7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的合成研究 Ⅰ.青霉素G钾盐的氧化

以青霉素 G钾为原料 ,分别采用过氧乙酸和双氧水作氧化剂合成青霉素 G亚砜 ,收率可达91.5 %。实验证实双氧水完全可以代替过氧乙酸。另外当反应结束后酸化至 p H2 .0时 ,青霉素 G亚砜就从反应液中直接结晶析出 ,从而解决了它与反应体系的分离问题。

流动注射化学发光法测定青霉素G钾

在甲醛的存在下,酸性KMnO4与青霉素G钾能够产生很强的化学发光,从而建立了KMnO4-甲醛-青霉素G钾化学发光体系来测定青霉素G钾。青霉素G钾的测定线性范围为2.0×10-7～1.0×10-5g/mL,方法的检出限为1.4×10-7g/mL,对4.0×10-7g/mL的青霉素G钾进行11次平行测定,相对标准偏差为1.0%,用此法测定青霉素G钾取得了较好的结果。

青霉素G钾在蔬菜地土壤中的降解动力学研究

为确定青霉素G钾(penicillin G potassium,PG)在土壤中的半衰期和降解动力学,选择灭菌与未灭菌、施肥与未施肥蔬菜地土壤作为基质,研究了PG在不同基质中的降解曲线,并拟合了降解动力学方程。结果表明,PG在蔬菜地土壤中的半衰期为1.61~1.67 d,最终降解率均达到99.7%以上,但PG不会完全降解,仍会以较低的水平(21~73μg·kg^-1)在土壤中长期存在。降解动力学方程拟合结果表明,PG的初始浓度会对降解速率产生影响,初始浓度越高,降解速率越快。在灭菌与未灭菌土壤中降解曲线显示其降解过程受生物和非生物作用共同影响,但添加有机肥的降解过程和未添加组没有显著差异。由于PG在土壤中不能被完全降解,从而增加了诱导抗性基因产生及转移的风险。

猪静脉注射青霉素G钾的药物动力学参数

本文对青霉素G钾在猪体内的药物动力学特征进行了分析,6头猪体重29.3±1.1kg(平均值±标准差),按每kg体重静脉注射单剂量青霉素G钾15000IU,给药后分别在0,5,10,15,30,45min及1,1.5,2,3h收集血样,采用微生物法测定血清青霉素G的浓度。以电子计算机程序处理血药浓度—时间数据,血药浓度随时间变化符合二室开放模型,所得主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.14±0.03h;消除半衰期(t1/2β)0.70±0.21h;表观分布容积(Vd)0.696±0.141 l/kg;体清除率(Cls)11.67±1.02 ml/(kg·min);药时曲线下面积(AUC)21.57±1.93h·IU/ml,本文还根据单剂量给药参数推算给药方案,供兽医临床参考。

青霉素G钾在仔猪体内代谢动力学研究

分别选用供试初生未哺乳及3日龄哺乳的杜长杂交仔猪各8头及长本杂交仔猪各4头,以10万HU/kg体重的剂量,给两类仔猪一次内服青霉素G钾。在给药后的24小时内定时采血,以滕黄八叠球菌为供试菌种,按中国药典抗生素微生物检定法进行抑菌试验,测得的血药浓度与时间数据,按MCPKP—自动化药动学分析程序进行分析,数据符合一级吸收二室模型,分别得出两类仔猪各自的指数方程和内服本剂的主要药动学参数。表明两类仔猪一次内服本剂后体内分布并不规律;仔猪品种间及个体是否哺乳间差异均较大。其达峰时间(Tmax)为0.73±0.06小时,生物半衰期(t1/2β)为0.91±0.02小时,有效杀菌浓度维持时间(Tcp)为4.31±0.11小时.

青霉素G钾/钠在含乙酸丁酯混合溶剂中的溶解度

测定了青霉素G钾在乙酸丁酯与水混合溶剂100mL中,其中含水0 6mL至9 0mL,温度为23 5℃、46 7℃和52 0℃时的溶解度;以及青素霉G钾和钠在含乙酸丁酯、水、乙酸和乙醇等几个特定组成溶剂中,温度范围27 0至50 0℃的溶解度。试验结果可用于青霉素G钾或青霉素G钠结晶过程。

仔猪内服青霉素G钾后胃肠道含药浓度的测定

内服青霉素G钾前,初生未哺乳仔猪及3日龄内哺乳仔猪的胃肠内容物pH值均呈弱酸性,不易破坏内服的青霉素G钾。内服青霉素G钾后,初生未哺乳仔猪胃肠含药浓度明显高于3日龄内的哺乳仔猪;大剂量内服后,可迅速经胃及胆汁排至空肠,出现较高的浓度,给药后4小时即达高峰,存留长达12～24小时,而且在其他肠道也能存留8～12的小时。

