期刊文献+
共找到35篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
阿西替尼联合5-FU对移植人肠癌细胞的裸鼠的治疗作用 被引量:3
1
作者 赵佳 招婷 +1 位作者 谢锋伟 何本夫 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期890-893,共4页
目的探讨阿西替尼联合5-FU对肠癌LoVo细胞裸鼠移植瘤的抑制作用及其毒性作用。方法肠癌LoVo细胞移植瘤裸鼠随机分为5组:空白对照组、溶剂对照组、阿西替尼组、5-FU组和联合用药组,分别给予处理。观察各组裸鼠肿瘤大体形态,并测定裸鼠体... 目的探讨阿西替尼联合5-FU对肠癌LoVo细胞裸鼠移植瘤的抑制作用及其毒性作用。方法肠癌LoVo细胞移植瘤裸鼠随机分为5组:空白对照组、溶剂对照组、阿西替尼组、5-FU组和联合用药组,分别给予处理。观察各组裸鼠肿瘤大体形态,并测定裸鼠体质量、肿瘤大小及计算瘤质量、完全缓解(CR)、部分缓解(PR)、T(2治疗后肿瘤增长至治疗前瘤体积2倍所需的时间)和肿瘤生长延迟时间(TGD),记录动物死亡率。结果联合用药组疗效优于阿西替尼及5-FU单药组。治疗后第30天联合用药组瘤质量小于对照组及阿西替尼和5-FU单药组(P<0.01)。联合用药组T(229.05 d)长于阿西替尼(19.31 d)和5-FU组(21.22 d)。联合用药组的TGD达16.73 d,较阿西替尼单药组和5-FU单药组的8.53 d和9.72 d,明显延长。除了空白对照组没有裸鼠死亡之外,其余4组均有1只死亡,死亡率未超过20%。此外,各组裸鼠的体质量下降也均未超过20%。阿西替尼组及联合组中各有1例获得部分缓解(PR)。阿西替尼组及联合用药组的瘤组织ABCG2蛋白水平较对照组表达显著下降(P<0.05),而5-FU组的ABCG2表达水平则较对照组无显著差异(P>0.05)。结论在人肠癌LoVo细胞裸鼠移植瘤模型中,阿西替尼和5-FU单药均能抑制肿瘤生长,两者联合使用显示出更强的抗肿瘤作用。两药剂量范围内的联合具有较佳的耐受性和安全性。 展开更多
关键词 阿西替尼 5-FU 肠癌
下载PDF
多靶点酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼治疗肝纤维化的作用与机制 被引量:3
2
作者 刘司南 黄子超 +3 位作者 毕文超 崔瑞霞 曲凯 刘昌 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期508-514,共7页
目的观察多靶点酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼(Axitinib,AG-013736)对肝纤维化的治疗作用。方法用四氯化碳(carbon tetrachloride,CCL4)腹腔注射以诱导建立小鼠肝纤维化实验模型,于造模2周、4周时分别给予阿西替尼-羧甲基纤维素(CMC)溶液及... 目的观察多靶点酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼(Axitinib,AG-013736)对肝纤维化的治疗作用。方法用四氯化碳(carbon tetrachloride,CCL4)腹腔注射以诱导建立小鼠肝纤维化实验模型,于造模2周、4周时分别给予阿西替尼-羧甲基纤维素(CMC)溶液及CMC溶液灌胃处理,治疗1周、2周后处死小鼠,并取肝脏组织标本进行HE染色、Masson染色及α-SMA免疫组化检测;体外实验以不同浓度的阿西替尼CMC溶液分别干预人肝星状细胞系(LX2)及人正常肝细胞系(LO2),于48、72 h进行MTT检测,流式细胞术观察细胞凋亡,同时应用Western blotting检测凋亡蛋白的表达。结果HE和Masson染色显示CCL4腹腔注射可诱导小鼠肝纤维化,且处理4周组的肝纤维化程度重于2周组;造模后经阿西替尼溶液治疗后,肝组织胶原染色面积及α-SMA阳性表达低于造模4周组及CMC治疗对照组,差异有统计学意义(P<0.05);体外实验中,阿西替尼能够有效抑制肝星状细胞系LX2活性,促进其凋亡,同时,促凋亡蛋白Fas、Caspase-8以及Caspase-3蛋白表达增高,凋亡抑制基因Bcl-2的蛋白表达下降,而在对照肝细胞系LO2细胞中并无上述变化。结论阿西替尼通过诱导肝星状细胞凋亡发挥抗纤维化作用,且对正常肝细胞系无明显影响。 展开更多
