95%除草啶原药90天喂养对大鼠的毒性实验研究

观察除草啶经口饲喂90 d对大鼠血液、尿液、脏器重,生化指标及病理组织学的变化。依据GB15670-1995《农药登记毒理学试验方法》对其进行了为期90 d的毒性实验。结果,试验期间各组动物一般情况良好,无死亡、厌食和其它异常行为;中、高剂量组雄、雌性大鼠周平均体重从第2周开始至实验结束均明显低于对照组(p<0.05,p<0.01);高剂量组雄、雌性大鼠的食物消耗量明显低于对照组(p<0.05)。血液学检查可见中剂量组雄性大鼠WBC明显低于对照组(p<0.01),但无剂量-反应关系。中、高剂量组雄性大鼠RBC和HGB均明显低于对照组(p<0.01);雌性大鼠的血常规检查未见明显改变。血清生化测定结果可见雄性大鼠中剂量组的BUN明显低于对照组(p<0.05),但无剂量-反应关系;中、高剂量组的TG明显低于对照组(p<0.05、p<0.01),高剂量组的GLU明显低于对照组(p<0.05),提示受检样品对雄性大鼠糖代谢和脂代谢有一定影响;雌性大鼠中、高剂量组的ALP明显低于对照组(p<0.05,p<0.01),高剂量的AST明显高于对照组(p<0.05)、GLU明显低于对照组(p<0.05),提示受检样品对雌性大鼠肝功能、糖代谢有一定影响。中剂量的CHE明显高于对照组(p<0.01),但无剂量-反应关系。尿常规检查:各剂量组与对照组比较,各项检测指标无明显变化。脏器检查和脏器重量系数测定:试验结束进行大体解剖,各剂量组动物大体解剖结果均未见异常。脏器重量系数测定结果表明,中、高剂量组雄性大鼠脑、肝、肾、睾丸重量系数明显高于对照组(p<0.05,p<0.01),高剂量组雌性大鼠脑、肝重量系数明显高于对照组(p<0.05,p<0.01)。病理组织学检查:高剂量组一只雌性大鼠肾小管管型;其它各脏器组织病理学检查未见明显病理改变。结论:除草啶原药对雄、雌性大鼠经口染毒剂量为215.0 mg/kg bw.d及以上时,对大鼠有毒性效应。除草啶原药对雄、雌性大鼠亚慢性经口毒性最大无作用剂量为107.5 mg/kg bw.d。除草啶原药对血脂代谢产生了一定影响。

脲嘧啶除草剂氟嘧硫草酯的合成研究

研究除草剂氟嘧硫草酯合成新方法。以邻氟苯胺为原料,经酰胺化、氯代反应制备化合物N-(4-氯-2-氟苯基)氨基甲酸乙酯;在碱的作用下,与3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯关环合成化合物3-(4-氯-2-氟苯基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;经硫酸二甲酯甲基化,氯磺酸磺化,红磷/碘化钾/醋酸还原得到化合物(H)3-(4-氯-2-氟-5-巯基苯基)-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;最后再与3-(2-氯丙酰氨基)丙酸甲酯缩合得到目标化合物氟嘧硫草酯,收率70.1%。该路线工艺简单,原料易得,为工业化生产奠定了基础。

嘧啶(硫)醚类除草剂的非线性QSAR研究

在进行分子力学和量子化学计算的基础上 ,采用人工神经网络方法对 4 0种嘧啶 (硫 )醚类除草剂进行了非线性 QSAR研究 ,得出了影响它们除草活性的重要特征指标 ,结合量子化学研究结果 。

