δ、K阿片受体特异性拮抗剂ICI174,864和Nor-BNI的抗大鼠创伤失血性休克作用

目的：创伤失血性休克的早期治疗除一般的容量复苏外，尚无令人满意的抗休克药物用于临床，虽然非选择性阿片受体拮抗剂纳络酮对多种循环休克有良好的抗休克作用，但其在抗休克的同是可拮抗μ阿片受体，因而不利于创伤失血性休克的治疗；本文通过观察δ、Ｋ阿片受体特异性拮抗剂ICI174，864和Nor－BNI对创伤失血性休克大鼠心血管功能、存活时间及5h存活率的影响，为创伤失血性休克的早期治疗提供一条新的途径。方法：采用大鼠创伤失血性休克模型，脑室埋管给药，运用第二军医大学研制的血液动力学分析系统监测心血管功能，观察休克后大鼠5h内存活率及存活时间。结果：ICI174，864、Nor－BNI侧脑室注入后MAP、LVSP、IP、±dp／dtmax、Vpm、Lo立即升高，HR加快；在给药后300min内各时相点各指标均显著高于对照组（P＜0．05或P＜0．01）；ICI174，864、Nor－BNI10μ一侧脑室给药可明显提高创伤失血性休克大鼠5h存活率和存活时间，ICI174，864治疗组5h存活率为100％，存活时间是9．2±3．2小时；N0r-BNI治疗组5h存活率为77％，存活时间是8．6±2．4小时；而对照组5h存活率只有42％，存活时间是40±2．2小时。两治疗组存活率和存活时间与对照组相比均有显著差异（P＜0．01）。结论：δ。

白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘的疗效观察

目的评价白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘的疗效。方法共有21例咳嗽变异性哮喘病人进入此项前瞻性、开放临床研究,所有病人均给予口服孟鲁司特10mg,每日1次,疗程2周。观察病人咳嗽频率评分、夜间咳醒次数、24小时短效β2受体激动剂使用次数、最大呼气流速(PEF)以及症状缓解时间。结果咳嗽频率评分及β2激动剂使用次数有显著改善。夜间咳醒次数也有明显改善。治疗后第1、2周末,清晨PEF及晚间PEF均有显著改善。病人症状缓解时间1～10天,平均3.7±2.1天。不良事件发生率为4.8%。结论白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘疗效确切,安全性好。

血管紧张素Ⅱ受体及其特异性拮抗剂的研究进展

血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）为肾素血管紧张素系统（ＲＡＳ）的重要生物活性肽，除参与正常血管张力、维持水盐平衡调节外，由局部ＲＡＳ产生的ＡｎｇⅡ还参与了局部组织细胞的功能及生长的调节。并在某些心血管疾病如高血压、心肌肥厚、充血性心衰、缺血性心肌病及肾功能不全等病理过程发生发展中起着重要作用。ＡｎｇⅡ主要通过激活特异性受体而发挥其生物学效应。它有ＡＴ１和ＡＴ２两个亚型。ＡＴ１受体能被非肽类ＡｎｇⅡ受体拮抗剂Ｌｏｓａｒｔｅｎ特异性阻断，而ＡＴ２受体能被其拮抗剂ＰＤ１２３１７７、ＰＤ１２３３１９及ＣＧＰ４２１１２Ａ等特异性阻断。两种受体在不同组织或同一组织的不同细胞介导ＡｎｇⅡ复杂的生物学效应。

CXCR4受体特异性拮抗剂T140的研究进展

T140（鲎肽二衍生肽）是现今发现的最强的SDF-1／CXCR4信号通路的特异性拮抗剂。它可以通过结合CXCR4受体表面的疏水性核心基团区域来阻止SDF-1与CXCR4结合．进一步阻断该信号通路下游的信号传导。最终实现治疗与SDF-1／CXCR4通路有关的疾病，比如：艾滋病、类风湿性关节炎、血液系统疾病、肿瘤等。