关键词 肝纤维化 肝星状细胞 阿西替尼 酪氨酸激酶受体抑制剂
下载PDF
阿西替尼对乳腺癌细胞生物学活性的影响 被引量:3
3
作者 樊艳 赵素贞 郭宇飞 《中国现代医学杂志》 CAS 北大核心 2015年第5期18-23,共6页
目的研究阿西替尼对乳腺癌细胞MCF-7增殖、凋亡和迁移的影响。方法 MTT法检测阿西替尼对MCF-7细胞增殖的影响,流式细胞仪检测阿西替尼作用MCF-7细胞48 h后对细胞周期的影响,并进一步用免疫印迹的方法检测周期蛋白Cyclin D和Cyclin E表... 目的研究阿西替尼对乳腺癌细胞MCF-7增殖、凋亡和迁移的影响。方法 MTT法检测阿西替尼对MCF-7细胞增殖的影响,流式细胞仪检测阿西替尼作用MCF-7细胞48 h后对细胞周期的影响,并进一步用免疫印迹的方法检测周期蛋白Cyclin D和Cyclin E表达量的变化;流式细胞仪检测阿西替尼对MCF-7细胞凋亡的影响,并用免疫印迹的方法检测凋亡相关蛋白Pro-Caspase-8和Pro-Caspase-9表达水平的变化;Transwell小室实验检测阿西替尼对MCF-7细胞迁移的影响,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)的方法检测迁移相关蛋白MMP-2和MMP-9表达的变化。结果阿西替尼抑制MCF-7细胞增殖呈时间和剂量依赖性,将MCF-7细胞抑制在G1期,并且G1期调控蛋白随阿西替尼浓度增加表达量逐渐降低;阿西替尼促进MCF-7细胞的凋亡,并且蛋白前体Pro-Caspase-8和Pro-Caspase-9的表达量随阿西替尼浓度的增加而逐渐减少;阿西替尼抑制MCF-7细胞的迁移,迁移相关蛋白MMP-2和MMP-9的m RNA水平随阿西替尼浓度增加而表达下调。结论阿西替尼通过把MCF-7细胞控制在G1期而抑制细胞的增殖,阿西替尼促进MCF-7细胞的凋亡,并能抑制其转移。 展开更多
关键词 阿西替尼 MCF-7细胞 增殖 凋亡 迁移
下载PDF
阿西替尼对结肠癌HCT-116细胞增殖、凋亡及自噬的影响研究 被引量:1
4
作者 潘晟 梅文超 +4 位作者 黄林飞 夏甘霖 陶艳娥 徐竞 李俊 《中国肿瘤外科杂志》 CAS 2020年第5期407-411,共5页
目的研究阿西替尼(AXI)对结肠癌HCT-116细胞增殖、凋亡及自噬的影响。方法体外培养结肠癌HCT-116细胞,分为AXI 1组(15.0μmol/L)、AXI 2组(30.0μmol/L)、AXI 3组(60.0μmol/L)及无任何添加的正常对照组(NC组)。四甲基偶氮唑蓝法(MTT)... 目的研究阿西替尼(AXI)对结肠癌HCT-116细胞增殖、凋亡及自噬的影响。方法体外培养结肠癌HCT-116细胞,分为AXI 1组(15.0μmol/L)、AXI 2组(30.0μmol/L)、AXI 3组(60.0μmol/L)及无任何添加的正常对照组(NC组)。四甲基偶氮唑蓝法(MTT)检测各组结肠癌HCT-116细胞增殖情况;AnnexinV-FITC/PI法检测各组结肠癌HCT-116细胞凋亡情况;Western Blot检测结肠癌HCT-116细胞自噬相关蛋白LC3Ⅱ、beclin1,雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路中p-mTOR、p-P70S6K蛋白水平、增殖相关蛋白CyclinD1、c-Myc,以及凋亡相关cleaved-caspase3、B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)、Bax蛋白表达水平。结果与NC组比较,AXI 1组和AXI 2组结肠癌HCT-116细胞增殖抑制率、凋亡率、LC3Ⅱ、beclin1、Bax、cleaved-Caspase3蛋白表达水平依次增加(P<0.05),p-mTOR、p-P70S6K、Cyclin D1、c-Myc、Bcl-2蛋白表达水平依次减少(P<0.05)。AXI 2组和AXI 3组结肠癌HCT-116细胞增殖抑制率、凋亡率、LC3Ⅱ、beclin1、p-mTOR、p-P70S6K、CyclinD1、c-Myc、cleaved-caspase3、Bcl-2、Bax蛋白表达水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论AXI可通过抑制mTOR通路激活,诱导结肠癌HCT-116细胞自噬,抑制其增殖,促进其凋亡,初步揭示了AXI对结肠癌细胞的作用机制,为结肠癌的靶向治疗提供了新思路。 展开更多
