中草药与难溶药物超细粉碎技术的应用

近代工业技术与医药科学的迅速发展，对药物某些剂型和改变药物在药剂中存在状态提出了更高的要求，而粉体微细化技术正好适宜这一新的工艺要求。本文就难溶药物与中草药微细化技术作出探索性研究。通过对颗粒微细化和生物利用度、有机难溶药物的高频冲击研磨粉碎、微细化的适度程度的讨论，以部分中草药为实例，探索在微细化过程中的试验机理，得出超细粉碎技术在中草药难溶药物中的应用。

新技术在难溶药物注射给药系统中应用进展

与其他剂型相比,注射制剂生物利用度更高,起效更快,更适用于急、重症疾病的治疗。近年来,通过组合化学和高通量筛选技术筛选出的新化学实体中有40%难溶于水,将难溶性药物开发成注射剂是当前药剂学研究的热点和难点,综述了一些新技术,包括环糊精包合、前药、纳米混悬、微乳、纳米乳和聚合胶束技术在难溶药物注射给药系统中的应用并已国内外上市产品举例说明。

探索难溶性药物口服渗透泵控释片工艺的研究进展

难溶性药物口服渗透泵控释片工艺的应用,是制备口服控释片药物的重要途径。本文结合笔者研究结果,兼顾学者现有研究成果,简要分析了渗透泵控释片工艺的可行性,围绕释药工艺和渗透压对释药行为的具体影响,总结工艺要点,通过阐述介孔材料SBA-15、不对称膜结构、单室多层片片芯、推拉式渗透泵工艺内容,积攒丰富的渗透泵控释片工艺实施经验,为药物研发制备项目给予可靠参考。

PIVAS难溶性药物氯诺昔康成品输液配制质量监测与改进

目的:考察静脉用药集中调配中心(pharmacy intravenous admixture services, PIVAS)难溶性药物注射用氯诺昔康成品输液的配制质量,优化输液调配流程,以保障静脉输液安全。方法:收集某三甲医院PIVAS、临床病房(区)难溶性药物氯诺昔康成品输液样品,采用高效液相色谱法测定氯诺昔康药物含量,依据含量监测结果进行原因分析、输液调配流程优化等质量改进措施。结果:氯诺昔康输液合格率PIVAS集中调配明显高于临床病房(区)自行调配;质量改进后,PIVAS配制的氯诺昔康成品输液合格率由92.0%提高至100.0%(P<0.05),且输液质量的均一性明显提升。结论:对PIVAS难溶性药物成品输液进行配制质量监测与改进,能有效提高难溶性药物成品输液配制质量,确保静脉输液安全有效。

兽用药物常用的助溶增效技术

药物的水溶性是评估难溶性药物生物利用度的关键因素。溶解度是药物达到体内发挥药理作用浓度的限制因素,大多数药物(如弱酸性或弱碱性)的水溶性都比较差。水溶性差且吸收缓慢的药物能导致胃肠道粘膜受损、生物利用度低。水溶性也是新化合物以及仿制药研制开发中遇到的主要问题,。药物增溶增效是一种通过改善药物的溶解性、稳定性等,提高药物生物利用度以及疗效的技术,也是制剂工艺中的一项关键技术。

电纺载药纳米纤维改善难溶药物溶解性能研究

一直以来,研究人员不断寻求改善药物溶解性能的技术或策略,以提高药物的生物利用度,增进疗效,降低毒性。这些技术或策略基本上可概括为两类：一类是化学方法,通过改变难溶解药物的理化性能,提高其水溶性,增强其透膜性能,如药物改性PEG化、糖化、合成水溶性前体药物、合成磷脂等各种复合物;另一类是物理方法,即尽可能减小药物颗粒的粒径或物理存在状态,如微粉化、通过环糊精包合、制备固体分散体等。

新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究进展

通过改善水难溶药物的溶解度来提高其溶出速率以及口服后的吸收和生物利用度,是开发此类药物的口服制剂所面临的一大挑战。相对于其他制剂技术,用固体分散技术改善水难溶药物的溶解度,简便易行而更有优势也更受到关注。在简要介绍固体分散体的特点基础上,笔者重点对近年来固体分散体制备中所用的新型载体材料和制备方法进行综述。介绍了两亲性聚合物:聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、2-甲基丙烯酰乙氧基磷酰胆碱单体与甲基丙烯酸丁酯单体嵌段共聚物;还有无机材料:硅酸铝镁、介孔二氧化硅微粒和介孔碳酸镁,以及新型制备方法:超临界流体技术、高速静电纺丝和微环境pH修饰技术。

注射用难溶药物增溶技术的研究进展

活性成分水溶性差是超过40%新药开发失败的主要原因,它不仅会延迟或终止一个重要新药的开发进程,而且使得现有上市产品的剂型改造也变得非常困难。溶解度问题是注射剂中的重要问题之一,在注射用新药开发过程中可以通过不同技术手段进行改善。在解决难溶药物注射剂型问题时,调节pH值、成盐、共溶剂等都是提高难溶药物溶解度的一些常规的重要方法,但每种方法都有其优势和局限性;新技术如纳米悬浮、超临界处理等为难溶药物注射给药系统提供了新的机遇。该综述主要探讨难溶药物注射给药系统的各种增溶技术和方法,以期降低因溶解度问题导致的新化学实体开发成药失败的几率。

