青霉素V钾的有机半合成及其抑菌效果表征——推荐一个化学生物学综合实验

青霉素的有机半合成及其抑菌效果表征是一个涵盖知识点众多的综合性实验,目前相关实验仅有美国麻省理工学院(MIT)等少数高校开设,国内尚未有关于该实验教学方面的报道。为了将研究型的环境引入教学实验,培养学生科学思维能力,我们进行了如下改进:1)设计并搭建了循环冷凝装置,引入低温控制,提高产物的稳定性,有效减少副产物的生成;2)添加无水乙醇后处理步骤,利用溶解度差异除去副产物;3)引入微量二倍稀释法测定青霉素最低抑菌浓度,利用牛津杯法测定青霉素抑菌圈,提高实验的展示度;4)将科研成果融入教学,使用小麦胚芽凝集素荧光标记结合荧光共聚焦显微镜表征青霉素对细菌细胞壁完整度的影响,展示青霉素的抑菌机制。该实验交叉融合有机合成与化学生物学的实验内容,引入科研表征手段,使得学生切实体验科学研究的过程,激发学生的探索精神和创新意识。

某半合成青霉素制药废水的水质指纹特性

近年来,地表水中时有抗生素检出,且浓度较高,因此加强抗生素废水的监管势在必行。三维荧光技术快速、简便且灵敏度高,可以反映有机物组成,其光谱被称为水质指纹。选取某典型半合成青霉素制药废水进行水质指纹特性研究。该废水共有4个主要水纹峰,分别位于激发波长/发射波长为360/445,255/445,275/305和230/300nm附近。在一定浓度范围内,各峰强度与污染物浓度呈现良好的线性关系。该废水的两个峰275/305和230/300nm可能源于产品中间体左旋对羟基苯甘氨酸邓钾盐、产品阿莫西林和水解产物左旋对羟基苯甘氨酸等。pH对水质指纹有明显影响,这显示出某些荧光污染物可能具有酸碱基团。水质指纹能够用于该种抗生素制药废水的监测。

半合成青霉素及头孢类药过敏试验的探讨

在临床上半合成青霉素及头孢类药物过敏试验，没有统一要求。没有统一标准。近年来半合成青霉素及头孢类药物过敏者不断增多。且因此致死亡。护理人员感到压力很大。怎样才安全。才能让护理人员放心使用。我们认为应该用药物的原液做皮试。就是原来注射青霉素钠改换半合成青霉素及头孢类药物也应该先用原液做皮试再使用。

牲畜链霉菌异青霉素N合成酶基因的克隆与序列分析

产生含硫卜-内酰胺类抗生素的不同微生物种属间(包括原核和真核)的异青霉素N合成酶(IPNS)基因存在着明显的同源性。利用S. lipmanii IPNS基因探针验证了牲畜链霉菌(S. cattleya)染色体DNA中确实含有与之同源的区带,通过与牲畜链霉菌无活性阻断突变株互补克隆的方法,获得了同时含有硫霉素环化酶及IPNS基因的重组质粒。经基因序列分析表明牲畜链霉菌中IPNS基因,由963bp组成,起始密码子为ATG,终止密码子为TGA,共编码321个氨基酸,所克隆的牲畜链霉菌IPNS基因编码蛋白与已知的S. clavuligerus的IPNS相似性为56％,与S. lipmanii的IPNS相似性为64％。

半合成青霉素市场评析

半合成青霉素市场评析张莉陶剑虹（国家医药管理局医药经济信息中心站广州５１０４０５当今世界医药市场中第二大销售额居前列的一类药物仍然是抗微生物感染药物。我国这类药物的城市医院用药金额比重为３５％，农村更高。在临近世纪之末的今天，青霉素依然是整个抗生素市...

抗假单孢菌的半合成青霉素:阿洛西林

阿洛西林(Azlocillin,Securopen,Azlin)系英国首创,1977年在联邦德国最先面市。本品是一个强杀菌的广谱抗生素,特别具有显著的抗假单孢菌的作用。20世纪80年代以来,先后在英国、美国、日本、意大利,荷兰、瑞士等获得临床应用。绿脓杆菌感染前的治疗目前仍是对临床医生的一个挑战。20世纪60年代(1963年)庆大霉素的出现是绿脓杆菌感染治疗上的一大进展,但是由于氨基糖苷类抗生素的肾毒性以及细菌的耐药性而受限,后来又出现了第一个抗假单孢菌青霍素羧苄青霉素(1967)。

半合成青霉素不良反应22例分析

半合成青霉素不良反应２２例分析南京军区福州总医院（３５０００１）曾昭全黄远玲半合成青霉素在临床使用广泛，常用的有氨苄西林、新青Ⅱ号、氧哌嗪青霉素等。青霉素类抗生素至今仍是临床一线基础药。根据临床使用情况，为了进一步促进临床合理用药，减少不良反应和副作...