关键词 结肠癌 阿西替尼 HCT-116细胞 增殖 自噬 凋亡
下载PDF
N Engl J Med:派姆单抗联合阿西替尼对比舒尼替尼用于晚期肾细胞癌患者的治疗 被引量:3
5
作者 朱国栋 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2019年第6期485-485,491,共2页
肾细胞癌对于免疫治疗及抗血管生成治疗药物具有良好的疗效。抑制血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)信号通路的分子靶向药物--舒尼替尼,是目前国内外指南推荐的一线治疗药物。随着越来越多的新型免疫检查... 肾细胞癌对于免疫治疗及抗血管生成治疗药物具有良好的疗效。抑制血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)信号通路的分子靶向药物--舒尼替尼,是目前国内外指南推荐的一线治疗药物。随着越来越多的新型免疫检查点抑制剂的不断获准上市,晚期肾细胞癌患者的治疗迎来了新的曙光。 展开更多
关键词 派姆单抗 阿西替尼 晚期肾细胞癌 联合用药
下载PDF
Lancet Oncol:阿西替尼联合阿维单抗用于晚期肾细胞癌的一线治疗(JAVELIN Renal 100):一项开放性剂量探索以及剂量扩展型1b期临床试验 被引量:1
6
作者 朱国栋 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2018年第8期631-631,共1页
前期研究显示,血管内皮细胞生长因子受体抑制剂(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)联合新型免疫治疗单克隆抗体制剂用于晚期肾癌的疗效可能优于单药治疗的效果。本文报道了二线VEGFR分子靶向药物阿西替尼,联合靶向... 前期研究显示,血管内皮细胞生长因子受体抑制剂(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)联合新型免疫治疗单克隆抗体制剂用于晚期肾癌的疗效可能优于单药治疗的效果。本文报道了二线VEGFR分子靶向药物阿西替尼,联合靶向程序性死亡配体1(programmed death ligand 1,PDL1)的新型免疫治疗药物avelumab(阿维单抗). 展开更多
关键词 肾细胞癌 分子靶向药物治疗 免疫治疗 阿西替尼 阿维单抗
下载PDF
用6-溴吲唑合成阿西替尼的研究
7
作者 彭国丽 夏远亮 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 CAS 2013年第5期558-560,共3页
为使阿西替尼制备工艺适合工业化生产,且生产过程稳定,制备过程安全、绿色环保.以6-溴吲唑和2-巯基-N-甲基苯甲酰胺为起始原料,经过缩合硫醚化、溴化剂NBS溴化吲唑环、烯烃Heck偶联制备阿西替尼.通过实验和放大验证,该路线具有起始原料... 为使阿西替尼制备工艺适合工业化生产,且生产过程稳定,制备过程安全、绿色环保.以6-溴吲唑和2-巯基-N-甲基苯甲酰胺为起始原料,经过缩合硫醚化、溴化剂NBS溴化吲唑环、烯烃Heck偶联制备阿西替尼.通过实验和放大验证,该路线具有起始原料市场易得,反应条件温和,制备过程对环境污染少,操作过程简易、安全可靠,反应后处理简单,反应总收率高,产品成本相对低廉,相对其他合成路线有更适合工业化生产的明显竞争优势. 展开更多
关键词 阿西替尼 合成 醚化 溴化 Heck偶联
下载PDF
Lancet Oncology:阿西替尼联合pembrolizumab用于晚期肾细胞癌的治疗——一项非随机、开放性剂量探索以及剂量扩展型1b期临床试验
8
作者 朱国栋 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2018年第7期546-546,共1页
包括血管生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)抑制剂在内的多种分子靶向药物在过去的10年内极大地改善了晚期肾细胞癌患者的预后,但是大部分接受靶向药物治疗的患者最终会出现耐药,并出现疾病演进。因... 包括血管生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)抑制剂在内的多种分子靶向药物在过去的10年内极大地改善了晚期肾细胞癌患者的预后,但是大部分接受靶向药物治疗的患者最终会出现耐药,并出现疾病演进。因此有必要探索新的治疗方案以克服靶向药物的耐药性,进一步延长患者的无进展生存期。 展开更多
