非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展

目的综述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的研究进展。方法对近年来国内外有关文献资料进行分析评述。结果与结论目前有3种非核苷类逆转录酶抑制剂已用于临床治疗,还有多种化合物处于临床试验阶段,有望成为新的治疗药物, 对各类非核苷类逆转录酶抑制剂的构效关系的研究为新的药物发现提供了基础。

非核苷类逆转录酶抑制剂在抗HIV-1中的作用

目的 阐述非核苷类逆转录酶 (RT)抑制剂的性质、特点和在治疗HIV 1感染中的作用。方法 参阅相关文献对其进行综述。结果与结论 非核苷类RT抑制剂是一大类化学结构各异的化合物 ,它们结合于RT上一个非底物结合的变构部位 ,使RT失去活性。从天然化合物中寻找新的非核苷类RT抑制剂是一条治疗HIV

非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平

艾滋病是严重威胁人类健康的传染性疾病 ,它是由HIV引发 ,特别是HIV 1。奈韦拉平是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂 ,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病 。

天然产物中的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂

综述了天然产物中对 HIV- 1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类。重点介绍了几种 HIV - 1非核苷类逆转录酶抑制剂 ( NNRTIs)的性质、特点、抗 HIV- 1活性及其构效关系。从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然 NNRTIs是开发研制抗 HIV- 1药物的一条极有希望的途径。

HIV非核苷酸逆转录酶抑制剂的合成

获得性免疫缺陷综合症作为一种无声、致命的杀手,是当今世界最为严重的传染性疾病之一。逆转录酶是HIV病毒增殖所需的重要蛋白质,目前非核苷酸逆转录酶抑制剂以其较高的特异性而被广泛采用。本文将关注于三种经典的HIV非核苷酸逆转录酶抑制剂Rilpivirine、Etravirine以及Doravirine的化学合成,从最初产率较低、耗时较长的合成出发,通过采用微波辐射、正交实验以及有机金属催化反应达到合成最优化的目的。最优化的过程不仅仅局限于对反应路线的改进,还有在反应路线的基础上小尺度地对反应参数的最优化。

HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展

目的从第一代非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor,NNRTI)的构效关系出发,阐述第二代 广谱抗病毒药物的性质和特点,并为第三代NNRTI的开发作有益启示。方法查阅、总结近几年国外有关文献。结果与结论 在抗HIV-1感染的治疗中,随着联合用药被广泛认可,NNRTI已成为继核苷类逆转录抑制刺(nucleoside reverse transcriptase in- hibitors,NRTI)和蛋白酶抑制荆(protease inhibitors,PI)之后又一研究热点。其研究方法也已由第一代的随机筛选进入了第二代 综合分子模拟、合成方法、生物利用度和药动学研究的策略开发。

新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂DCK的研究进展

DCK是以天然产物为先导化合物经结构修饰得到的一个高活性抗HIV化合物,其作用机制独特,不同于现有的非核苷类逆转录酶抑制剂,高效低毒,有可能发展成为一类新的抗HIV药物。近年来以它为先导化合物进行了多方面的结构修饰,以期得到药用性质更好的化合物。本文就DCK的发现、结构修饰、构效关系及最新进展予以介绍。

非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(续)

16二芳基三嗪类 二芳基三嗪化合物（Diaryltriazine,DATA,31）是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物。随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Her—NH—Ph—Uf36I，其中HET代表杂环，U代表不饱和的疏水性基团。以32为基本结构，

非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(待续)

逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性的靶点,逆转录酶抑制剂主要分为核苷类和非核苷类两大类,本文主要根据化学结构类型综述近年来非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展。

以蛋白酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂为主的方案治疗HIV/HCV合并感染患者的临床疗效比较

目的 比较以蛋白酶抑制剂（PIs）或非核甘类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）为主的方案治疗HIV/HCV合并感染患者的临床疗效.方法 将CD4＋T淋巴细胞≤350/mm3的100例HIV/HCV合并感染患者随机分为2组,每组各50例,分别接受以PIs或NNRTIs为主的方案治疗,观察CD4＋ T淋巴细胞计数和HIV RNA载量等指标的变化.结果 治疗后两组患者的HIV RNA均下降（P＜0.01）,外周血CD4＋T淋巴细胞计数均有不同程度的升高（P＜0.01）,两组比较差异无显著性（P＞0.05）.结论 以PIs或NNRTIs为主的治疗方案治疗HIV/HCV合并感染者均有效.

新型非核苷类逆转录酶抑制药——依曲韦林

依曲韦林,商品名为＂Intelence＂,由Janssen-Ortho强生公司子公司Tibotec公司提出上市申请,于2008年1月18日通过优先审批程序获得FDA批准,用于联用其他抗逆转录病毒药物治疗已经接受抗逆转录病毒疗法治疗,且具病毒复制,病毒株已对一种非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）或其他抗逆病毒药物耐药的成人艾滋病毒感染患者。

抗耐药性HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展

从酶与抑制剂复合物的晶体结构入手,概述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)产生耐药性的机制、抗耐药性药物的结构特点以及新一代NNRTI类药物二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物的设计和最新研究进展。指出抑制剂分子结构的柔韧性、与结合位点的作用方式和空间构象对抗突变活性起关键作用,将药物化学的基本原理与现代分子模拟技术相结合,开展多学科合作是研发新药的发展趋势和有效途径。

新一代非核苷类HIV逆转录酶抑制剂TMC125的研究进展

阐述了新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(Nonnucleosidereversetranscriptaseinhibitors,NNRTIs)TMC125的发现,抗艾滋病病毒、耐药菌株、I型人类免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvirustype1,HIV-1)M亚型病毒以及和其它药物联合使用的活性,代谢稳定性的研究进展.TMC125除具有一般NNRTIs类药物所具有的优点外还有较高的对抗耐药菌株和HIV-1M亚型病毒活性,与其它药物联合使用成为现在治愈人类免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvi-rus,HIV)新的希望.

非核苷类HIV逆转录酶抑制剂研究进展

阐述了非核苷类人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、作用机制和构效关系,综述了NNRTIs与HIV-l逆转录酶(RT)的相互作用以及NNRTIs的分类和新型NNRTIs的进展情况。

基于逆转录酶结构和耐药突变的新型非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

为了应对艾滋病治疗过程中严重的耐药性问题,开发新型抗耐药性非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)势在必行。本文通过分析2015~2018年文献报道的新型抗耐药性NNRTI的代表性实例,探讨了抗耐药性NNRTI与逆转录酶的结合模式,并讨论了药物化学策略在发现和优化新型抗HIV-1药物中的作用。本文指出基于逆转录酶晶体结构信息的药物化学策略是快速发现具有新结构的NNRTI的有效途径,前期构效关系研究能为后续的药物开发提供一定的支持。

HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展

获得性免疫缺陷综合症(AIDS)即艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染而导致的人体防御机制机能缺陷,从而引发的机会性感染和肿瘤的临床综合征。根据作用机制和化学结构的不同,HIV逆转录酶抑制剂主要分为核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂。本文详细阐述上述HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展。

非核苷类逆转录酶抑制剂在艾滋病中的应用

系统介绍非核苷类逆转录酶抑制剂在艾滋病中应用的基础与进展。

非核苷类HIV逆转录酶抑制剂的专利技术研究进展

HIV逆转录酶抑制剂是治疗HIV药物研究的热点,尤其是非核苷类逆转录酶抑制剂的开发更是近年来令人瞩目的焦点。文章就近十年来新合成的非核苷类HIV逆转录酶抑制剂的中国专利技术进行综述,为HIV逆转录酶抑制剂药物的研发设计提供参考。