富马酸酮替芬片联合白三烯受体拮抗剂对咳嗽变异性哮喘患者症状改善及肺功能的影响

目的观察富马酸酮替芬片+白三烯受体拮抗剂对咳嗽变异性哮喘患者症状改善及肺功能的影响。方法选取咳嗽变异性哮喘患者183例,依照治疗方式不同分组,对照组91例采取孟鲁司特钠治疗,试验组92例采取富马酸酮替芬片+孟鲁司特钠治疗,对比2组症状改善及消失时间、治疗前后肺功能指标[第1秒用力呼气容积(FEV1)、峰值呼气流速(PFE)、FEV1占用力肺活量百分比(FEV1/FVC)]、不良反应。结果试验组症状改善及消失时间较对照组短(均P<0.001);试验组治疗后FEV1、PFE、FEV1/FVC较对照组高(均P<0.001);试验组不良反应总发生率(7.61%)与对照组(5.49%)比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论咳嗽变异性哮喘患者采取富马酸酮替芬片+孟鲁司特钠治疗,能有效缩短症状改善及消失时间,显著改善其肺功能,且安全性好。

特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合吲达帕胺治疗老年原发性高血压的疗效观察

目的探讨特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合吲达帕胺治疗老年原发性高血压临床效果及安全性。方法选取医院近期收治老年原发性高血压患者80例,随机分为对照组和干预组各40例;对照组采用特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦单用治疗,干预组则在此基础上加用吲达帕胺治疗;比较2组患者临床疗效,治疗前后24h平均收缩压、舒张压及不良反应发生率等。结果干预组总有效率为95.00%明显高于对照组的72.50%(P<0.05);干预组治疗后24h平均收缩压、舒张压水平均显著低于对照组、治疗前,差异均有统计学意义(P<0.05);2组患者不良反应发生率分别为12.50%(5/40),7.50%(3/40);2组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合吲达帕胺治疗老年原发性高血压可显著改善临床症状,降低血压水平,且未增加不良反应发生风险。

不同特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗ISH临床疗效比较及对IRI的影响

目的探讨缬沙坦与替米沙坦两种特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗ISH临床疗效差异及对IRI的影响。方法研究对象选取我院2014年2月-2015年7月收治ISH患者共130例,以随机数字表法分为A组(65例)和B组(65例),分别采用缬沙坦与替米沙坦治疗;比较两组患者血压控制率,治疗前后24h动态血压和胰岛素抵抗指数(IRI)等。结果两组患者血压控制率比较差异无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗后24h动态血压和IRI水平显著优于治疗前(P<0.05);但两组患者治疗后24h动态血压和IRI水平组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论缬沙坦与替米沙坦治疗ISH具有相似临床疗效,均可有效控制血压水平,改善胰岛素敏感性。

白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘的疗效观察

目的:观察白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘的临床效果,为临床治疗咳嗽变异性哮喘提供参考依据。方法:收治咳嗽变异性哮喘患儿50例,随机分为观察组25例与对照组25例。观察组给予白三烯受体拮抗剂孟鲁司特胶囊进行治疗,对照组给予酮替芬进行治疗。治疗结束后比较两组患儿的临床效果。结果:经过3周的治疗,观察组总有效率88.00%,对照组总有效率76.00%,两组患儿的治疗总有效率比较差异有显著性(X2=3.447,P<0.05),观察组优于对照组。结论:白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘效果显著,安全性高。

富马酸酮替芬片联合白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘

目的:探讨富马酸酮替芬片联合白三烯受体拮抗剂在治疗咳嗽变异性哮喘中的临床疗效。方法:选取2016年3月～2018年3月我院收治的76例CVA患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组和观察组,每组38例。在常规治疗的基础上,对照组给予富马酸酮替芬片进行治疗,观察组给予富马酸酮替芬片联合白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠咀嚼片)治疗,均治疗4周。统计治疗前后两组的咳嗽症状评分、肺功能[第1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)]和不良反应。结果:治疗前,两组咳嗽症状日间和夜间分值相比较,差异均无统计学意义,P>0.05;治疗后,观察组咳嗽症状日间和夜间评分均低于对照组,差异均有统计学意义,P<0.05;治疗前,两组的FEV1和FVC相比较,差异均无统计学意义,P>0.05;治疗后,观察组的FEV1和FVC均高于对照组,差异均有统计学意义,P<0.05;治疗期间,观察组的不良反应发生率为7.89%,与对照组的5.26%相比较,差异无统计学意义,P>0.05。结论:富马酸酮替芬片联合白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘患儿,效果显著,可改善患儿肺功能,缓解其咳嗽症状,安全性较高。