关键词 晚期肾细胞癌 阿西替尼 PD-1单抗 靶向药物 免疫治疗 临床试验 透明细胞癌 pembrolizumab
下载PDF
联合阿西替尼及达沙替尼有效治疗BCR-ABL1 T315I突变的慢性粒细胞白血病1例 被引量:5
9
作者 邓倩 王二华 +3 位作者 吴昕羽 成倩 刘竞 李昕 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期874-880,共7页
慢性粒细胞白血病(chronic myeloid leukemia,CML)是一类以髓系细胞慢性增殖为主要特征的恶性克隆性疾病,大多数患者具有Ph染色体。近年来,酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKI)治疗CML明显改善了其预后。但当患者发生对传... 慢性粒细胞白血病(chronic myeloid leukemia,CML)是一类以髓系细胞慢性增殖为主要特征的恶性克隆性疾病,大多数患者具有Ph染色体。近年来,酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKI)治疗CML明显改善了其预后。但当患者发生对传统TKI耐药或基因突变时,可能会限制治疗方案的选择。本文报道1名38岁CML男性患者在接受2.5年的TKI(伊马替尼/达沙替尼)治疗后,出现BCR-ABL1 T315I突变;联合阿西替尼及达沙替尼的方案治疗2个月后,BCR-ABL1拷贝数明显下降,取得理想的治疗效果。患者后续进行造血干细胞移植治疗,移植后仍使用阿西替尼及达沙替尼维持治疗,随访至移植后2年的结果均提示患者BCR-ABL1阴性。本文提供了1个阿西替尼联合现有TKI治疗伴有BCR-ABL1T 315I突变的CML患者的成功实例。 展开更多
关键词 慢性粒细胞白血 BCR-ABL1 T315I突变 阿西替尼 达沙替尼
下载PDF
阿西替尼对人口腔黏膜黑色素瘤裸鼠移植瘤血管生成拟态的作用探讨 被引量:4
10
作者 洪多 顾子悦 +1 位作者 李江 张志愿 《中国口腔颌面外科杂志》 CAS 2018年第4期296-301,共6页
目的:探讨阿西替尼用于口腔黏膜黑色素瘤(oral mucosal melanoma,OMM)治疗的可行性。方法:取病理确诊的口腔黏膜黑色素瘤标本,构建病人源性小鼠移植瘤(patient-derived xenografts,PDX)模型。将PDX动物模型随机分为2组,分别给予阿西替... 目的:探讨阿西替尼用于口腔黏膜黑色素瘤(oral mucosal melanoma,OMM)治疗的可行性。方法:取病理确诊的口腔黏膜黑色素瘤标本,构建病人源性小鼠移植瘤(patient-derived xenografts,PDX)模型。将PDX动物模型随机分为2组,分别给予阿西替尼和羧甲基纤维素钠处理,用药周期28 d。应用免疫组织化学染色和过碘酸雪夫反应双染法,检测各组肿瘤的血管拟态(vasculogenic mimicry,VM)、EphA2、MMP-2及HIF-1a等蛋白的表达。采用SPSS 23.0软件包对数据进行统计学分析。结果:与空白对照组相比,阿西替尼显著抑制肿瘤生长,VM数量、CD34^+血管数量、EphA2及MMP-2蛋白表达水平显著降低;HIF-1a表达显著高于对照组。结论:阿西替尼对人口腔黏膜黑色素瘤小鼠具有较好的肿瘤生长抑制作用,主要机制可能为抗血管新生和VM形成。 展开更多
关键词 口腔黏膜黑色素瘤 病人源性小鼠移植瘤模型 血管拟态 阿西替尼
下载PDF
阿西替尼治疗转移性肾癌研究现状 被引量:1
11
作者 巩方鑫 吴小候 《中外医疗》 2014年第13期190-191,194,共3页
肾癌是泌尿系统的常见病和高发病,在恶性肿瘤中肾癌的发病率也占有很高的比重,故而肾癌的治疗,尤其是转移性肾癌的治疗受到大家越来越多的关注。目前分子靶向药物的问世极大改善了肾癌的治疗效果,其中阿西替尼也被FDA批准用于治疗转移... 肾癌是泌尿系统的常见病和高发病,在恶性肿瘤中肾癌的发病率也占有很高的比重,故而肾癌的治疗,尤其是转移性肾癌的治疗受到大家越来越多的关注。目前分子靶向药物的问世极大改善了肾癌的治疗效果,其中阿西替尼也被FDA批准用于治疗转移或晚期肾癌。该研究将对阿西替尼治疗转移性肾癌的治疗原理、治疗效果、安全性进行阐述,探讨阿西替尼治疗转移性肾癌的研究现状,从而更好的帮助临床医生制定治疗方案。 展开更多