耐三唑并嘧啶类除草剂花生种质创制与鉴定

目前耐除草剂花生的种质资源匮乏,这制约了花生栽培模式的多元化发展。为创制耐不同除草剂的花生种质资源,我们利用甲基磺酸乙酯诱变技术创建了一个由55,000多个花生株系组成的诱变群体,随后选择多种不同除草剂对该群体进行筛选,获得多个对不同除草剂具有耐性的花生突变体。其中一个突变体在田间叶面喷施处理和多种实验室条件下的除草剂耐受性评估试验中均表现出对唑嘧磺草胺和双氟磺草胺极强的耐性,但这种耐性性状并未对花生的产量与品质产生不良影响。为明确这种性状是否与除草剂靶标抗性相关联,我们比较分析了该突变体与野生型中这2种除草剂靶标酶(乙酰羟酸合酶,AHAS)的基因序列及其表达量的差异。分子克隆与序列分析显示,花生A10与B10染色体上各含一个与拟南芥AtAHAS序列高度相似的基因,分别命名为AhAHAS1a与AhAHAS1b。花生A08与B08染色体上亦各含一个AHAS基因,分别命名为AhAHAS2a与AhAHAS2b。然而,与野生型相比,突变体中的这些基因并未发生能够致使氨基酸序列发生改变的核苷酸替换。进而发现,AhAHAS基因的表达量在突变体与野生型中没有显著差异。这些结果表明,该花生突变体的除草剂耐性可能由非靶标抗性机制所致。

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的定性鉴别

采用红外吸收光谱,核磁共振氢谱,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对3种三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂进行分析。红外吸收谱图表明:3 360~3 180,1 630,1 540,1 500,1 300,1 150cm^(-1)附近的峰是此类除草剂的特征吸收,根据嘧啶环上取代基的不同引起的波数变化可加以区分鉴别;氢核磁共振谱图表明:δ_H7.46~9.38,δ_H10.82~11.91分别为嘧啶环氢和磺酰胺基氢特征位移,根据嘧啶环上取代基不同引起的化学位移的差异可加以区分鉴别;超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱图表明:磺酰胺基桥链是最容易断裂的基团,并产生相应特征离子碎片。3种谱图联用可对此类化合物定性鉴别。

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂——双氟磺草胺

双氟磺草胺，是三唑并嘧啶磺酰胺类超高效除草剂，主要用于冬小麦田防除阔叶杂草。化学名称：双氟磺草胺英文通用名：Florasulam应用作物：主要用于冬小麦田防除阔叶杂草。防治对象：阔叶杂草如猪殃殃、繁缕、蓼属杂草、菊科杂草等。

新型三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂

20世纪80年代，美国陶氏农业科：学公司首次报道了嘧啶酰胺类除草剂，申请了三唑并嘧啶磺酰胺类化合物的合成和除草活性专利，其后成功开发了多个以三唑并嘧啶磺酰胺为母体化合物的高效除草剂新品种，这是继磺酰脲类除草剂之后发现的又一类超高效除草剂。可广泛用于一些主要作物，如小麦、水稻和玉米田杂草的防除，尤其是阔叶杂草，

新型水稻田除草剂SIOC0171的作用特性研究

为了明确新型除草剂SIOC0171的作用特性,本文采用常规生测方法对该药剂的吸收传导性、环境温度对除草活性的影响、施药适期和后茬作物安全性等进行研究。结果表明,SIOC0171可以通过胚芽、胚根、根、茎、叶各部位吸收进入植物体内,除叶片和芽吸收后向下传导性弱外,其他部位吸收后均能在植物体内上下传导;在15～35℃环境温度条件下,温度变化对药效影响较小;施药适期为水稻5叶期以上,杂草1～4叶期;同时发现,当土壤中药剂残留量小于0.002mg/kg时对后茬作物油菜安全,小于0.01mg/kg时对小麦安全。

棉田除草剂氯胺嘧草醚田间使用技术研究

氯胺嘧草醚为2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类新型棉花田除草剂,本文于2014年和2015年在多地通过田间药效试验对该药剂的棉花安全性、杂草防效、杀草谱、持效期及推荐剂量等使用技术进行了研究。结果表明,该药剂在多数试验点对棉花表现安全,而在部分砂壤和碱性土壤条件下使用高剂量防治则有一定药害风险,需降低剂量使用;氯胺嘧草醚杀草谱较广,棉田多数杂草对其敏感;与对照药剂乙草胺和二甲戊灵相比,供试药剂在150g/hm^2剂量下的总草防效略低,而在225或250g/hm^2剂量下的总草防效与对照药剂基本相当;氯胺嘧草醚在药后15d开始发挥药效,持续期在45~60d左右,持效期较长;推荐该药剂在棉田的使用剂量为225~250g/hm^2,而砂壤和碱性土壤条件下需降低用量到75~150g/hm^2。该药剂在棉花播后苗前土壤封闭处理,然后覆膜,兑水量40~50kg/667m^2,可以用于棉田防除一年生禾本科杂草、阔叶杂草和莎草科杂草。

