国产雷米普利胶囊在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究健康受试者口服雷米普利胶囊(抗高血压药)的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康受试者随机服用雷米普利受试和参比制剂各10mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中雷米普利和雷米普利拉的浓度。结果主要药代动力学参数,试验与参比制剂中雷米普利的tmax分别为(0.60±0.17),(0.63±0.25)h;Cmax分别为(40.11±14.48),(41.78±13.18)ng·mL-1;t1/2分别为(2.75±1.36),(2.28±1.28)h;AUC0-12分别为(42.09±11.22),(41.81±12.89)ng·h·mL-1;试验制剂的相对生物利用度为(101.47±16.02)%。试验与参比制剂中雷米普利拉的tmax分别为(2.70±0.47),(2.60±0.60)h;Cmax分别为(42.02±12.53),(41.80±14.65)ng·mL-1;t1/2分别为(17.99±6.28),(18.51±5.81)h;AUC0-72分别为(310.65±91.42),(310.21±102.74)ng·h·mL-1。试验制剂的相对生物利用度为(101.09±15.28)%。结论参比与试验制剂具有生物等效性。

反相高效液相色谱法测定雷米普利胶囊的含量及有关物质

目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定雷米普利胶囊的含量及有关物质。方法色谱柱为Alltech AlltimaC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为缓冲溶液(在1000mL的2%高氯酸钠溶液中加0.5mL三乙胺,用磷酸调pH至2.2)-乙腈,流速1.0mL/min,检测波长为210nm。结果雷米普利质量浓度的线性范围为20.7～207.0μg/mL(r=1.0);平均回收率为99.6%,RSD为0.7%(n=9);日内和日间精密度RSD分别为0.4%和0.9%(n=6)。结论RP-HPLC法简便、快速,准确、可靠。