去氢骆驼蓬碱静脉注射乳剂在动物体内的药代动力学

目的 :研究去氢骆驼蓬碱 (harmine ,HAR)静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学和小鼠体内的组织分布。方法 :HPLC法测定血药浓度 ,计算药动学参数 ;用放射性同位素示踪法测定给药后各脏器组织的分布特征。结果 :iv给药 ,药动学过程可用三室开放模型拟合 ;乳剂的组织分布能力强于水溶液。iv或ig乳剂 ,3H HAR定向于肝、淋巴器官分布。乳剂的LD50 大于水溶液。结论 :将HAR制成静脉注射乳剂可改变HAR体内过程 ,降低其神经系统毒副作用。

大蒜油静脉注射乳剂的安全性评价

目的:对大蒜油静脉注射乳剂进行安全性评价。方法:采用高压均质法制备大蒜油静脉注射乳剂,并对该乳剂进行急性毒性试验、溶血性试验、血管刺激性试验、过敏性试验及热原检查。结果:大蒜油静脉注射乳剂小鼠尾静脉注射LD50为184.1mg/kg;不同浓度的药液3h内未出现溶血现象;兔耳缘静脉滴注该乳剂对血管无明显刺激性;致敏试验未见豚鼠过敏反应;热原检查符合药典规定。结论:大蒜油静脉注射乳剂安全性试验结果符合静脉注射要求。

中药静脉注射乳剂的研究进展

目的:介绍中药静脉注射乳剂在治疗方面的研究进展及其独特的疗效。方法:以国内外相关文献为基础进行分析、归纳和综述。结果:中药静脉注射乳剂拓宽了中药开发和应用的范围,增强了疗效,降低了毒副作用,提高了患者的生存质量。结论:中药静脉注射乳剂具有极其重要的临床价值和广阔的开发前景。

维通静脉注射乳剂对大鼠实验性肠粘连的防治作用研究

目的研究维通静脉注射乳剂对术后腹腔粘连防治作用及对组织型纤溶酶原激活物(t PA)、纤溶酶原活化抑制因子(PAI-1)和环氧化酶2(COX-2)的影响。方法给实验性术后肠粘连模型大鼠静脉注射不同剂量的维通静脉注射乳剂及地塞米松,模型组注射生理盐水,7 d后开腹,分别进行粘连程度分级评价。然后取血,ELISA法测定血浆中t PA及PAI-1蛋白水平,实时荧光定量PCR(QPCR)法测定腹壁损伤部位组织t PA、PAI、COX-2 mRNA表达水平。结果维通静脉注射乳剂可以显著降低大鼠术后粘连发病程度,提高血浆内t PA蛋白水平,增强损伤部位t PA mRNA表达,同时降低COX-2 mRNA表达水平。结论维通静脉注射乳可以有效地防治术后肠粘连。

维通静脉注射乳剂制备工艺研究

目的制备维通静脉注射乳剂(WIE),并考察其理化性质和溶血性。方法采用高压匀质法制备WIE;采用正交试验考察最佳处方和制备工艺因素对乳剂的影响,考察WIE的粒径和ζ-电位及制剂含量;采用紫外分光光度法判断有无溶血发生。结果 WIE的平均粒径为191.03 nm,平均ζ-电位为-38.83 mV,药物含量达90%以上,试管溶血试验阴性。结论维通静脉注射乳剂可提高脂溶性成分的溶解度和制剂的稳定性。

药用静脉注射乳剂的研究进展

目的:介绍药用静脉注射乳剂的种类和主要作用,重点介绍药物的种类、作用特点及开发动态。方法:以国内外相关文献为基础进行分析和归纳。结果:药用静脉注射乳剂提高了药物的靶向性和缓释作用,增加了脂肪乳剂的应用范围。结论:药用静脉注射乳剂具有重要的实用价值和应用前景。

伊曲康唑静脉注射乳剂的制备及理化性质的考察

目的制备稳定性良好的伊曲康唑(itraconazole,ITZ)静脉注射乳剂。方法采用乳化匀质法,制备O/W型的ITZ乳剂;测定乳剂的pH值、粒径大小和ζ电位,评价其物理化学稳定性。结果 ITZ静脉注射乳剂的稳定性良好,质量浓度为0.991 2 mg·mL-1,平均粒径为152 nm,ζ电位为-18.95 mV,pH值为7.64,6个月的稳定性考察结果表明:各项性质几乎没有发生变化。结论 ITZ静脉注射乳剂各项性质符合中国药典2005版对乳剂的要求。

