非甾体抗雄激素药物比卡鲁胺的合成

以2-甲基丙烯酸甲酯为起始原料,经氧化、与4-氟苯硫酚缩合、水解成-羟基酸、再与2-三氟甲基-4-氨基苯腈在氯化亚砜作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺,总回收率为11.2%。

比卡鲁胺的合成

以 2 -甲基丙烯酸甲酯为起始原料 ,经氧化、与 4-氟苯硫酚缩合、水解成α-羟基酸 ( )、 再与 2 -三氟甲基-4-氨基苯腈在亚硫酰氯作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺。总收率为 1 1 .2 %。