超滤离心法测定柚皮素非离子表面活性剂囊泡的包封率

目的为解决柚皮素溶解度低、不易定量测定的问题,建立一种测定柚皮素非离子表面活性剂囊泡(naringenin niosomes,Nar-Nio)包封率的方法。方法采用超滤离心法分离Nar-Nio和游离柚皮素(naringenin,Nar),并通过高效液相色谱仪测定包载Nar和游离Nar含量,计算包封率。通过单因素实验进行Nar-Nio处方优化,使用该法平行测定3批Nar-Nio的包封率和载药量。结果柚皮素在0.5~100μg/ml范围内峰面积与浓度呈良好线性关系(R^(2)=0.9999)。日内及日间精密度RSD均小于2%。超滤膜吸附率、加样处理回收率以及超滤加样回收率在98%~102%之间。Nar-Nio的最佳处方和工艺为柚皮素3 mg,Span-60质量24 mg,胆固醇16 mg,水化介质体积15 ml,水化温度60℃,搅拌速度800 r/min,搅拌时间60 min。使用该法平行测定3批Nar-Nio,平均包封率和载药量分别为81.23%和1.88%。结论超滤离心法重复性好、准确度高、操作方便,能够较好分离游离药物,可用于Nar-Nio包封率的测定。

新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展

目的:介绍新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展。方法:检索近几年国内外相关文献,对其组成制备、理化性质特点特别是作为药用载体的应用研究作出综述。结果:非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统,不仅具有脂质体优点,同时能克服脂质体不稳定易氧化变质的缺点,具有更高的稳定性;其在药物输送领域得到广泛研究,国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径的研究。结论:非离子表面活性剂囊泡作为脂质体的替代载体在药物传输领域有着广泛的应用前景。

非离子表面活性剂囊泡作为头孢呋辛钠药物载体的研究

实验以司盘(Span)、吐温(Tween)和胆固醇(CH)为主要原料,通过超声波法制备了头孢呋辛钠囊泡,并对可能影响包封的各种实验条件进行了优化.实验表明:在50℃超声50 min的条件下,Span40与CH的用量比为2∶1时形成的囊泡对1.5 mg/mL的注射用头孢呋辛钠平均包封率达65%以上,而且制备的头孢呋辛钠囊泡在模拟胃流体和模拟肠流体中均有缓释作用.

非离子表面活性剂囊泡作为眼用制剂载体的研究进展

由非离子表面活性剂在溶液中自发形成的囊泡结构是继脂质体后具有更多优良特性的药物载体。眼部给药的特殊性和局限性使得有必要开发新型给药系统,而非离子表面活性剂囊泡作为一种新型眼用药物载体,可以改善传统眼部给药的诸多问题,在眼部给药中显示出了广阔的应用前景。查阅国内外文献,本文简要综述了囊泡的性质及其作为药物载体在眼用制剂中的特点、评价和应用等。

非离子表面活性剂囊泡的研究进展

目的介绍非离子表面活性剂囊泡的研究进展。方法对近期国内外的文献报道进行检索、分类和整理。结果与结论非离子表面活性剂囊泡作为微粒载体,具有脂质体的所有特性,由于表面活性剂的高度化学稳定性,因此比脂质体有更高的稳定性;以及它的促渗透作用,在经皮给药系统中也有更好的作用。

复合中心对称设计法制备喜树碱非离子表面活性剂囊泡

采用复合中心对称设计法优化喜树碱非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺 ,得到的优化条件为 :药物与非离子表面活性剂用量比 1∶ 10 ,非离子表面活性剂与胆固醇用量比 1∶ 0 .6 ,水合搅拌速度 80 0 r/ min,水合温度 5 5°C,5 0 m g药物的分散介质体积 5 0 m

非离子表面活性剂囊泡作为头孢匹胺钠药物载体的研究

目的研究非离子表面活性剂囊泡对头孢匹胺钠的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据。方法以司盘60和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对头孢匹胺钠的包封作用,包封率的影响因素以及被包封的头孢匹胺钠在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。结果 0.10 mol/L司盘60∶胆固醇=4:3时形成的非离子表面活性剂囊泡对1.0 mg/ml的头孢匹胺钠的包封率是88%;药物释放实验显示,在模拟胃液和模拟肠液中游离的头孢匹胺钠释放率为96%,包封于囊泡中的头孢匹胺钠的释放率为25%。结论非离子表面活性剂囊泡对头孢匹胺钠具有较高的包封率及明显缓释作用。

非离子表面活性剂囊泡作为阿司匹林药物载体的研究

目的研究非离子表面活性剂囊泡对阿司匹林的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据。方法以Span-60和胆固醇为主要原料,通过真空旋转-超声波法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对阿司匹林的包封作用以及被包封的阿司匹林在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。结果0.01 mol/L司盘60∶胆固醇=1:1时形成的非离子表面活性剂囊泡对0.2 mg/ml的阿司匹林的包封率是91%;药物释放实验显示,在模拟胃液和模拟肠液中游离阿司匹林的释放率为98%,包封于囊泡中的阿司匹林的释放率为50%。结论非离子表面活性剂囊泡对阿斯匹林具有较高的包封率及明显缓释作用。