2-(4,’6’-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物的合成

以硫脲和丙二酸二乙酯为初始原料,经环合等多步反应合成4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶,间硝基邻甲基苯胺经重氮化得到重氮产物间硝基邻甲基苯酚.4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶和间硝基邻甲基苯酚反应得到2-(苄基-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基嘧啶,再经溴化反应得到2-(苄基溴-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基嘧啶,其与六个取代基苯胺反应,分别得到六个2-(4,’6’-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物,产物经质谱和核磁氢谱检测确定.

6个新有效成分列入EU附录1

欧盟委员会已经批准6个新的农药有效成分：Intrachem Bio的生物杀菌剂Ampelomyces quisqualis；Verdera的生物杀菌剂Gliocladium catenulatum；住友化学的除草剂啶嘧磺隆(imazosulfuron)；Goemar的抗病激活剂laminarin；道农科的昆虫生长调节剂甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)；先正达的除草剂精异丙甲草胺。去年EU食品链与动物健康委员会批准将这6个有效成分列入EU附录1。

新型安全剂解决双草醚安全性问题

双草醚是组合化学公司开发的嘧啶水杨酸类除草剂，是高活性的乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，通过抑制植株所必需的支链氨基酸的生物合成来阻止细胞分裂，从而使植株停止生长，最终死亡。双草醚可有效防除稻田中的稗草及其他禾本科杂草，兼治大多数阔叶杂草、一些莎草科杂草，对二氯喹啉酸产生抗性的稗草亦有较好的防效。

双氯磺草胺

中文通用名称：双氯磺草胺 英文通用名称：diclosulam 理化性质：双氯磺草胺属三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。纯品为白色粉末状固体，无刺激性气味；熔点：218—221℃；蒸气压（20℃）：6．67×10-10 mPa（25℃）；分配系数：正辛醇／水LogPow=1.5（pH7，20°C）；化学名称：N-（2，6-二氯苯基）-5-乙氧基-7-氟[1，2，4]三唑并[1，5-c]嘧啶-2）磺酰胺；

唑嘧磺草胺原药国内登记动态

继美国陶氏益农于2012年10月24日在中国成功登记除草剂唑嘧磺草胺原药后，连云港禾田化工成为国内首家获得该原药登记的企业。唑嘧磺草胺属三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂．是典型的乙酰乳酸合成酶抑制剂。通过抑制支链氨基酸的合成使蛋白质合成受阻，植物停止生长。残效期长、杀草谱广，土壤、茎叶处理均可。

15%双氟·氯氟吡氧乙酸异辛酯悬浮剂高效液相色谱分析

双氟磺草胺是由美国陶氏农业科学公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。双氟磺草胺是三唑并嘧啶磺酰胺类超高效除草剂，双氟磺草胺是内吸传导型除草剂，可以传导至杂草全株。在低温下药效稳定，

小麦田阔叶杂草的克星——双氟磺草胺

双氟磺草胺是由美国陶氏农业科学公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。20世纪80年代美国陶氏农业科学公司首次报道了嘧啶酰胺类除草剂，其后成功开发了多个以三唑并嘧啶磺酰胺为母体化合物的高效除草剂新品种。双氟磺草胺是继磺草唑胺、唑嘧磺草胺、氯酯磺草胺与双氯磺草胺之后于20世纪90年代中期开发成功的第五个三唑嘧啶磺酰胺类除草剂新品种。双氟磺草胺是内吸传导型除草剂，可以传导至杂草全株，