白三烯受体拮抗剂对咳嗽变异性哮喘的作用

目的探讨白三烯受体拮抗剂对咳嗽变异性哮喘(CVA)的控制预防作用。方法临床确诊的132例CVA患者,随机分为治疗组64例,给予β受体激动剂联合白三烯受体拮抗剂治疗(β受体激动剂盐酸丙卡特罗25μg,2次/d;白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠,10mg,每晚1次)。对照组68例,仅予β受体激动剂盐酸丙卡特罗25μg,2次/d。两组治疗时间均为4周。观察患者咳嗽症状控制情况。随访6个月,观察CVA短期复发情况。结果治疗组与对照组在CVA急性发作期临床症状缓解所需时间分别为(2.5±3.6)d和(5.3±3.8)d(P<0.05);6个月内的复发率分别为20.09%和40.87%(P<0.05),治疗组均明显优于对照组。结论白三烯受体拮抗剂与β受体激动剂联合应用能有效控制CVA咳嗽症状,并能显著降低CVA的短期复发率。

激动剂特异性调控δ阿片受体信号转导的机制

阿片受体是G蛋白耦联受体（GPCR）家族的成员之一，它主要介导内源性阿片肽和各种结构的阿片类生物碱产生的生理学效应。虽然已发现不同的阿片受体激动剂对受体脱敏和内吞的作用各不相同，但其内在机制尚不明确。

吲达帕胺辅助特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗老年原发性高血压临床研究

目的探讨在老年原发性高血压治疗中应用吲达帕胺辅助特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的治疗效果。方法选取我社区老年原发性高血压患者80例,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各40例。对照组给予特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗,观察组在对照组的基础上辅助吲达帕胺治疗。疗程为8周,比较两组的治疗效果。结果治疗后,对照组舒张压(DBP)和收缩压(SBP)均显著高于观察组,组间比较差异具有统计学意义(P<0.01);对照组的总有效率显著低于观察组,组间比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论在老年原发性高血压治疗中,应用吲达帕胺辅助特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂降压效果显著,能够取得良好的临床效果,值得临床推广应用。

白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘临床观察

目的观察白三烯受体拮抗剂在治疗咳嗽变异性哮喘(CVA)的治疗效果。方法通过将本院2008年1月至2011年11月68例咳嗽变异性哮喘门诊患者随机分成两组,A组:35例,在对照组治疗措施的基础上加用孟鲁司特钠(顺尔宁)10mg口服,1次/d,B组:33例,进行常规内科治疗,观察两组患者咳嗽消失时间。结果治疗组患者的咳嗽明显缓解时间和咳嗽消失时间均短于B组(P<0.05)。结论白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘具有理想疗效,可使CVA得到良好的控制,而且安全性好。

白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘43例

目的探讨白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特)治疗咳嗽变异性哮喘的疗效。方法随机选择咳嗽变异性哮喘患儿43例,在常规治疗基础上加用孟鲁司特,于治疗2周、12周评价疗效,并设对照组。结果治疗2周后,治疗组、对照组总有效率分别为58.14%,52.38%,差异无统计学意义(χ2=2.341,P>0.05)。治疗12周,2组总有效率分别为79.07%,57.14%,差异有统计学意义(χ2=4.731,P<0.05)。结论咳嗽变异性哮喘常规治疗基础上加用孟鲁司特疗效较好。