TE-01静脉注射乳剂的制备及处方工艺优化

目的制备TE-01静脉注射乳剂并进行处方工艺优化。方法采用高压均质方法制备TE-01乳剂,并通过正交设计优选TE-01静脉注射乳剂的最佳处方及其制备工艺。结果 TE-01静脉注射乳剂最佳处方及工艺为蛋黄卵磷脂含量1.2%,分散转速16 000r.min-1,均质压力550bar。结论高压均质法可以制备出性质稳定的TE-01乳剂。

紫苏子油静脉注射乳剂的研制

根据《中国药典》中对静脉注射乳剂稳定性、药用辅料、乳剂粒径的要求,对紫苏子油静脉注射乳剂的各项指标进行了考察,通过L9(33)正交试验确定了紫苏子油静脉注射乳剂的最优处方,并优化出紫苏子油静脉注射乳剂的最佳制备工艺。

齐墩果酸静脉注射乳剂的制备及大鼠体内药动学研究

目的制备齐墩果酸静脉注射乳剂,初步考察齐墩果酸静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学。方法采用高速分散法制备初乳,探头超声法制备终乳;透射电镜观察形态;大鼠尾静脉分别注射静脉乳剂和溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3P97程序计算药动学参数,并进行统计学分析。结果制得的静脉注射乳剂为圆形或类圆形,离心稳定性系数为(44.1±1.2)%,平均粒径为(176.0±3.8)nm,Zeta电位为(-17.5±4.1)mV,含量为(87.8±1.8)%;静脉注射乳剂和溶液剂经大鼠尾静脉注射后,体内过程均为二室模型,t1/2α分别为(7.8±0.8)和(3.5±0.5)min;t1/2β分别为(308.1±22.8)和(146.3±11.6)min;AUC分别为(208.6±15.6)和(103.9±11.8)μg.min.mL-1,两种制剂的t1/2β和AUC0-t经方差分析后均存在显著性差异(P<0.05),静脉注射乳剂显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间。结论制备的齐墩果酸静脉注射乳剂含量较高,粒度均匀;与溶液剂相比,乳剂静脉给药后,药动学参数发生了明显的改变。

我国药用静脉注射乳剂的研究进展

静脉注射乳剂(intravenons emulsion,IE)作为一种重要的药物载体,已受到国内外的极大关注。它可增加难溶性药物的溶解度和注射剂的载药量,提高不稳定药物的化学稳定性,并具有缓释、靶向和降低药物毒副作用等显著特点。此外,与脂质体、微球等药物载体相比,IE易于实现工业化生产,产品的稳定性较好。文中通过查阅文献,收集和整理了近年来我国已研究的30个药物品种的IE的详细处方,并对其特点、药效和应用前景作了介绍,对今后国内研究开发IE提供参考。

动态光散射技术在静脉注射亚微乳剂粒径评价中的应用

目的用动态光散射技术分析粒径大小及分布,为静脉注射乳剂的制备提供指导。方法制备3种不同的维生素E烟酸酯静脉注射亚微乳剂(Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ),用Nicomp–380激光粒度测定仪分别测定3种制剂的光子相关光谱,并用离心法测定乳剂的稳定常数(KE)。结果 3种制剂的光子相关光谱有显著差别。制剂Ⅰ的Nicomp多波形分布图为双峰,制剂Ⅱ和Ⅲ的Nicomp多波形分布图为单峰,但制剂Ⅲ的Gaussian粒径分布图比制剂Ⅱ的Gaussian粒径分布图明显窄,且PSDI,PSDV和PSDN重合性很好。得到3个不同的KE值,分别为0.72,0.64,0.51。结论用Nicomp多波形分布图和Gaussian粒径分布图可以指导制剂的制备。

大蒜油静脉注射乳剂指纹图谱及指标成分含量测定方法研究

目的:建立大蒜油静脉注射乳剂指纹图谱及指标成分含量测定的方法。方法:采用气相色谱(GC)法测定大蒜油静脉注射乳剂指纹图谱及制剂中大蒜素含量。色谱柱为HP-5(30m×320μm×0.25μm),进样口温度为250℃,柱温为60～220℃,程序升温,载气为N2,流速为1.0mL·min-1,FID检测器,检测室温度为300℃,以四氢呋喃为内标。结果:大蒜素检测浓度在0.05～2.4mg·mL-1范围内同其与内标峰面积比呈良好线性关系(r=0.9998);平均回收率为102.5%(RSD=0.41%,n=9)。大蒜油静脉注射乳剂指纹图谱确定共有峰17个,日内相对保留时间和相对峰面积的RSD分别小于0.05%和8%,室温放置48h后相对保留时间和相对峰面积的RSD分别小于0.08%和15%,重复性试验相对保留时间和相对峰面积的RSD分别小于0.04%和8%。结论:大蒜油静脉注射乳剂指纹图谱及含量测定方法准确可靠、简便可行,能有效控制大蒜油静脉注射乳剂的质量。