半合成青霉素致严重不良反应2例分析

病历摘要 例1：患者，男，31岁，因发热咳嗽2天就诊，伴痰多，无胸闷、心悸，无胸痛，无咯血，无腹痛，感头痛，全身酸痛。查体T38℃，咽红，双扁桃体无肿大，项软，双肺呼吸音粗，干啰音。心率80次／分，律齐，腹平软，无压痛。胸片示支气管炎，给予阿莫西林注射液静滴，输液到一半时患者突然胸闷、心悸，伴有落心感及呼吸困难，查体：BP110／80mmHg，双肺呼吸音粗，无哮鸣音，

酶法制备半合成青霉素的研究

本文主要介绍以6-APA为母核、d-苯甘氨酸甲酯盐酸盐(或p-羟基-d-苯甘氨酸甲酯盐酸盐)为侧链,用酶缩合法制备氨苄青霉素(或羟氨苄青霉素)的研究概况,并分别阐述了温度、pH、配比、酶量和侧链化合物结构对酶促反应的影响。附参考文献33篇。

半合成青霉素联氨西林

联氨西林(Lenampicillin)系日本钟纺公司药品研究所合成的具有新型结构的氨苄青霉素前体药物,对肺炎球菌、流感菌及各种革兰氏阳性菌、阴性菌均有广谱抗菌作用,且口服吸收迅速,血浓度高,组织转运良好。临床试验表明对呼吸系统感染、尿路感染、外科感染等有效。本品已于1987年3月上市。

半合成青霉素改造工程劳动卫生设施卫生效果评价

哈药厂半合成青霉素改造工程是国家重点改造项目,依据国家有关劳动卫生法规及卫生标准,对工程项目中生产性有害因素,采取的防护措施是否达到予期效果和卫生标准,进行鉴定评价。经劳动卫生调查和现场测试结果认为;在生产过程中产生的有害物质,对周围居民不发生影响。厂房为三层楼房,局部为四层,满足生产工艺需要,整个生产布局比较合理。 半合成青霉素车间的氨苄缩合,结晶工序,安装的局部通风系统和设置的轴流风机,通风效果良好。在干燥工序和分装工序为产尘作业点,共测得12份有效样品均达到国家卫生标准,样品合格率达100％,表明所采取的防尘措施达到预期效果。对氨苄缩合和结晶工序测定二氯甲烷,共24份样品,均值为47.55mg/m^3,国内尚无标准,参照日本的卫生标准175mg/m^3,样品合格率为100％。在两个工序的同一采样点,测定三乙胺,24份样品,均未检出。在氨苄缩合工序测定丙酮一个作业点,12份样品均值为105.38mg/m^3,按丙酮卫生标准400mg/m^3制定,符合要求,样品合格率达100％,表明采取的通风排毒措施效果良好,达到预期效果。对生产环境中噪声,共测定6个作业点,60个点次的噪声强度均低于《工业企业噪声卫生标准》要求,合格率为100％,表明防止噪声措施效果良好,符合卫生要求。 通过现场调查。

青霉素类抗菌药过敏及皮试研究进展

青霉素类药物由于其高效低毒的特点，在临床广泛应用。但是它们也是抗菌药中最容易引起过敏的药物。根据美国的一项流行病学调查，各种青霉素过敏在正常人群中占0．7％～10％，青霉素严重过敏引起死亡的发生率为0．002％，相当于美国每年有约500～1000人死于青霉素过敏。国内有关青霉素皮试阳性率的报道差异很大，有的高达38％（包括可疑的皮试阳性）。因此研究青霉素类药物过敏原理和过敏试验十分必要，本文就此相关内容做一综述。

半合成青霉素及头孢菌素类药物过敏试验用药配制的探讨

半合成青霉素及头孢菌素类药物目前均用青霉素做过敏试验。由于青霉素批号不同,常出现一些假阳性反应而影响临床用药。我们认为最好用拟用的药物做过敏试验,以提高过敏试验的准确性。我们以青霉素过敏试验皮内注射剂量10～50U为依据,将25μg作为半合成青霉素及头孢菌素类药物过敏试验的皮内注射剂量用于临床。现将208例观察结果报告如下。 1 对象与方法 1.1 对象与分组经询问无青霉素过敏史的病人208例(男178例,女30例),随机分为两组:实验组104例,用拟用的药物做过敏试验;对照组104例,用青霉素做过敏试验(均用同一批号)。 1.2 试验用药液配制方法将半合成青霉素及头孢菌素类药物配制成250mg/ml的药液。

半合成青霉素的作用机理及在兽医临床中的应用

1甲氧西林（甲氧苯青霉素钠，新青霉素Ⅰ） 该药品抗菌谱与苄青霉素相似，而抗菌效力较弱。但是，此药对耐药性金黄色葡萄球菌产生的酶有较高的稳定性，几乎对所有的金黄色葡萄球菌均有杀菌作用。临床上主要用于耐药性金黄色葡萄球菌引起的感染。针剂肌内注射用量，各种家畜4~5毫克/千克体重·次，每6小时1次。

絮凝剂在青霉素酰化酶提取中的应用

选用一种阳离子絮凝剂甲壳素对E .coli10 8发酵液进行处理 ,并改进渗透压提取青霉素酰化酶的方法 ,使酶活的提取率达到了 96 .4 % ,降低了能耗 ,酶的比活力达到 6 .4 9× 10 -6mol·min-1·mg-1。