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胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛 被引量：3
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作者 张沙 史卫国 +6 位作者 王潮 蔡利锋 郑保华 王昆 冯思良 贾启燕 刘克良 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2542-2546,共5页
将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端,合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子,以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响,探... 将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端,合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子,以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响,探讨克服耐药性的新思路.生物活性评价结果表明,胆固醇与HR肽C端结合物抑制HIV融合活性显著提高,而连接到N端的序列则完全失去了抗病毒活性,表明所设计的非天然序列确实具有与天然序列类似的作用机制. 展开更多
关键词 HIV融合抑制剂 多肽 耐药性 非天然序列
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