新的非肽类内皮素拮抗剂:咖啡酸、阿魏酸

目的:研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(endothelin1,ET1) 生物效应的拮抗作用。方法:体内ET1iv 致小鼠急性死亡、体外血管平滑肌细胞培养、主动脉条收缩试验和ET 受体结合试验。结果:咖啡酸和阿魏酸(ip) 能剂量依赖性地显著延长ET1 致小鼠急性死亡时间,在离体器官可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET1的缩血管效应;放射性受体配体结合实验表明,咖啡酸和阿魏酸可竞争性地抑制ET1 与其受体的结合。结论:咖啡酸和阿魏酸为新的非肽类ET