白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘临床分析

目的探讨白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘的临床效果。方法选择2009年1月～2011年1月期间收治的68例咳嗽变异性哮喘患者为研究对象,随机分为观察组和对照组,对照组给予β2受体激动剂盐酸丙卡特罗口服溶液治疗,观察组在对照组的基础上给予白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠口服,治疗3个月后观察两组患者在显效率、无效率及治疗总有效率方面的差异,评价治疗效果。结果观察组的显效率及治疗总有效率均显著高于对照组,无效率显著低于对照组,P<0.05,具有统计学差异。结论孟鲁司特是临床上常用的白三烯受体拮抗剂,用于咳嗽变异性哮喘的治疗,效果较好,并且不良反应少,患者耐受性好,可作为咳嗽变异性哮喘的常规用药。

白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘临床疗效观察

目的:分析研究白三烯(LTs)受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘的临床价值。方法:按照随机分组方法将来本院就诊的80例咳嗽变异性哮喘患者分为治疗组和对照组各40例,对照组采用基础治疗,治疗组在基础治疗的基础上采用白三烯(LTs)受体拮抗剂孟鲁司特钠(商品名为顺尔宁)进行治疗。结果:治疗组有效率为95.0%(38/40),其中有效27例,好转11例;对照组有效率为87.5%(35/40);治疗组治疗效果明显优于对照组(P<0.05)。结论:白三烯受体拮抗剂治疗咳嗽变异性哮喘临床效果较好,顺应性好,无明显副作用,可以作为治疗咳嗽变异性哮喘的临床用药加以推广使用。

枸橘酸他莫昔芬片对于子宫内膜癌患者血清肿瘤特异性生长因子 催乳素 人附睾蛋白4水平的影响

子宫内膜癌是一种十分高发的女性生殖系统疾病,目前,此病的发生率和致死率均较高,在全球,每年新增的子宫内膜癌患者越来越多,并且此病越发出现于年轻患者中,对女性患者的健康和生命造成了较大的威胁[1]。当前,此病的治疗方法主要有手术治疗、放疗和化疗,这些治疗方法效果明显[2]。枸橘酸他莫昔芬片可提升孕激素受体水平,增强其疗效。

白三烯受体拮抗剂联合氯雷他定治疗咳嗽变异性哮喘的临床疗效观察

选取2015年4月~2016年3月我院就诊的72例咳嗽变异性哮喘患者。随机分为对照组和观察组各36例。对照组患者进行布地奈德雾化治疗并口服氯雷他定,观察组患者在此基础上服用孟鲁司特钠。结果观察组患者病情好转时间和消失时间均优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),观察组患者的总有效率显著高于对照组,具有统计学意义(P<0.05),且观察组患者的复发率(2.78%)显著低于对照组(11.11%)。孟鲁司特钠和氯雷他定联合使用治疗CVA比单独使用氯雷他定更加安全有效,且能降低复发率。

氯雷他定联合白三烯受体拮抗剂对咳嗽变异性哮喘患儿症状改善及肺功能的影响

目的:分析氯雷他定联合白三烯受体拮抗剂对咳嗽变异性哮喘(CVA)患儿症状改善及肺功能的影响。方法:将2018年2月至2019年6月收治的96例CVA患儿按治疗方式不同分为参照组与研究组,各48例。参照组予以白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠)治疗,研究组予以孟鲁司特钠、氯雷他定联合治疗。对比两组临床疗效、症状(哮喘、肺部哮鸣音、咳嗽)改善情况及治疗前后肺功能指标[第1秒用力呼气容积(FEV_(1))、第1秒用力呼气容积/用力肺活量(FEV_(1)/FVC)、用力肺活量(FVC)]。结果:研究组治疗总有效率为89.58%(43/48),高于参照组的70.83%(34/48),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后研究组肺部哮鸣音消失、咳嗽消失、哮喘持续时间均较参照组短(P<0.05)。治疗研究组FEV_(1)、FVC、FEV_(1)/FVC水平均高于参照组(P<0.05)。结论:联合使用孟鲁司特钠、氯雷他定治疗CVA患儿效果显著,可较好减轻患儿临床症状,改善患儿肺功能。