关键词 阿西替尼 转移性肾癌 治疗现状
下载PDF
阿西替尼治疗转移性肾细胞癌的不良反应及护理 被引量:1
12
作者 程东艳 阎昭 《护士进修杂志》 2015年第15期1380-1382,共3页
目的总结阿西替尼治疗转移性肾细胞癌患者所致不良反应的观察要点及相应的护理措施。方法对我院16例转移性肾细胞癌患者给予口服阿西替尼治疗,针对可能出现的不良反应给予预防性的健康指导,密切观察患者用药过程,针对出现的不良反应及... 目的总结阿西替尼治疗转移性肾细胞癌患者所致不良反应的观察要点及相应的护理措施。方法对我院16例转移性肾细胞癌患者给予口服阿西替尼治疗,针对可能出现的不良反应给予预防性的健康指导,密切观察患者用药过程,针对出现的不良反应及时给予对症治疗及护理。结果 16例患者口服药物后,不良反应主要表现为谷丙转氨酶升高及促甲状腺激素升高、皮肤毒性、高血压、蛋白尿、腹泻等,其中轻、中度不良反应较多,经给予患者合理的护理措施,无1例患者由于不良反应退出治疗。结论阿西替尼治疗转移性肾细胞癌不良反应较多,但通过及时有效的治疗及护理,药物毒性可得到有效控制,患者耐受性良好。 展开更多
关键词 阿西替尼 转移性肾细胞癌 不良反应 护理
下载PDF
阿西替尼的合成工艺研究
13
作者 徐辰 李鹏程 +3 位作者 孙超 周国霖 沙洲 张晓菁 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期677-680,共4页
目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、1... 目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率为30.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),高于文献收率(25.0%)。 展开更多
关键词 阿西替尼 抗肿瘤 血管内皮生长因子受体 合成工艺
下载PDF
阿西替尼中间体(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑的合成研究
14
作者 孟凡星 张诗缇 +1 位作者 蔡东 贾云宏 《化学世界》 CAS CSCD 2015年第6期366-369,共4页
(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1 H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物。探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反应合成条... (E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1 H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物。探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反应合成条件进行了优化。改进后工艺总收率达42.32%(6-硝基-1 H-吲唑为原料计),收率比文献报道值提高近5%,目标化合物和各中间体经1 H NMR和MS等确证结构。改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿西替尼 中间体 (E)-6-碘-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑 工艺改进
下载PDF
阿西替尼对晚期难治性肾细胞癌生存期和生活质量的影响 被引量:2
15
作者 王玮玮 《临床研究》 2021年第3期54-55,共2页
