万古霉素、阿贝卡星和庆大霉素对MRSA的疗效

常用万古霉素治疗由MRSA引起的感染，而对严重感染万古霉素的疗效并不令人满意，并耐药菌株不断增加，阿贝卡星对革兰氏阳性菌具有很高的活性，MIC显示对庆大霉素耐药的金黄色葡萄球菌和MRSA有效，因此可作为万古霉素替代药物之一。Lee等采用体外心内膜炎感染模型进一步证实万古霉素。

阿贝卡星合成工艺研究

目前生产地贝卡星和阿贝卡星的步骤较多,产率不高,而且,生产过程中原料成本很高,限制了阿贝卡星的广泛应用。本文介绍以二碳酸二叔丁酯作为保护基团,来简化合成地贝卡星及其衍生物阿贝卡星,去除苛刻反应条件,提高产率,使阿贝卡星这种优良的广谱抗菌药应用更广泛。

阿贝卡星工艺的持续改进

目前生产阿贝卡星的反应后处理步骤较多,影响产率,而且生产过程中原料成本很高,限制了阿贝卡星的广泛应用。本课题组的目的就是要以2-甲酰巯基苯并噻唑作为保护基团,来简化合成阿贝卡星的反应步骤,改善后处理条件,提高产率,使阿贝卡星作为一种优良的广谱抗菌药应用更广泛。

MRSA感染抗菌药物治疗

随着抗菌药物广泛应用,细菌耐药性不断增强。近年来耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicilin—resistant staphylococcus aureus,MRSA)定植或感染发生率较高,已成为医院感染的重要致病菌之一。因MRSA对许多广谱强效的抗菌药物呈多重耐药性,仅对于万古霉素等少数药物敏感,可在医院环境中传播,很难将其清除,故可引起医院内MRSA感染的暴发流行。目前MRSA感染已成为对人类有较大威胁的致病菌,对MRSA感染的防治和诊断成为化疗领域的重要课题。

治疗传染病及寄生虫病药物

0135124 哺乳动物的 cathelicidin 衍生肽的杀菌活性/Travis S M//Infect Immun.-2000,68(5).-2748～2755 医科情0135125 阿贝卡星(Arbekacin)和氟氧头孢(Flomoxef)对 MRSA 的试管内并用效果:

4种氨基甙类抗生素对膈肌和四肢肌肉的松弛作用

目的 探讨氨基甙类抗生素—阿贝卡星 (arbekacin ,ABK) ,阿司霉素 (astromicin ,ASTM) ,异帕咪星 (isepamicin ,ISP)和奈替咪星 (netilmicin ,NTL)在家兔的膈肌 ,前胫骨肌和比目鱼肌的神经肌肉抑制作用。方法 将 2 4只家兔平均分成 4组 ,戊巴比妥静脉麻醉下分别游离膈神经 -膈肌 ,胫神经 -前胫骨肌和腓总神经 -比目鱼肌 ,然后在膈肌表面和肢体肌远端肌腱固定连接肌张力换能测定装置以及在上述神经固定神经刺激电极 ,给予频率为 0 1Hz ,持续 0 1ms ,间隔 10s的超强电刺激。采用累积剂量给药法分别静脉注射以上被验 4种抗生素 ,记录刺激神经所诱发的肌肉等张颤搐强度 ,评价抗生素在 3种肌群不同神经肌肉抑制作用。结果 4种抗生素在以上 3种骨骼肌肌群均表现不同程度的抑制作用 ,在初期剂量给药时 ,膈肌对药物的敏感性较明显 ,比目鱼肌表现相对最弱。抗生素作用于这 3种肌群的ED50 值大小顺序为比目鱼肌 >前胫骨肌 >膈肌和ED95值大小顺序为比目鱼肌 >膈肌 >前胫骨肌。抗生素在前胫骨肌和比目鱼肌的ED50 值约分别为膈肌的 1 5和 2 7倍。 4种抗生素间神经肌肉抑制作用强度顺序为NTL >ABK >ASTM >ISP。这些抗生素引起的神经肌肉抑制作用可以被新斯的明和钙剂所拮抗。结论 4种氨基甙类抗生素在膈肌相?

基于斑马鱼模型的4 种氨基糖苷类药物的耳肾毒性比较

氨基糖苷类药物的耳肾毒性限制了其临床应用。本研究使用斑马鱼模型评价地贝卡星及其衍生物阿贝卡星、庆大霉素C_(1a)及其衍生物依替米星的胚胎毒性和耳肾毒性。结果表明,4种药物的胚胎致死性大小依次为:阿贝卡星>依替米星>庆大霉素C_(1a)和地贝卡星。肾毒性大小的排序为:地贝卡星>庆大霉素C_(1a)>阿贝卡星>依替米星。毛细胞耳毒性大小的排序依次为:地贝卡星>庆大霉素C_(1a)>阿贝卡星和依替米星。阿贝卡星和依替米星的胚胎致死率高,但在最小致死剂量以下,二者的耳、肾毒性均显著低于先导化合物地贝卡星和庆大霉素C_(1a),并且地贝卡星的耳肾毒性最强。本研究结果同时支持斑马鱼模型可用于氨基糖苷类药物耳肾毒性的快速鉴定。