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小檗碱C(9)位硫辛酸酯类化合物的合成及量子化学计算研究
被引量:
1
1
作者
李博洋
闵清
+2 位作者
王刚
邵开元
胡文祥
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第2期235-240,145,共7页
现代医学研究证实,小檗碱具有显著的降糖活性和临床安全性。目前,临床应用的降糖药物能够有效控制血糖,但使用不方便,副作用的问题难以避免,且对胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗等问题研究少之甚少。本文以小檗碱为先导化合物,对其C(9)位进...
现代医学研究证实,小檗碱具有显著的降糖活性和临床安全性。目前,临床应用的降糖药物能够有效控制血糖,但使用不方便,副作用的问题难以避免,且对胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗等问题研究少之甚少。本文以小檗碱为先导化合物,对其C(9)位进行结构修饰,并在相应的位点引入具有抗氧化作用的硫辛酸,合成了小檗碱C(9)位硫辛酸酯及其类似物,希望能够得到一种具有双功能双位点的新型降糖药物,达到修复和改善胰岛功能的目的。中间体9-O-取代基类BBR的合成是反应中关键一步,通过量子化学计算比较了三种试剂1,2-二溴乙烷、2-溴乙醇、环氧乙烷的亲电反应能力,为后续中间体的合成工艺提供初步理论依据。
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关键词
小檗碱C(9)结构修饰
量子化学计算
降糖抗氧化
原文传递
题名
小檗碱C(9)位硫辛酸酯类化合物的合成及量子化学计算研究
被引量:
1
1
作者
李博洋
闵清
王刚
邵开元
胡文祥
机构
湖北科技学院药学院
北京神剑天军医学科学研究院京东祥鹄微波化学联合实验室
北京信息技术研究所
中国人民解放军战略支援部队航天系统部
出处
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第2期235-240,145,共7页
文摘
现代医学研究证实,小檗碱具有显著的降糖活性和临床安全性。目前,临床应用的降糖药物能够有效控制血糖,但使用不方便,副作用的问题难以避免,且对胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗等问题研究少之甚少。本文以小檗碱为先导化合物,对其C(9)位进行结构修饰,并在相应的位点引入具有抗氧化作用的硫辛酸,合成了小檗碱C(9)位硫辛酸酯及其类似物,希望能够得到一种具有双功能双位点的新型降糖药物,达到修复和改善胰岛功能的目的。中间体9-O-取代基类BBR的合成是反应中关键一步,通过量子化学计算比较了三种试剂1,2-二溴乙烷、2-溴乙醇、环氧乙烷的亲电反应能力,为后续中间体的合成工艺提供初步理论依据。
关键词
小檗碱C(9)结构修饰
量子化学计算
降糖抗氧化
Keywords
Berberine C(9)structure modification
Quantum chemistry calculation
Hypoglycemic and antioxidant
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
小檗碱C(9)位硫辛酸酯类化合物的合成及量子化学计算研究
李博洋
闵清
王刚
邵开元
胡文祥
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
原文传递
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参考文献
引证文献
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