雷公藤三萜酸C的分离与结构鉴定

雷公藤总甙系雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f）去皮根心经提取后得到的有效组分,它具有很强的抗炎免疫抑制作用。作者从雷公藤总甙中分离出5个三萜类化合物T1,T2,T3,T6,T28。本文报道T28化合物的分子结构,其他待另文发表。T28

雷公藤三萜成分的研究

从雷公藤中分离纯化获得 6个三萜化合物 ,通过光谱分析分别鉴定为雷公藤三萜酸 A ,雷公藤三萜酸 B ,2 2β-羟基 - 3-氧代 - 12 -齐墩果烯 - 2 9-羧酸 ,雷公藤醇 A ,直楔草酸 ,雷公藤三萜酸 C .其中 2 2β-羟基 - 3-氧代 - 12 -齐墩果烯 - 2

雷公藤多苷三萜类成分的研究

目的 :对雷公藤多苷的三萜化合物进行分离鉴定和完善雷公藤多苷产品的质量控制标准。方法 :硅胶柱层析分离 ,理化常数和光谱数据确定三萜化合物的结构。结果 :分离纯化获得 10个三萜化合物 ,分别鉴定为雷公藤内酯甲 (1) ,雷公藤内酯乙 (2 ) ,regelin(3 ) ,demethylregelin(4) ,salaspermicacid(5 ) ,雷公藤酮 (6) ,cangoronine(7) ,3 hydroxy 2 oxo 3 fridelen 2 0α car boxylicacid(8) ,3 epikatonicacid(9) ,雷公藤三萜酸A(10 )。结论 :化合物 (3 ) ,(4) ,为首次从该植物中分离得到。

基于QbD理念的雷公藤总三萜微波提取工艺研究

基于质量源于设计(QbD)理念,建立雷公藤总三萜微波提取工艺的设计空间并验证.将干膏率和总三萜提取率作为关键质量属性,采用Plackett-Burman实验设计筛选出的关键工艺参数,通过Box-Behnken实验设计研究雷公藤总三萜微波提取工艺过程的关键工艺参数与关键质量属性之间的数学模型,建立设计空间.最后,选取4个实验点,验证已建立模型预测与实际值的一致性.结果显示Plackett-Burman实验设计筛选确定了乙醇体积分数、料液比和微波时间为关键工艺参数;Box-Behnken建立设计空间确定了最佳范围,微波时间为6min,乙醇体积分数范围为71%~91%,料液比范围为9~12倍.经优化后的提取工艺可以保证雷公藤总三萜提取过程的稳定性,有助于提高雷公藤提取物批次间的一致性,为雷公藤提取物的生产提供数据支持.

基于网络药理学及分子对接探讨雷公藤治疗白塞病作用机制

目的 通过网络药理学方法及分子对接探讨雷公藤有效成分治疗白塞病作用机制。方法 应用中药系统药理学分析平台(TCMSP)获取雷公藤活性成分;利用PubChem和SwissTargetPrediction数据库将活性成分转化为基因名;通过Disgenet、GeneCards数据库获取白塞病的疾病靶点;利用Venny 2.1软件绘制雷公藤主要成分基因与白塞病基因的共同靶点韦恩图;应用Cytoscape3.2.1软件构建“雷公藤–主要成分–白塞病”交集基因网络图;利用STRING数据库对其作用靶点构建蛋白相互作用(PPI)网络分析;通过DAVID数据库和微生信软件进行基因本体(GO)、京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,筛选出潜在通路并分析其作用机制,并利用分子对接技术验证。结果 从雷公藤中共获得59个生物活性成分,对应的作用靶点561个;白塞病疾病基因984个;通过筛选雷公藤作用于白塞病的共同靶点,得到73个交集基因;其核心靶点为肿瘤坏死因子(TNF)、蛋白激酶B1(Akt1)、基质金属蛋白酶9(MMP9)、信号传导和转录激活蛋白3(STAT3);核心通路为脂质和动脉粥样硬化信号通路、乙型肝炎信号通路、Th17细胞分化信号通路、癌症信号通路、人巨细胞病毒感染信号通路等。分子对接技术显示,去甲黑蔓酮酯与TNF、Akt1靶蛋白的结合能力较强,雷公藤三萜酸A与Akt1靶蛋白的结合能力较强。结论 雷公藤通过多靶点、多途径发挥其整体调节效应而治疗白塞病。

雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的测定

目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的含量测定方法。方法:采用超高效液相色谱法,以BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1×50mm),甲醇-1%冰醋酸水溶液(70:30)为流动相,流速0.4mL/min,于250nm处测定雷公藤红素的含量;另外采用比色法,以香草醛-冰醋酸-高氯酸显色,于425nm波长处测定吸收度,测定雷公藤总三萜含量。结果:以超高效液相色谱法测定雷公藤红素,浓度在5.0-80.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率(n=9)为99.01%;以比色法测定雷公藤总三萜(以雷公藤红素计),浓度在20.0-100.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9989),平均回收率(n=9)为99.86%。测得市售雷公藤制剂中雷公藤红素含量在19.54-772.64μg/片,雷公藤总三萜含量在4.27-8.90mg/片。结论:两方法均准确可靠,可用于雷公藤制剂质量分析控制。市售雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜含量差异较大,应该加强其质量控制、保障用药安全有效。