基于光谱法与分子模拟技术的双氢青篙素与人血清白蛋白的相互作用研究

用荧光光谱法和分子对接技术,研究了双氢青篙素与人血清白蛋白(HSA)在pH=7.40的Tris-HCl缓冲溶液中相互作用的情况。结果表明,双氢青篙素对人血清白蛋白的内源荧光有明显的猝灭作用,猝灭过程为静态猝灭.并计算得到在298,310,315K温度下,双氢青篙素与HSA的结合常数分别为2.748×102,7.073×102和9.171×102 L·mol-1,结合位点数接近1.通过热力学数据分析,推断出双氢青篙素与人血清白蛋白之间主要靠疏水作用结合,与分子模拟的结果接近.同时采用同步荧光技术考察了双氢青篙素对HSA构象的影响.

青蒿素对体外瘢痕成纤维细胞的生物学影响

目的 观察青蒿素对体外培养的瘢痕成纤维细胞的生物学影响 ,以探讨将其应用于瘢痕防治的可能性。方法 将不同浓度的青蒿素作用于体外培养的瘢痕成纤维细胞 ,在不同时相点观察青蒿素对瘢痕成纤维细胞生物学特性的影响。结果 青蒿素在 30～ 12 0mg/L浓度范围内 ,可剂量及时间依赖性地抑制瘢痕成纤维细胞的增殖活性及胶原合成量 ;光镜下见用药组细胞呈椭圆性 ,胞浆颗粒增多 ,甚至核浓缩、核碎裂。

二氢青蒿素与青蒿琥酯的抗孕作用

研究表明，二氢青蒿素与青蒿琥酯对小鼠、金黄地鼠、豚鼠及兔均有抗孕作用。在金黄地鼠和豚鼠表现为引致流产，在小鼠和兔表现为使胚胎吸收。小鼠妊娠ｄ７、金黄地鼠妊娠ｄ５单次ｓｃ二氢青蒿素的抗孕ＥＤ＿（５０）（９５％可信限）分别为３２．８（２７．７～３８．９）及６．１（５．６～６．７）ｍｇ·ｋｇ￣（－１），豚鼠妊娠ｄ１８单次ｉｍ二氢青蒿素的抗孕ＥＤ＿（５０）为１８．３（１３．９～２４．２）ｍｇ·ｋｇ￣（－１），。金黄地鼠妊娠ｄ５单次ｓｃ青蒿琥酯的抗孕ＥＤ＿（５０）为１２．２（１０．３～１４．４）ｍｇ．ｋｇ￣（－１）．以金黄地鼠进行的观察表明二氢青蒿素对胚胎有较高的选择性作用，引起胚胎坏死的剂量对于母体子宫、卵巢和一般健康状况无明显损害。

青蒿素、青蒿酯放射免疫测定法的建立及药物代谢动力学研究

青蒿素是我国科学家七十年代初从中药青蒿(Artemisia annua L)中分离到的抗疟有效成分,因其结构特殊,对一般恶性疟、脑型疟和间日疟疗效肯定,且对耐氯喹株疟原虫感染也有效,而毒副作用很小,引起国内外重视。为使其达到我国新药审批标准和国际注册标准,实现商品化。

青蒿素及其衍生物的研究概况

七十年代,我国医药工作者从菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)和青蒿(A.apiadea Hance)中提取出一种抗疟有效成分青蒿素(Qinghaosu,Artemisi-nin,Arteannuin),其后,又研制出更有效的抗疟衍生物蒿甲醚(Artemther[Ⅱ],青蒿琥酯(Artesunate)[Ⅲ]等一系列化合物。

中药青蒿不同采期及药用部位青蒿素含量的测定

青蒿素是七十年代初期我国自中药青蒿(黄花蒿,Artemisia annua L.)中分得的一种新型抗疟有效成份,用于抢救脑型疟,治疗恶性疟及间日疟,是目前较好的新抗疟药,已引起世界国际卫生组织的重视。现在我国正在进行资源的普查工作,这样对合理利用生药资源,将起到一定的作用。但根据我所多年对许多地区不同采期的含测结果来看,生长植物部位中含量变化规律,各地并不一致,特别在南方各省差异更为显著。因此摸清各地植物不同生长期及植物部化有效成分含量的变化。

青蒿素及其衍生物药理作用研究进展

青蒿素是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥化学结构的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素基础上又开发出了多种衍生物如双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。随着对青蒿素类药物药理作用研究的不断深入,证实青蒿素类药物,包括青蒿素及其衍生物均具有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫。

“青蒿素之父”李国桥的一封信

中国处方药杂志编辑部同仁： 您们好!谢谢来信，由于我的时间有限，就你们来函内容谈一些关于中国药物临床试验粗浅的体会，仅供参考。

青蒿素及其衍生物8-2A治疗间日疟34例疗效观察

于1983年在临沂、苍山两县用青蒿索胶囊口服剂及8—2A肌肉注射剂共治疗34例病人,用药后24小时内均控制症状,青蒿素胶囊口服组15例病人,于用药后36小时疟原虫全部转阴,8—2A肌肉注射组19例病人。

