某儿童医院住院患儿H1受体拮抗剂的应用分析

目的分析本院住院患儿H1受体拮抗剂(限口服制剂)的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法收集2019年7~12月本院2064份使用H1受体拮抗剂住院患儿的病历资料,统计年龄、药品名称、规格、诊断等情况,分析本院患儿使用H1受体拮抗剂的年龄分布情况、抗组胺药的剂型(口服液、颗粒剂和片剂)、抗组胺药超年龄使用情况、抗组胺药超适应证使用情况。结果2064例使用抗组胺药患儿中,采用二代抗组胺药的患儿共1828例(88.57%),采用一代抗组胺药的患儿共236例(11.43%)。抗组胺药在0~17岁各年龄段均有分布,主要分布在2~5岁,共1012例(49.03%)。0~5个月患儿采用第一代抗组胺药为156例,多于第二代抗组胺用药的39例,其他年龄段均为第二代抗组胺用药居多。2064份抗组胺药使用患儿病历中口服液、颗粒剂和片剂排序依次为口服液(1489份)、颗粒剂(295份)、片剂(280份)。排在前5位的分别为西替利嗪口服液、地氯雷他定糖浆、西替利嗪滴剂、地氯雷他定干混悬剂、赛庚啶片,占比分别为32.03%、25.48%、14.63%、14.29%、8.77%。第一代抗组胺药说明书均未推荐儿童使用,第二代抗组胺药说明书中未推荐<6个月龄儿童使用。超年龄用药共275例(13.32%),其中超年龄用药占比较高的药品分别为赛庚啶片、酮替芬片、西替利嗪滴剂,占比分别为65.82%、14.91%、10.55%。超适应证用药共1144例(55.43%),其中超适应证用药占比较高的药品分别为西替利嗪口服液、西替利嗪滴剂、地氯雷他定干混悬剂,占比分别为38.11%、18.01%、16.96%。结论本院H1受体拮抗剂使用基本合理,但存在一定的超年龄、超适应证用药情况,超适应证用药的比例较大,临床中应加大处方审核和不良反应监控力度。超说明书用药应基于询证医学证据支持,在医院做好备案的情况下使用。

非镇静类H_1受体拮抗剂在慢性荨麻疹治疗中的应用

慢性荨麻疹(CU)是一种临床常见且容易复发的疾病。目前,组胺H1受体拮抗剂是慢性荨麻疹的主要治疗药物。非镇静类H1受体拮抗剂主要包括第二代抗组胺药及其活性代谢产物。非镇静类H1受体拮抗剂极少通过血脑屏障,相对无镇静作用,对认知和精神运动功能无损害,与H1受体的亲和力更高,且有半衰期长和疗效较长的特点,可以通过肝脏代谢产生具有很强活性的物质。临床常用于治疗荨麻疹的非镇静类H1受体拮抗剂有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀、非索非那定、地氯雷他定、左旋西替利嗪、比拉斯汀、卢帕他定等。对于慢性荨麻疹的治疗,采用联合用药,如第一代H1受体拮抗剂联合H2受体拮抗剂或与其他药物一起联合应用。多数研究显示,非镇静类H1受体拮抗剂联合其他药物治疗慢性荨麻疹比单一用药疗效高。既往研究表明,慢性荨麻疹患者免疫功能存在异常,与免疫抑制及免疫调节剂联合应用可显著提高疗效。

一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的~1H和^(13)C NMR归属

利用超导核磁共振波谱仪 ,测定了CandesartanCilexetil的1 H、1 H 1 HCOSY、DEPT、HMQC、HMBC等谱 。

非镇静类H_1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹的进展

本文通过综述非镇静类H1受体拮抗剂与不同药物(第一代H1受体拮抗剂、H2受体拮抗、免疫抑制及免疫调节剂等)联合应用治疗慢性荨麻疹临床疗效及研究进展,为临床合理用药提供参考,以帮助提高临床治疗的效果。

H_1受体拮抗剂西替利嗪

目的：介绍新一代Ｈ１受体拮抗剂西替利嗪。方法：通过复习近１０年的文献，对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述。结果：西替利嗪可选择性拮抗外周Ｈ１受体，有抗组胺、抗过敏等活性。结论：西替利嗪作用强而持久，且无中枢镇静作用，值得进一步研究和临床推广应用。

抗组胺药物 H1 受体拮抗剂的临床药理学(一):组胺、组胺受体和抗组胺药物

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用治疗变应性疾病。本文做为系列文章的上部,简要介绍了组胺和组胺受体的研究背景,系统回顾了抗组胺药物的研发历史和分类。

法莫替丁与H_1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹临床观察

３０例单用Ｈ１受体拮抗剂治疗疗效差的慢性荨麻疹患者，联合应用法莫替丁治疗４周。结果显示临床痊愈率和显效率分别为８３．３％和１０％，表明法莫替丁与Ｈ１受体拮抗剂联合用于这类单用Ｈ１受体拮抗剂不能奏效的慢性荨麻疹患者是一种有效的治疗方法。

H_1受体拮抗剂及其研究新进展

组胺是广泛存在于人体组织细胞中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中嗜碱性粒细胞含量最高。它具有多种生理、病理作用，如使毛细血管扩张，通透性增加，降低血压；使支气管、胃肠道平滑肌痉挛，促进胃酸的分泌等等。１９１０年人们发现组胺与变态反应的发病...

