反相高效液相色谱法测定空气氧化青霉素衍生物反应的转化率

在空气氧化青霉素衍生物合成亚砜的反应中 ,用溶胶 凝胶法包容催化剂乙酰丙酮钴 (Ⅲ ) ,使反应在非均相条件下进行。采用反相高效液相色谱法测定了该反应的转化率。采用的色谱柱为C1 8反相柱 (4 6mmi d × 1 50mm ,1 0 μm) ,流动相为甲醇 水 (体积比为 85∶1 5)溶液。在 2 70nm检测波长下 ,青霉素G 对甲氧基苄基酯亚砜(PGPMBO)检测量在 0 0 5g·L- 1 ～ 0 40g·L- 1 时 ,与其峰面积具有良好的线性关系 ,线性相关系数为 0 9992。在不同反应条件下反应的最高转化率为 98 8%。该方法可直接对反应体系进行测定 ,可以快速准确地测定出反应的转化率 。

单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验

以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。

氨基青霉素的研究进展

目的总结氨基青霉素及其衍生物的合成、复方制剂以及市场状况的研究进展,为药物进一步研究开发提供参考。方法对国内外相关文献进行归纳总结。结果氨基青霉素及其衍生物抗菌谱广、活性强、价格低,该类药物与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂广泛用于临床。结论该类药物具有广阔的开发前景。

青霉胺治疗类风湿关节炎(摘要)

1背景 D\青霉胺是一种青霉素衍生物，最初用于治疗肝豆状核变性及肤氨酸尿症。

注射用呋苄西林钠中主要杂质的结构推测

呋苄西林（又名呋脲苄青霉素，furbenicillin）为一种广谱的半合成青霉素衍生物。临床上常用其钠盐和钾盐的注射用制剂，对大肠杆菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌等作用较强，可用于治疗由上述细菌引起的败血病、尿路感染、肺部感染、软组织感染和肝胆系统感染等，其结构式见图1。该药仅在我国上市，目前国内企业生产销售的主要是呋苄西林钠（furbenicillin sodium，1）和注射用1。

青霉烷酸酯亚砜的2β-甲基选择性氯代——芳磺酰氯法

报道了芳磺酰氯对 2α ,2 β_二甲基青霉烷酸酯的 2 β_甲基的高选择性氯代作用 ,讨论了它的应用和机理。

PI3K抑制剂类抗肿瘤药Sonolisib

磷脂酰肌醇-3-激酶（P13K）是一类重要的细胞信号传导分子，可调节细胞的生长、代谢、增殖以及血管生成，在许多肿瘤组织中被异常激活，其信号通路如P13K／mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）／Akt通路，在肿瘤发生发展中起重要作用，其中IA类P13K与肿瘤的关系最为密切，也已成为肿瘤治疗的重要靶标。早期的I类P13K抑制剂如渥曼青霉素，虽具有体内抗肿瘤活性，但因溶解性、药动学、生物利用度和稳定性较差，尤其是对I类P13K的特异性较差，易产生明显的肝毒性，故未能进入临床开发。