青蒿素及其衍生物的研究进展TDR/CHEMAL

本文为WHO疟疾化疗(CHEMAL)科学工作组1986年在瑞士召开的青蒿素研究专业会议报告。一、原植物药的生产青蒿素是自植物黄花蒿(Artemisia annua L)中提取。黄花蒿野生于世界不同地区,大小和形态上变化甚殊。在CHEMAL的支持下,对植物种植的研究已在中国、印度、美国和联邦德国作了大量工作,取得丰富经验。美国明尼苏达大学用培养的黄蒿幼苗生产青蒿素,可不断产生少量青蒿素(0.15mg％w/w),并筛选出较高产量(0.88mg％w/w)的培育系。

~3H-标记还原青蒿素

青蒿素是从菊科植物黄花蒿（ArtemisiaAnnua L.）中分离提取出来的一种具有过氧基团的新型倍半萜内酯。其化学式为 C15H22O5,系白色针状晶体,熔点156～157℃,不溶于水而易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂中。其结构如图1所示。

青蒿酯钠体内动力学研究

本文报道青蒿酯钠在动物体内的动态变化,证明青蒿酯钠在大白鼠体内的动力学性质属于一房室模型,血中半衰期为15.6分钟,提示临床应在短时间内重复给药,恒速静滴,以维持适宜的坪浓度。

中药青蒿化学成分的研究

作者对从山东地区七,八月份所产青蒿全草的化学成分进行了研究,除分离得到抗疟成分青蒿素(Ⅰ)外,还得到六个结晶,它们是青蒿酸(Ⅱ)、青蒿甲素(Ⅲ)、氢化青蒿素(Ⅳ)、青蒿乙素(Ⅴ)、香豆素(Ⅵ)及豆甾醇(Ⅶ)。

青蒿栽植技术要点

青蒿俗称苦蒿,是提取青蒿素(主要用于治疗疟疾等热带疾病)的主要原料.近年来,青蒿的药用价值和经济价值逐渐显现.青蒿生长期短,每年2月份种植,8月份收获,而且管理简单,技术易学.青蒿效益高,亩产青蒿干叶可达200公斤,按最低价每公斤6元计算,亩收入在1200元以上,是种植玉米等传统农作物收益的两倍.……

抗疟药青蒿的研究

本文报告了用快速、简便的薄层层析比色法测定青蒿叶(Artemisia annua L.)中青蒿素含量,研究了随季节的消长情况,嫩叶比老叶好以及最适采收时间是开花之前,还对地形、施肥、家种、野生和贮存过程中的变化进行了研究。为青蒿叶的采收、贮存提供了有益的资料。文中介绍了稀醇法提取青蒿素的工艺研究,各项条件的选择。中型试制结果,本法的收得率为38～40%,产品纯度达97%以上,得量为0.24～0.27%。对设备条件要求不高,适合专县级药厂采用。还介绍了青蒿片的工艺研究和质量标准规格以及综合利用的试验,从母液中分离鉴定了一种平喘有效成分莨菪亭,得量约0.2%。此法经药厂连续两年生产试制,经鉴定认为基本达到了工艺简便、疗效好、成本较低的要求。

从美国梦到中国梦

在摆脱屈辱历史的过程中得到自我实现与其在国外批评、抱怨,不如在国内批评、做具体工作。不但要问中国还有什么问题,而且要问你可以为中国解决什么问题。很多人都知道美国梦的说法。美国梦很强调个人努力和个人奋斗,这种强调的背后实际还有另一层含义,不过大家并非都完全清楚:意思是作为一个国家、一个社会、一种体制,美国本身代表了高尚理想,美国的体制本身几乎无需修改。我们在此无需争论美国梦该如何理解,同样,大家对中国梦也有不同的理解。

抗疟药研究的一些进展

疟疾仍是热带病中最为严重的一种疾病。它流行于103个国家,每年感染疟疾者约2.6亿,每年死亡于疟疾者1—2百万。控制疟疾的困难在化疗方面是由于恶性疟原虫对抗疟药不断产生新的抗药性,而新抗疟药的研制则耗资大,每药约1～1.5亿美元,周期长,10～12年。目前疟疾化疗研究的重点是:发展新抗疟药;

药用动植物资源的开发与资源效益的探讨

药用动植物资源是生活在自然生态系统中对人类有用的生物资源,在人类防治疾病和提高健康水平方面具有重要的作用。据统计,全世界与动物和植物等天然产物有关的药物已超过药物总数的70％。实践使人们认识到,从药用动植物和其它天然药物中寻找新药确是一种有效的途径;因此,如何开发利用药用动植物资源最合理、最经济,就成为药用动植物资源开发利用中的一个重要问题。