介孔硅材料在水难溶性药物增溶中的应用

目的无机介孔硅材料近年来被广泛应用于药物输送领域。这种材料表面多孔、比表面积可观,可以贮存药物并保持药物的无定形态,因而非常适合于装载水难溶性药物,以提高溶解性与稳定性。该文简单介绍了介孔硅材料的制备方法与载药形式,并从介孔硅种类、载药方法、安全性方面详细综述了介孔硅在水难溶性药物增溶领域的应用。

PEG6000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系

目的 研究PEG 60 0 0固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法 用熔融法制备水飞蓟素的PEG 60 0 0固体分散体 ,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用 ,以X 射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 60 0 0及药物的晶格参数的变化 ,经傅立叶变换红外光谱 (FT IR)验证PEG 60 0 0与药物之间的相互作用。结果 与原药比较 ,固体分散体中药物的释放速率明显增大 ,PEG 60 0 0固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用。X 射线多晶衍射分析表明 ,PEG 60 0 0及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化 ,药物与载体间无相互作用。结论 PEG 60 0 0固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关。

缩短静脉用药集中调配时难溶性药物溶解时间的方法

目的根据难溶性药物的不同特点,分析影响其溶解速度的因素,采取适当的配置方法,加快难溶性药物的溶解速度,减少配置所需时间,提高配置效率。方法将门冬氨酸鸟氨酸、美洛西林钠舒巴坦钠、替考拉宁、奥美拉唑钠注射液、亚胺培南西司他丁钠等5种难溶性药物的常规配药方法作为对照组,以增加溶媒量、配置前敲松药瓶内药粉、减少泡沫产生、使用专用溶媒及提高溶解温度等改进后的方法分别作为5种药物配置的实验组进行观察和对比实验,药物配置完成至完全溶解为澄清透明液体计时。结果门冬氨酸鸟氨酸、美洛西林钠舒巴坦钠、替考拉宁、奥美拉唑钠注射液、亚胺培南西司他丁钠等药物实验组完全溶解为澄清透明液体平均需时分别为(42±5)s、(3±1)min、(5±1)min、(5±3)s、(2±1)min,显著少于对照组平均需时(246±35)s、(30±3)min、(10±3)min、(10±5)s、(10±1)min。5种药物经过改进前后不同配置方法比较,完全溶解时间差异有统计学意义(P<0.05)。结论采取适当增加溶媒量、加药前敲松药粉、减少加药过程中泡沫产生、专用溶媒的使用及提高溶解温度等溶解方法,可有效缩短难溶性药物的溶解时间,提高静脉用药配置效率。

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

水难溶性药物的载体材料研究进展

水难溶性药物因其在水中溶解度小使得药物的临床应用受到限制。将水难溶性药物通过某些载体包裹,是对水难溶性药物进行增溶的一种行之有效的方法。综述了水难溶性药物载体材料的研究进展,并总结了各种载体材料的优缺点。针对普遍存在的增溶效果不理想的问题,指出了几种载体未来的发展方向。表面活性剂胶束因其自身的毒性而逐渐被其它载体材料取代。环糊精和聚合物胶束具有广阔的发展前景。尽管脂质体作为水难溶性药物载体存在不足之处,但其可用作水溶性药物的载体或者制备成主动靶向制剂(例如单克隆抗体导向的脂质体)、物理化学靶向制剂(例如磁靶向脂质体),仍具有巨大的研究价值和发展空间。

难溶性药物增溶研究进展

如何增加难溶性药物的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容。该文就近年来应用广泛的纳米混悬剂、渗透泵、自微乳化技术、固体分散体、固体脂质纳米粒、液固压缩技术等一些新方法新技术在增加难溶性药物溶解度及改善生物利用度方面的应用进行综述。

大剂量难溶性药物苯扎贝特渗透泵片的研制

目的制备大剂量难溶性药物苯扎贝特单层渗透泵片,考察其释药的影响因素。方法以聚氧乙烯为载体和碳酸钠增溶相结合制备渗透泵片,并对影响释药的因素进行单因素考察。结果制备了大剂量难溶性药物苯扎贝特单层渗透泵片,聚氧乙烯主要影响释药的前期过程,而碳酸钠有助于最终释放完全。结论本渗透泵片使用了尽可能少的辅料,制备简便,能够达到12 h的恒速释放。

白蛋白作为注射用难溶性药物载体的研究进展

白蛋白可作为一种良好的难溶性药物注射给药载体。本文介绍了白蛋白作为药物载体的优点和不同的制备方法,并概述了近年来相关产品开发以及白蛋白通过表面改性用于靶向给药的研究进展。

羟丙基-β-环糊精增溶难溶性药物研究进展

目的介绍羟丙基-β-环糊精增溶难溶性药物的研究进展。方法查阅近几年国内外文献报道,并进行分析归纳。结果新型辅料羟丙基-β-环糊精在药物制剂领域已有较普遍的应用和较深入的研究,其特性优良、安全性好、包合方法较多,近年来已广泛应用于难溶性药物的研究。结论开发和利用这一多功能新辅料,极有可能在药学领域获得突破性进展。