阿霉素白蛋白微球体内缓释作用及对正常大白鼠栓塞作用的研究

本实验对阿霉素白蛋白微球的缓释特性及在正常大白鼠肝内的栓塞作用进行了初步探讨，结果表明：以５０ｍｇ／ｋｇ剂量注入大白鼠肝动脉内，可见肝细小动脉充满栓塞颗粒，肝细胞索呈局灶状坏死；将阿霉素白蛋白微球与阿霉素水溶液实验对照发现前者释药速度明显缓慢，第７小时外周血液浓度达高峰３５．９５ｕｇ／ｍｌ，第２４０小时仍维持在８．０３ｕｇ／ｍｌ，阿霉素水溶液组大白鼠外周血药物浓度仅是“一过性”升高，第０．２５小时达８９．４２ｕｇ／ｍｌ，之后迅速下降，第３０小时接近零，瘤体内直接注入药物，阿霉素白蛋白微球组瘤体局部药物存留量明显高于常规剂型，第４０、１２０小时时前者分别是３２．５２ｕｇ／ｇ和５．８８ｕｇ／ｇ，后者分别是１２．００ｕｇ／ｇ和０。

阿霉素白蛋白微球冻干制剂体外释放及稳定性研究

阿霉素白蛋白微球冻干制剂是用于肝动脉栓塞治疗肝癌的新制剂。它由缓释和速释两部分组成。与白蛋白微球相结合的阿霉素为缓释部分,未与白蛋白微球结合的游离阿霉素为速释部分。当用于肝动脉栓塞时,速释部分迅速释放到肝组织发挥作用,缓释部分逐步释放药物,保持其组织的药物浓度。同时,白蛋白微球本身有阻断肝动脉供血使肿瘤组织坏死的治疗作用。本文着重介绍该制剂的体外释放及稳定性研究结果。

阿霉素人血白蛋白微球的制备及其工艺优化

目的：应用新型工艺制备阿霉素人血白蛋白微球（ADR-HAS-MS）,并优化其最佳制备工艺。方法：以阿霉素（ADR）、人血白蛋白（HAS）为材料,采用超声雾化-化学交联技术制备ADR-HAS-MS;并应用正交设计法确定其制备工艺。结果：所得微球光学显微镜观测呈球型,圆整,粒径分布范围为2-5μm,平均粒径为2.165μm,载药量、包封率分别为（3.174±0.137）,（75.11±3.127）。结论：本法工艺可实现连续地、批量化生产,既能满足工业化生产要求,又可保证产品批量间的稳定性,具有良好应用前景。