目的总结阿西替尼对晚期肾细胞癌生存期和生活质量的影响,探讨阿西替尼对晚期肾细胞癌预后改善的价值。方法选取洛阳市中心医院2016年1月至2018年12月期间接受非手术治疗的晚期肾细胞癌患者68例,按照治疗方案分为研究组34例(化疗联合阿... 目的总结阿西替尼对晚期肾细胞癌生存期和生活质量的影响,探讨阿西替尼对晚期肾细胞癌预后改善的价值。方法选取洛阳市中心医院2016年1月至2018年12月期间接受非手术治疗的晚期肾细胞癌患者68例,按照治疗方案分为研究组34例(化疗联合阿西替尼治疗)和对照组34例(化学药物治疗),跟踪随访并比较组间在生存时间、生活质量和抗肿瘤效果方面的差异。结果研究组治疗后KPS评分、QLQ-C30、无进展生存时间、平均总生存时间、客观缓解率(35.29%)、疾病控制率(82.35%)均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论阿西替尼能够提升晚期肾细胞癌的抗肿瘤效果,延长生存时间、改善生活质量,对于晚期难治性肾细胞癌疗效提升有明显效果。 展开更多
关键词 肾细胞癌 阿西替尼 晚期肾癌 生活质量
下载PDF
阿西替尼可显著提高复发/转移性腺样囊性癌的无进展生存率
16
《实用肿瘤学杂志》 CAS 2021年第4期313-313,共1页
化疗在腺样囊性癌(ACC)中的作用尚存在争议,因为ACC通常较为稳定,无需化疗,因而缺乏相关的随机试验。近日,一项多中心、前瞻性的随机Ⅱ期试验,首次评估了阿昔替尼(与观察对比)用于ACC的疗效。该研究招募了在过去9个月内病情进展的复发性... 化疗在腺样囊性癌(ACC)中的作用尚存在争议,因为ACC通常较为稳定,无需化疗,因而缺乏相关的随机试验。近日,一项多中心、前瞻性的随机Ⅱ期试验,首次评估了阿昔替尼(与观察对比)用于ACC的疗效。该研究招募了在过去9个月内病情进展的复发性/转移性ACC患者,1∶1随机分至阿西替尼组(5 mg,2/日)或观察组。观察组患者病情进展后允许交叉至阿西替尼组。主要终点是6个月无进展生存率。次要终点包括客观缓解率(ORR)、总生存期(OS)、无进展生存期(PFS)、缓解持续时间和不良事件。 展开更多
关键词 阿西替尼 无进展生存率 观察组 客观缓解率 病情进展 随机试验 腺样囊性癌 无进展生存期
下载PDF
阿西替尼的合成
17
作者 吴昊 叶美其 +1 位作者 徐建康 叶恺 《广东化工》 CAS 2015年第21期59-59,69,共2页
以2-(3-碘-1H-吲唑-6-基硫烷基)-N-甲基苯甲酰胺为起始物料经酰化、Heck偶联、脱酰化反应得阿西替尼粗品,再经富马酸成盐和碳酸钠游离得阿西替尼。优化了阿西替尼粗品的精制步骤,该工艺具有操作简单,收率高,纯度高,钯残留低,三废少等优... 以2-(3-碘-1H-吲唑-6-基硫烷基)-N-甲基苯甲酰胺为起始物料经酰化、Heck偶联、脱酰化反应得阿西替尼粗品,再经富马酸成盐和碳酸钠游离得阿西替尼。优化了阿西替尼粗品的精制步骤,该工艺具有操作简单,收率高,纯度高,钯残留低,三废少等优点,非常适合工业化生产。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 合成 阿西替尼富马酸盐 精制
下载PDF
二线阿西替尼治疗晚期肾癌患者的疗效及不良反应 被引量:4
18
作者 余霄腾 唐琦 +7 位作者 李学松 彭鼎 宋毅 虞巍 张争 何志嵩 张崔建 周利群 《临床泌尿外科杂志》 2019年第5期366-370,共5页
目的:评价二线阿西替尼治疗晚期肾癌患者的疗效及安全性。方法:回顾性分析2009年10月~2011年9月于我院泌尿外科诊治的15例接受二线阿西替尼治疗的晚期肾癌患者。所有患者均接受肾根治性切除手术,病理均为透明细胞癌。11例患者一线舒尼... 目的:评价二线阿西替尼治疗晚期肾癌患者的疗效及安全性。方法:回顾性分析2009年10月~2011年9月于我院泌尿外科诊治的15例接受二线阿西替尼治疗的晚期肾癌患者。所有患者均接受肾根治性切除手术,病理均为透明细胞癌。11例患者一线舒尼替尼治疗后进展,4例患者一线免疫治疗后进展。二线治疗方案:初始剂量5mg、2次/d,连续4周为一周期直至疾病再次进展或不可耐受的严重毒副反应。若患者对药物耐受好,剂量可增至7mg、2次/d,或10mg、2次/d,若毒副反应重则剂量减至3mg、2次/d。结果:Kaplan-Meier生存分析提示这15例患者中位总位生存期(OS)23.0(18.0~28.0)个月。二线阿西替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)为7.0(1.5~47.0)个月。根据RECIST标准评价最佳疗效:完全缓解(CR)0例(0),部分缓解(PR)3例(20.0%),疾病稳定(SD)8例(53.3%),疾病进展(PD)4例(26.7%)。多数不良反应多为1~2级,3~4级不良反应有蛋白尿2例(13.3%),腹泻1例(6.7%),呕吐2例(13.3%),乏力消瘦2例(13.3%),高血压5例(33.3%),手足皮肤反应1例(6.7%),口腔黏膜炎1例(6.7%),肝酶升高1例(6.7%),脑梗死1例(6.7%),上消化道出血1例(6.7%)。通过减量或暂停药,多数不良反应可以耐受。结论:二线阿西替尼治疗晚期肾癌可取得较长的OS和PFS,二线治疗有较高疾病控制率,且不良反应多可耐受。 展开更多
