选择性雌激素受体调节药对雌激素受体α/β活性的诱导作用

目的 :探讨选择性雌激素受体调节药 (SERMs)对雌激素受体 (ER)α β活性的诱导作用。 方法 :通过基因转染方法将pSVhER和荧光素酶报道基因载体ER Etk Luc瞬时共转染至乳腺癌细胞株MDA MB 2 3 1,转染后的细胞分别用 1nmol·L 1 17β雌二醇 (E2 )、17αE2 、雌酮、雷洛昔芬、4羟基 他莫昔芬 (4OH TAM)和柠檬酸他莫昔芬处理细胞 2 4h ,采用荧光素酶报道基因分析方法测定ERα β活性。 结果 :雷洛昔芬和他莫昔芬具有明显激活ERα活性作用 ,他莫昔芬对ERβ活性的诱导作用明显较ERα弱 ,雷洛西芬几乎不诱导ERβ活性。 结论 :SERMs主要是通过激活ERα发挥抗雌激素作用 ,而对ERβ的诱导作用明显较弱。

选择性雌激素受体调节药的临床应用

综述了选择性雌激素受体调节药对绝经后妇女乳腺癌、骨质疏松症及对子宫、心血管系统的影响。介绍了他莫昔芬、托瑞米芬、他莫昔芬衍生物及苯并噻吩类化合物等几种雌激素受体调节药。