丁醇酯含量对青霉素G钾工业盐共沸结晶质量的影响

目的:提高青霉素 G 钾工业盐成品的质量,降低成本。方法:通过小试验限定丁醇酯含量。结果:当丁醇酯含量控制在43%以下时,青霉素 G 钾工业盐成品质量完成可以保证同时降低成本。结论:该小试结果用于生产,已完全达到预期目的。

肉鸡口服青霉素G钾后肠道内含药浓度的测定

肉用仔鸡以青霉素G钾（PC）800u／ml饮服5天。5天内PC在回肠中的浓度为2．2102±2．3718u/g，仅为饮水浓度的0．2763％；直肠中浓度为3．1576±2．9968u／g，仅为饮水浓度的0.3947％。PC在回肠和直肠内浓度差异不显著（P＞0.05），但其在直肠内浓度明显高于在回肠内的浓度。PC在肉鸡盲肠中的检出率很低。

旋光法测注射用青霉素G钾含量

青霉素分子中含有3个手性碳原子,具有旋光性,因此可以考虑用旋光法测定含量。目前药典法是水解后酸碱滴定,既需试药,又费时。

筛选青霉素G钾工业盐的优良菌种

青霉素经历了多年的工业发展,以其良好的疗效低廉的价格在抗生素生产领域中占有重要的地位,青霉素G钾工业盐是青霉素的重要部分。供生产罐直接使用的菌种一般为生产种子,生产种子质量的优劣可影响发酵50%的成功率。为了提高青霉素G钾工业盐成品的质量降低成本,应筛选优良菌种。

青霉素G钾工业盐共沸过程丁醇酯含量对结晶质量的影响

青霉素工业盐共沸结晶过程中,基于制造成本的因素,结晶的单元操作使用溶媒,采用套用工艺,本方法:通过小试限定丁醇酯含量。结果,当丁醇酯含量控制在43%以下时,青霉素G钾工业盐成品的质量完全可以保证同时降低成本。结论:该小试结果用于生产,已完全达到预期目的。

临床静脉滴注氯化钾青霉素G钾浓度计算

一、钾的生理作用 钾的排出与钠的重吸收有着密切关系,当钠在肾脏远曲小管重吸收时,通过Na^+—K^+交换,保留钠,排出钾。每日从尿中排出20～40mmol(约为1.5～3g的Kl),因病不能进食时也会从尿中丧失钾,故必须及时补充。钾离子是维持细胞内渗透压,新陈代谢、神经传导、肌肉收缩、心脏活动、酸碱平衡的重要物质。文献记载,正常人血钾浓度为3.

浅谈青霉素G钾提取工序中醋酸丁酯的套用

浅谈青霉素Ｇ钾提取工序中醋酸丁酯的套用汪桂凤（唐山市冀东制药厂唐山市０６３０３０）１前言青霉素Ｇ钾用途广泛，主要作为生产青霉素类药品的原料。青霉素Ｇ钾的生产需经过提取工序，醋酸丁酯在该工序中的套用是降低产品成本的一个有效方法，值得研究和推广。２套用方...

青霉素G钾(钠)在静滴时的合理应用

一、溶媒的选择:青霉素G的水溶液在PH6.0—6.5时最稳定,偏离这一范围,易被水解而效价降低。实验表明,PH为5.3时青霉素G的水解速度较PH为6.0时高1倍;PH为4.3时较PH为6.0时高10倍。还有实验表明,青霉素G钾在5％葡萄糖注射液中只能于1小时左右输完,方可保持90％以上的效价;而4小时青霉素的含量仅为70.23％。因为5％及10％葡萄糖注射液的PH为3.2—5.5有轻微催化青霉素水解的作用。另有研究报道,在25℃时青霉素G钠盐如与5％、10％葡萄糖注射液及葡萄糖氯化钠注射液配伍,使用时间不宜超过2小时;而与氯化钠或复方氯化钠注射液配伍时,使用时间可超过8小时,直至24小时。由此可见溶媒的PH对青霉素的水解及半衰期影响较大。故为了确保其青霉素的疗效,在静滴时最好用PH为4.7—7的氯化钠或复方氯化钠注射液做溶媒。

用青霉素G钾治疗鰻鱼赤鰭病

今年一月份，我们鳗鱼人工繁殖试验的鳗鱼发生了一场严重的赤鳍病；发病时间之急，感染率之高甚为少见；给整个年度的试验造成极大的威胁。我们采用外界环境消毒灭菌和体内注射抗菌素——青霉素G钾结合治疗，病鱼在20天内全部获得治愈，取得良好效果。

从青霉素G生产7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸

综述了以青霉素 G钾为原料经氧化、酯化、扩环、水解、脱苯乙酰基等反应制备

青霉素G亚砜酸的制备工艺研究

以青霉素G钾为原料,采用过氧乙酸作氧化剂合成青霉素G亚砜酸,收率可达97.3%。实验证实,将青霉素G钾干粉加入18%过氧乙酸溶液可得最佳收率。反应结束后,用稀硫酸调pH值至1.5时,青霉素G亚砜酸从反应液中直接结晶析出。