第二代组胺H_1受体拮抗剂

目的:对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法:以国外发表的文献为依据，对第二代H1受体拮抗剂的临床应用和注意问题进行介绍。结果:第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应，对H1受体具有较强的选择性。结论:临床使用无明显的精神运动性损害，是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。

2003～2007年我院组胺H_1受体拮抗剂应用分析

目的：研究我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药情况,了解组胺H1受体拮抗剂在我院临床治疗中的应用现状和发展趋势。方法：对我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药品种、消耗金额、DDDs、DDDc等进行统计分析。结果：5年中,我院组胺H1受体拮抗剂的用药金额逐年上升,且第2代远远大于第1代。DDDs平均值排名前3位的是西替利嗪、氯雷他定、左西替利嗪,每年的平均DDDc值比较稳定。结论：安全、高效且与其他药物相互作用少的第2代组胺H1受体拮抗剂是抗过敏治疗的主导药物,传统组胺H1受体拮抗剂的改良剂型以及安全性更可靠的组胺H1受体拮抗剂是研究方向。

抗组胺药物H1受体拮抗剂的临床药理学(二):安全性和临床应用

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用于治疗变应性疾病。本文做为系列文章的下部,重点介绍H1受体拮抗剂临床应用的安全性问题,并指出临床应用中需要注意的一些问题。

H_1受体拮抗剂治疗常年变应性鼻炎的比较

目的观察常用第二代H1受体拮抗剂治疗常年变应性鼻炎的疗效和安全性。方法将符合纳入标准的105例患者随机分为咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪3组,每组35例,予相应药物10mg/d,治疗时间均为28d。记录症状体征评分、患者自评变化及不良反应情况。结果3种药物均对过敏症状有明显的抑制效果。其中咪唑斯汀在1h与2周时疗效优于氯雷他定和西替利嗪,且在眼痒症状控制以及安全性上有优势。西替利嗪镇静效果强于其他2种药物。结论3种药物应用于常年变应性鼻炎均有较好的疗效,但咪唑斯汀在起效迅速性和安全性上有优势。临床应注意个体化治疗,并注意避免严重并发症的发生。

H_1-受体拮抗剂对心脏的不良作用及机理

Ｈ１受体拮抗剂作为抗过敏药已有很长的应用历史，特别是第二代拮抗剂的出现，由于没有镇静和抗胆碱能作用，而更受欢迎。其中阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、西替利嗪（仙特敏）、氯雷他定（克敏能）已在国内外广泛使用。在少数病例中，应用特非那定和阿司咪唑等出现了...

NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606对严重烫伤大鼠早期P物质免疫反应阳性神经的影响

目的:探讨静脉给予NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606后严重烫伤大鼠早期P物质免疫反应(SP-IR)阳性神经的变化规律。方法:将104只SD大鼠随机分为正常对照组(NC组,8只),烫伤对照组(SC组,48只),L-703,606组(LT组,48只)。SC组,LT组大鼠作20%TBSA深II度烫伤,应用免疫组化和计算机图像分析技术,动态观察经尾静脉给予NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606(250 nmol/kg)后早期72 h创周和空肠SP-IR阳性神经形态及神经纤维平均光密度值的变化。结果:烫伤后72 h内,LT组SP-IR阳性神经的形态、神经纤维平均光密度值变化规律与SC组基本类似,但病理改变程度均较轻,恢复也较早。结论:NK1受体非肽类拮抗剂L-703,606能减轻严重烫伤大鼠早期SP-IR阳性神经纤维的病理改变,并能促进其恢复。

非肽类血管紧张素ⅡAT_1受体拮抗剂的定量构效关系研究

目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程序和CNDO/ 2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2 值)进行了回归分析。结果:获得了这些化合物分子力学结构参数与生物活性之间的QSAR方程以及量子化学结构参数与生物活性的QSAR方程。结论:通过对所得QSAR方程进行分析,为进一步设计新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂提供了参考信息。

H_1受体拮抗剂门诊用药情况分析

目的探讨门诊H1受体拮抗剂的临床用药。方法调查并分析2005年8月～2007年7月每月1周门诊处方的H1受体拮抗剂使用情况。结果第2代H1受体拮抗剂中高效低毒药物应用最多,第3代H1受体拮抗剂应用呈上升趋势。结论高效、低毒、价廉的药物是医生、患者的首选。

组胺H_1受体拮抗剂的临床评价与合理应用

目的 :为临床合理应用组胺H1 受体拮抗剂提供参考。方法 :综合近年来国内、外文献进行分析。结果 :第2代H1 受体拮抗剂新药不断上市 ,其作用强而持久 ,不良反应少 ,对中枢神经系统几乎无抑制作用 ,也无抗胆碱作用 ,但对心脏的毒性作用日益突出。结论 :组胺H1