前列腺癌中雄性激素抑制剂的应用时限

放射线疗法加长期雄性激素抑制剂联合应用（≥2年）可改善局部进展性前列腺癌的整体存活期，欧洲肿瘤研究治疗组织（EORTC）进行的一项试验旨在比较放射线疗法加长期雄性激素抑制剂和放射线疗法加短期雄性激素抑制剂在局部进展性前列腺癌中的治疗作用的优劣，其结果刊登在2009年6月11日出版的新英格兰医学杂志上（NEnglJMed，2009，360：2516—2527）。

雄性激素受体抑制剂比卡鲁胺对SCID鼠骨质疏松影响的实验研究

目的:研究雄性激素受体抑制剂(比卡鲁胺)对前列腺癌大鼠的睾酮、雌性激素的影响以及对骨质疏松的标识物的影响。方法:选取40只SCID鼠作为研究对象,正常组10只,前列腺癌模型组30只,其中前列腺癌模型组分为实验组15只,对照组15只。实验组分别给予比卡鲁胺0.2 mg/mL QD,灌胃,对照组用等量生理盐水代替。分别于给药后1、2、4周,采集实验组及相应对照组裸鼠的血液及瘤体。对睾酮、雌性激素、碱性磷酸酶、酸性磷酸酶分别用ELISA的双抗体夹心法进行检测并记录分析。结果:给药2、4周后,实验组中睾酮明显低于对照组与正常组(P<0.05),其他相关水平变化不明显(P>0.05)。给药4周后对照组和实验组雄性激素受体免疫组化平均灰度值(IOD)比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:比卡鲁胺对在短期对前列腺癌大鼠中的睾酮影响明显,对雌性激素无明显影响,对骨质疏松的指标影响小。

雄激素受体抑制剂对大鼠成骨细胞的作用分析

目的分析雄激素受体抑制剂对大鼠成骨细胞的作用。方法采用LNCaP人前列腺癌细胞建立原发性裸鼠前列腺癌模型,其中实验组21只应用雄性激素受体抑制剂——比卡鲁胺进行饲喂给药,对照组7只注射生理盐水,另选择未荷瘤裸鼠6只为空白组,比较给药前后3组裸鼠血清睾酮、雄激素、骨源性碱性磷酸酶(BALP)和抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRAP-5b)水平。结果 LNCaP人前列腺癌细胞荷瘤小鼠及空白组裸鼠生长情况均正常,精神状态较好,均无实验过程中死亡。于实验组比卡鲁胺给药1周后,3组各项指标比较差异均无统计学意义(P>0.05);比卡鲁胺给药4周后,实验组睾酮水平明显低于对照组和空白组(P<0.05),雌激素水平高于对照组和空白组(P<0.05),3组BALP和TRAP-56比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论雄性激素受体抑制剂可以治疗及缓解前列腺癌症状,但同时可引起患者骨质疏松的不良反应,应合理适量使用。

抗前列腺癌药恩杂鲁胺的研究进展

前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一,近年来抗前列腺癌药物成为药物研发的新热点.恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗去势难治性前列腺癌(Castration-resistant Prostate cancer,CRPC)患者且效果良好,逐渐成为治疗CRPC患者的新方案.它可以阻止二氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)与雄激素受体结合,抑制前列腺癌细胞核和DNA结合.相比于第一代抗前列腺癌药物,恩杂鲁胺具有疗效更好、安全性更高、副作用更小等优点.因此,对恩杂鲁胺的药学研究具有重要意义.以"恩杂鲁胺""雄激素受体抑制剂""Enzalutamide""MDV3100"等为关键词,综合检索清华数据库、维普数据库、Pub Med、Sci Finder Scholar中有关恩杂鲁胺的研究文献,就其临床研究、合成研究、原料药的含量测定方法、药物多晶型及其剂型研究等方面进行了综述,并展望了今后的发展方向.

BPH的临床用药

5α-还原酶抑制剂；α1-肾上腺素能受体拮抗剂；雄性激素抑制剂；天然产物制剂。