丁酸氯维地平静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学研究

目的研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点。方法将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点。结果丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为：Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng·m L^-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968±0.411 min·μg·m L^-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min。结论丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36-3.24 mg·kg-1剂量范围内呈非线性动力学特征。

星点设计优化长春瑞滨静脉注射乳剂的处方

目的:星点设计优化长春瑞滨静脉注射乳剂的处方。方法:以注射用油、大豆磷脂和泊洛沙姆的用量为考察因素,以乳剂的稳定性参数和乳剂平均粒径为指标,采用多元线性方程和非线性二次多项式方程描述考察指标和影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果:用非线性二次多项式方程描述,稳定性参数和乳剂平均粒径的相关系数分别为0.987 6和0.983 7,具有较高的可信度。优化后的处方为注射用油的用量为9.0%、大豆磷脂的用量为2.2%、泊洛沙姆的用量为1.51%,加注射用水至全量。结论:所建立的模型预测性良好。

含药静脉注射用脂肪乳剂的研究进展

介绍了静脉注射用脂肪乳剂在提高药物溶解度和稳定性、减轻药物不良反应、缓释、靶向给药和基因治疗等方面的研究进展。

基于美国FAERS数据库的静脉注射用脂肪乳剂不良反应的药物警戒研究

目的:评价长链脂肪乳(LCT)、中/长链脂肪乳(MCT/LCT)、鱼油脂肪乳(FO)及多种油脂肪乳(SMOF)等静脉注射用脂肪乳剂(IVLEs)的临床安全性。方法:检索2004年1月至2021年3月美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件报告系统(FAERS)数据库中IVLEs相关不良反应(ADRs)数据。分析总结病人临床特征,比较ADRs发生时间及预后。并采用系统器官分类(SOC)及标准MedDRA查询(SMQ)术语对ADRs分类。结果:本研究共纳入1 059例IVLEs相关ADRs报告,其中MCT/LCT 14例(1.32%),LCT 784例(74.03%),FO 38例(3.59%),SMOF 223例(21.06%);ADRs报告病人的平均年龄为49.5岁;62.66%的ADRs发生于IVLEs输注当天;在所有报告中,寒战、发热等全身性及给药部位反应(645,32.94%)是最常见的ADRs,其次是胃肠系统(236,12.05%)和呼吸系统症状(207,10.57%);排在前三位ADRs的SMQ分类分别为药物反应伴嗜酸粒细胞增多症和全身性症状(12.06%)、非特异性胃肠症状(11.21%)和速发过敏反应(8.39%)。结论:FAERS数据库中IVLEs相关ADRs以首用即发型为主,多为轻度的全身性及给药部位反应、胃肠系统和呼吸系统症状,但仍应警惕必需脂肪酸缺乏、心脏骤停、肾衰竭、低血糖、组织细胞增多症等说明书中未提及的ADRs。

静脉注射用脂肪乳剂鉴定会

苏州地区卫生局受江苏省卫生厅、省医药管理局的委托,于1980年12月25～26日在苏州主持召开了静脉注射用脂肪乳剂鉴定会。来自24个单位的40多位代表参加了会议。由上海医药工业研究院研究、江苏省吴县制药厂生产的静脉用脂肪乳剂系用大豆油(15%),精制大豆磷脂(1.2%)等制成。规格为250毫升/瓶。每升脂肪乳剂储有1450大卡热量,较小量的输液即可满足人体需要的大部分热能,使不能进食、缺乏营养、体力衰弱的病人,获得营养补给,能节省体氮消耗,纠正氮平衡,补足必需脂肪酸,支持各种严重疾病的治疗。经过上海华山医院、南京军区总医院、第二军医大学附属长海医院等医院446人次的系统临床观察结果表明,使用脂肪乳剂后,病人病情好转、创面愈合迅速、体力恢复快、营养状况改善,具有明显的医疗价值。仅部分病人出现体温升高等副反应,无不良后果。

静脉注射用载药脂肪乳的研究近况

静脉注射乳剂作为一种新型药物载体,相对于传统剂型,对药物具有增溶、保护而免于水解的作用,其应用日趋广泛。综述静脉注射用载药脂肪乳制备工艺的创新与发展、制备材料的研究与应用以及其制剂产品的研发。

定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

目的:定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法:用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果:静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论:静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te是较全面的靶向性评价参数。