人中重度急性疼痛。临床研究显示,oliceridine有不劣于吗啡的良好镇痛功效,同时降低了传统阿片类药物不良反应(opioid-related adverse events,ORAEs)的发生风险。现对oliceridine的作用机制、药动学、药效学、临床研究、安全性评价等进行概述。
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关键词
oliceridine
中重度急性疼痛
阿片μ受体激动剂
G蛋白偏向性
激动剂
原文传递
题名
盐酸他喷他多的合成
被引量:
4
1
作者
马慧
冯文化
梁玉华
机构
北京协和医学院药物研究所
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期641-644,共4页
文摘
间甲氧基苯丙酮与二甲胺盐酸盐发生Mannich反应生成消旋3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(13),经结晶诱导的非对映异构体转化得到S-型化合物14后,经格氏反应、酰化及催化氢解得到(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺,最后经脱保护基、与盐酸成盐得到中枢镇痛药盐酸他喷他多,总收率约52%。
关键词
他喷他多
中枢镇痛药
阿片μ受体激动剂
肾上腺素能递质摄取抑制剂
结晶诱导
合成
Keywords
tapentadol
central analgesics
opioid μ receptor agonist
adrenergic transmitter uptake inhibitor
crystallization induction
synthesis
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
瑞芬太尼预处理对孕鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用研究
被引量:
2
2
作者
吴铭广
李元涛
黄晓雷
肖永
王亮
黄穗萍
机构
南方医科大学附属深圳妇幼保健院麻醉科
出处
《陕西医学杂志》
CAS
2011年第1期18-21,共4页
文摘
目的:探讨孕鼠离体心脏对缺血再灌输损伤的耐受及不同浓度瑞芬太尼预处理对孕鼠离体心功能及心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法:将雌性SD大鼠40只中非孕鼠10只做为空白对照组,其余孕鼠30只,于孕后第20天随机分为3组:无瑞芬太尼预处理组(RF0组)、低浓度瑞芬太尼组(RF1组)和高浓度瑞芬太尼组(RF2组),每组10只。麻醉后开胸取心脏,建立Langendorff孕鼠离体心脏灌注模型。每组均灌注平衡20min,对照组(Con组)与无瑞芬太尼预处理组(RF0组)用95%O2和5%CO2饱和的K-H液持续灌注20min,停灌30min再灌注45min;浓度瑞芬太尼组(RF1组)、高浓度瑞芬太尼组(RF2组)缺血前分别用含瑞芬太尼20μg/L或40μg/L的95%O2和5%CO2饱和K-H液灌注20min,全心缺血30min,复灌45min;记录各组左室舒张末压(LVEDP),左室收缩压(LVSP)及冠脉流量(CF)变化,测定平衡15min后到再灌注后15min内冠脉流出液乳酸脱氢酶(LDH)活性,测定再灌注后45min时的心肌丙二醛(MDA)含量,同时取每组孕鼠心肌做切片,在电镜下观察心肌细胞的超微结构。结果:在平衡20min末,与对照组比较,各组LVEDP、LVSP和LDH的活性均无显著变化(P>0.05);与对照组比较,各组在灌注后各时间点LVEDP升高(P<0.05),LVSP和CF降低(P<0.05),灌注后15min冠脉流出液LDH活性增高(P<0.05),再灌注后45min后心肌MDA含量增高(P<0.05),梗死面积增大(P<0.05),电镜下心肌结构破坏明显;与无瑞芬太尼预处理组比较,两瑞芬太尼预处理组在灌注后各时间点LVEDP降低(P<0.05),LVSP以及CF升高(P<0.05),灌注后15min冠脉流出液LDH活性降低(P<0.05),再灌注后45min后心肌MDA含量降低(P<0.05),梗死面积较小(P<0.05),电镜下心肌结构破坏不明显;与RF1组比较,RF2组保护作用明显(P<0.05);结论:孕鼠离体心脏对缺血再灌输损伤的耐受下降,瑞芬太尼浓度依耐性地保护离体孕鼠全心缺血再灌注损伤。
关键词
心肌缺血
心肌再灌注损伤/药物疗法
受体
阿片
样
μ受体
激动剂
模型
动物大
鼠
Keywords
Myocardial ischemia Myocardial reperfusion injury /drug therapy Receptor μ receptor agonist Model animal Rats
分类号
R363 [医药卫生—病理学]
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职称材料
题名
Oliceridine药品研究文献综述
被引量:
1
3
作者
张昱
机构
江苏恩华药业股份有限公司
出处
《科学技术创新》
2018年第21期10-11,共2页
文摘
oliceridine注射剂是选择性阿片μ受体激动剂,只激活G通路而不影响β-arrestin通路,近期完成的III期临床研究表明等效镇痛剂量下TRV130引起的胃肠功能障碍和呼吸抑制风险比吗啡少,治疗窗比吗啡更宽,具有广阔的临床和市场前景。
关键词
Oliceridine
阿片μ受体激动剂
术后镇痛
分类号
R97 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
治疗成人中重度急性疼痛新药oliceridine
4
作者
吴禧敏
张晓静
冯汨
常惠礼
机构
广州医科大学附属第六医院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第5期469-475,共7页
文摘
oliceridine是一种对G蛋白通路具有偏向性的新型阿片μ受体激动剂。2020年8月7日,美国FDA批准oliceridine用于静脉注射治疗成人中重度急性疼痛。临床研究显示,oliceridine有不劣于吗啡的良好镇痛功效,同时降低了传统阿片类药物不良反应(opioid-related adverse events,ORAEs)的发生风险。现对oliceridine的作用机制、药动学、药效学、临床研究、安全性评价等进行概述。
关键词
oliceridine
中重度急性疼痛
阿片μ受体激动剂
G蛋白偏向性
激动剂
Keywords
oliceridine
moderate to severe acute pain
μ-opioid receptor agonist
G protein-biased agonist
分类号
R969.4 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
盐酸他喷他多的合成
马慧
冯文化
梁玉华
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
4
下载PDF
职称材料
2
瑞芬太尼预处理对孕鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用研究
吴铭广
李元涛
黄晓雷
肖永
王亮
黄穗萍
《陕西医学杂志》
CAS
2011
2
下载PDF
职称材料
3
Oliceridine药品研究文献综述
张昱
《科学技术创新》
2018
1
下载PDF
职称材料
4
治疗成人中重度急性疼痛新药oliceridine
吴禧敏
张晓静
冯汨
常惠礼
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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