非离子表面活性剂囊泡的研究进展

目的介绍非离子表面活性剂囊泡的研究进展,为其实际应用于药物传递系统提供理论依据。方法根据近年来相关文献,对囊泡形成、组成、制备、包封率的测定、毒性以及应用的研究进行综述,重点阐述了其制备方法。结果与结论囊泡是新型靶向药物传递系统,具有广阔的研究与应用前景。

非离子表面活性剂囊泡在细胞给药中的研究进展

非离子表面活性剂囊泡(Niosomes)是一种极有发展前途的新型药物载体制剂,其结构组成、理化性质等与脂质体既相似又有差异,在保留脂质体特性的同时,较脂质体更稳定、更价廉、适合工业化生产。本文综述了非离子表面活性剂囊泡作用特点,经阳离子、阴离子、PEG、转铁配体等修饰及其克服多药耐药的应用。

雌二醇对非离子表面活性剂囊泡粒径的影响

目的探索雌二醇与胆固醇配比对非离子表面活性剂囊泡粒径的影响。方法选择钙黄绿素作为模型药物,采用薄膜分散法制备非离子表面活性剂囊泡,通过粒径仪测量粒径。结果当胆固醇与雌二醇1∶1、胆固醇用量为0.03g、水化时间1.5h、超声70次(每次3s间隔3s,功率40w)时制备的非离子表面活性剂囊泡粒径最佳,大小为400nm。结论雌二醇可作为囊泡的膜材料,为开发治疗前列腺炎靶向药物提供了依据。

非离子表面活性剂囊泡(niosome)的研究进展——制备、表征及化妆品应用(续完)

5表征niosome的表征参数包括尺寸、分布、zeta电势、形貌、包封率(EE)和体外释放行为等。研究这些是为了在配方开发中确定niosome的品质,进而评判其在未来的临床研究中的应用性。这些参数直接影响稳定性和体内性能[2,8]。表2对其进行了总结,并在下面进行了更详细的讨论。

非离子表面活性剂囊泡(niosome)的研究进展——制备、表征及化妆品应用(待续)

在过去的十年里,构建以表面活性剂为基础的囊泡引起了广泛的兴趣和关注,尤其是考虑到其作为纳米药物载体用于改善药物传递方面所具有的潜力。非离子表面活性剂囊泡(niosome)是由非离子表面活性剂、胆固醇或其他两亲分子在水中形成的自组装囊泡状纳米载体,是一种多功能给药体系,其应用范围广泛,包括经皮输送、脑靶向输送等。本综述对大量文献进行了总结,涵盖了niosome的制备方法及其在化妆品领域的应用。niosome具有与脂质体(liposome)相同的优点,能够合并亲水和亲脂化合物。此外,niosome的制备方法简单,生产成本低,且长期稳定,克服了脂质体的主要缺点。综述了迄今为止关于niosome的研究:对配方组分、niosome的类型、组分对niosome形成的影响、niosome的制备和纯化方法、niosome的物理表征技术、niosome在化妆品中的应用等方面进行了综述。最后,讨论了该体系的局限性并对未来进行了展望。

非离子表面活性剂囊泡对头孢菌素药物的缓释作用

用超声法制备了Span系列非离子表面活性剂囊泡,研究了它们对几种水溶性头孢菌素药物的包封作用及影响包封率的因素,通过透射电镜对囊泡的形态和大小进行了鉴定.实验表明,制得的囊泡多为球形单室囊泡,且包封后的药物在模拟肠液和模拟胃液中均有缓释作用.

优化积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺

目的筛选积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的最优处方和最佳制备工艺。方法采用薄膜蒸发法制备积雪草苷囊泡,以包封率和载药量为指标对非离子型表面活性剂的种类和用量、投药量、胆固醇用量、孵化时间、孵化温度等处方因素和工艺条件进行单因素考察,正交设计筛选处方、优化制备工艺,并对积雪草苷囊泡的最优处方和工艺进行验证。结果因素考察试验中,对积雪草苷囊泡包封率和载药量影响的顺序依次为:投药量>孵化温度>孵化时间。优化处方及工艺为:积雪草苷36 mg,孵化温度30℃,孵化时间30 min,其包封率和载药量分别为89.56%和25.26%,镜下观察成典型囊形。结论采用薄膜蒸发法所制备的积雪草苷囊泡呈圆形,分散性好,囊泡的包封率和载药量均较高。

非离子表面活性剂囊泡对钙黄绿素包封作用的研究

目的研究非离子表面活性剂囊泡对钙黄绿素包封率的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据。方法以司盘60和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对钙黄绿素的包封作用以及影响包封率的因素,并利用正交实验设计优化了其最佳包封条件。结果表面活性剂浓度、水化时间、水化温度、胆固醇用量、胆固醇与表面活性剂比例均对包封率有明显的影响。最佳包封条件为:胆固醇的摩尔质量0.2mol、水化时间45min、水化温度65℃、司盘60摩尔质量为0.3mol。结论非离子表面活性剂囊泡对钙黄绿素具有较强的包封能力,钙黄绿素可作为研究该类囊泡作为药物载体的模型药物。

