偏向性μ-阿片受体激动剂的研究进展

偏向性μ-阿片受体激动剂可选择性激活G蛋白通路而不激活β-抑制蛋白通路,与传统的阿片受体激动剂相比,减少了阿片样不良反应,如严重恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性等。本文综述了近几年偏向性μ-阿片受体激动剂的最新研究进展,以全球首个且唯一获得FDA批准上市的偏向性μ-阿片受体激动剂TRV-130为代表,还介绍了其他处于临床或临床前研发阶段的药物,以期为镇痛药的研发及临床治疗提供新的思路。