关键词 肾癌 肿瘤晚期 靶向治疗 阿西替尼
原文传递
PD-1抑制剂联合阿西替尼对转移性肾癌的治疗效果及安全性分析 被引量:2
19
作者 王永富 唐华 +4 位作者 陈剑 俞婷 郭昌平 叶德川 章盛椿 《临床泌尿外科杂志》 CAS 2022年第3期180-183,188,共5页
目的:探讨PD-1抑制剂联合阿西替尼对转移性肾癌的治疗效果及安全性。方法:纳入2018年1月-2019年4月三明市第二医院收治的转移性肾癌患者43例,根据二线治疗方法的不同,分为对照组和观察组。对照组患者接受阿西替尼治疗,观察组患者在对照... 目的:探讨PD-1抑制剂联合阿西替尼对转移性肾癌的治疗效果及安全性。方法:纳入2018年1月-2019年4月三明市第二医院收治的转移性肾癌患者43例,根据二线治疗方法的不同,分为对照组和观察组。对照组患者接受阿西替尼治疗,观察组患者在对照组的基础上接受帕博利珠单抗注射液进行治疗。对疾病控制率、客观缓解率进行计算。对患者在治疗期间的毒副反应等级进行记录,分为1~4级,随着等级增加,毒副反应严重程度增加。同时对患者在治疗过程中出现的毒副反应进行记录。结果:治疗后,对照组疾病控制率为69.57%(16/23),客观缓解率为26.09%(6/23),1年生存率为82.61%(19/23),中位无进展生存期(PFS)为23个月,95%置信区间(CI)(18.436~27.564),总生存期(OS)为(19.52±1.28)个月,95%CI(17.019~22.025)。观察组疾病控制率为85.00%(17/20),客观缓解率为35.00%(7/20),1年生存率为90.00%(18/20),中位PFS为24个月,95%CI(22.413~25.587),OS为(23.53±1.38)个月,95%CI(20.819~26.233)。对照组的OS明显低于观察组(t=-9.893,P<0.01)。腹泻、高血压和乏力均为观察组和对照组出现的主要不良反应。两组毒副反应3级以上发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:PD-1抑制剂联合阿西替尼治疗转移性肾癌,疾病控制率、PFS、安全性均较好,能够有效提高患者OS,值得在临床中进行推广应用。 展开更多
关键词 PD-1抑制剂 阿西替尼 转移性肾癌
原文传递
晚期肾细胞癌治疗药物阿西替尼的药理作用和临床评价 被引量:1
20
作者 任佚 封宇飞 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期998-1001,1005,共5页
阿西替尼是一种口服的第2代血管内皮生长因子受体抑制剂,2012年1月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准其用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌(ARCC)。本文通过Pubmed对阿西替尼(axitinib)进行文献检索,并对其药理作用、药动学、... 阿西替尼是一种口服的第2代血管内皮生长因子受体抑制剂,2012年1月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准其用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌(ARCC)。本文通过Pubmed对阿西替尼(axitinib)进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床评价、安全性和药物相互作用等方面进行综述。 展开更多
关键词 阿西替尼 血管内皮生长因子 抑制剂 肾细胞癌 药理作用 临床研究
原文传递
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部