新型碘造影剂STL-05的合成

以3-氨基-5-(2,3-二乙酰氧基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸为原料,依次经氨基酰化、酰氯化、胺解和酯水解等4步反应得到标题化合物,结构经1HNMR和MS确证,其纯度≥98%(HPLC归一化法)。标题化合物理化性质优于碘海醇,值得进一步评价。

新型碘造影剂STL-02的合成

目的:合成5-(N-甲基乙酰氨基)-N-甲基-N-(2-羟基乙基)-N'-(2,3-二羟基正丙基)-2,4,6-三碘-1,3-间苯二甲酰胺(STL-02)。方法:以3-氨基-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸为原料,依次经乙酰化、酰氯化、胺解、酯水解和甲基化等5步反应得到STL-02。结果:STL-02的结构经1H-NMR和MS确证,HPLC归一化法纯度≥98%。结论:STL-02值得进一步进行安全性评价。