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3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
1
作者
许梦
葛执信
+1 位作者
郝玫茜
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期30-37,共8页
以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j...
以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。
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关键词
3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物
非开环甾体类激动剂
合成
维生素D受
体
激动
活性
肿瘤
增殖抑制
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职称材料
题名
3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
1
作者
许梦
葛执信
郝玫茜
张灿
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期30-37,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81273468)~~
文摘
以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。
关键词
3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物
非开环甾体类激动剂
合成
维生素D受
体
激动
活性
肿瘤
增殖抑制
Keywords
3-phenyl-3-pyrrolylpentane derivatives
nonsecosteroidal agonist
synthesis
VDR-agonistic ability
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
许梦
葛执信
郝玫茜
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
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