丹皮酚非离子表面活性剂囊泡体外协同5-氟尿嘧啶抗肝癌HepG2细胞作用研究

目的:在前期制备丹皮酚非离子表面活性剂囊泡(Pae-PEG-NISVs)的基础上,考察其对于肿瘤细胞的抑制作用和抗增殖作用,以及与5-氟尿嘧啶(5-Fu)联用时对Hep G2细胞杀伤作用。方法:通过MTT法观察丹皮酚非离子表面活性剂囊泡对Hep G2细胞的毒性,采用荧光染色考察Pae-PEG-NISVs对Hep G2细胞凋亡的研究,采用生长抑制实验考察Pae-PEGNISVs和化疗药物5-Fu联合作用时对Hep G2细胞的抗增殖作用能否产生协同效应。结果:体外抗肿瘤试验显示空白囊泡(PEG-NISVs)无显著细胞毒性。与丹皮酚溶液组相比,Pae-PEG-NISVs抑制肿瘤细胞Hep G2增殖和促进其凋亡效果更显著,并且呈现剂量依赖形式。此外,还研究了Pae-PEG-NISVs与丹皮酚溶液和化疗药物联用时对于肿瘤细胞的抑制作用,发现不同浓度的PEG-PAE-NISVs和低浓度的5-Fu联用时,相互作用指数小于1,说明两药联用对促进肿瘤凋亡并抑制其增殖会产生协同作用。结论:PEG-Pae-NISVs较丹皮酚溶液能够明显增强对肿瘤细胞的杀伤作用,有望作为新型的抗肿瘤药物递送系统。

非离子及两性型碳氢表面活性剂对全氟辛酸在土壤中迁移的影响

碳氟型表面活性剂全氟辛酸(Perfuorooctanoic Acid,PFOA)的大量使用导致其与各类碳氢表面活性剂广泛共存于土壤-地下水环境中,对人体健康和生态安全存在潜在威胁.通过柱实验探究不同离子强度条件下(1.5 mmol·L^(-1)和30mmol·L^(-1)),非离子型碳氢表面活性剂烷基糖苷(Alkyl Polyglycoside,APG)及两性型碳氢表面活性剂十二烷基二甲基甜菜碱(Dodecyl Dimethyl Betaine,BS-12)对PFOA在两种饱和土壤中迁移行为的影响和作用机制.结果表明,APG能促进PFOA的迁移行为,其主控机制为APG与PFOA在土壤表面的竞争吸附作用;BS-12能通过对土壤表面负电荷的中和作用及疏水作用增强PFOA在土壤中的阻滞,抑制其迁移行为.因此,预测和评估PFOA在土壤中的迁移行为时,需考虑共存碳氢表面活性剂的影响.

非离子-阴离子Bola型表面活性剂和纳米SiO2颗粒协同稳定的双重响应型O/W乳状液

合成了一种非离子-阴离子Bola型智能表面活性剂,通过pH-响应可以在非离子型CH_(3)O(EO)_(5)-R_(11)-COOH(pHpKa)之间转换。单独使用时,非离子型和Bola型分别表现为不良乳化剂和优良乳化剂。与纳米SiO_(2)颗粒复配使用时,非离子型能与SiO_(2)颗粒协同稳定O/W(正癸烷)型Pickering乳状液,其中表面活性剂通过氢键作用吸附到颗粒表面产生原位疏水化作用,提高了颗粒的表面活性,并且这种Pickering乳状液具有pH-和温度-双重响应性,能够通过改变pH或者温度使乳状液在稳定和破乳之间实现多次转换。另一方面,Bola型CH_(3)O(EO)5-R_(11)-COONa能够与纳米SiO_(2)颗粒协同稳定分散液包油(oil-in-dispersion)乳状液,该乳状液具有良好的耐温性,但对调节pH时产生的盐较为敏感。然而与破乳后能完全返回水相便于回收再利用的同系物CH_(3)O(EO)7-R_(11)-COOH相比,具有较短EO链的CH_(3)O(EO)_(5)-R_(11)-COOH无论处于非离子型还是Bola型状态仍具有相当的油溶性,破乳后不能完全返回水相,表明EO数大小对这类新型智能表面活性剂的性能有显著的影响。

特殊非离子表面活性剂在浓缩洗涤剂中的应用

在浓缩洗涤剂配方中,因大部分非离子表面活性剂有凝胶区间、阴离子表面活性剂溶解度有限,常常面临配方稳定性的技术挑战。通过探究了两个特殊的直链醇烷氧基化物EcoSense EP2308和EP2325,与AEO-9和异构醇醚在浓缩洗涤剂中的应用对比,实验发现EP2308和EP2325可显著提升浓缩洗涤剂的皮脂去污力,改善配方低温稳定性。使用EP2325可提高配方中阴离子表面活性剂的占比,让配方设计更加具有灵活性。