非苯二氮类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的:介绍非苯二氮类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法:通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论:近年来,非苯二氮类镇静催眠药进展迅速,其耐药性和依赖性很小,几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。

酒石酸唑吡坦的主要药效学实验研究

目的 :探讨酒石酸唑吡坦的主要药效学。方法 :选取体重18～23g的健康昆明种小鼠,雌雄各半随机分组。其中唑吡坦4组 ,咖啡因1组 ,安定1组和溶剂对照(水)1组,均口服给药后记录小鼠活动情况及睡眠情况。结果 :在小鼠的活动抑制率方面 ,唑吡坦各组与溶剂对照组和中枢兴奋剂咖啡因(10mg/kg)组比较均有显著性差异(P<0.01),与苯二氮卓类药安定(5mg/kg)比较唑吡坦2.5mg/kg和5.0mg/kg剂量组均有显著性差异。在小鼠的睡眠时间和使戊巴比妥钠睡眠醒来的小鼠重新入睡方面 ,唑吡坦各组与溶剂组比较有显著性差异 (P<0.05)。结论 :酒石酸唑吡坦对小鼠自主活动有明显的抑制作用。明显延长戊巴比妥钠(40mg/kgi.p.)引起的小鼠睡眠时间。

扎来普隆的合成工艺研究

以 3′-氨基苯乙酮为原料 ,二氯甲烷为溶剂 ,在 K2 CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应 ,制得 N- [3- (3-二甲基氨基 - 1-氧代 - 2 -丙烯基 )苯基 ]乙酰胺 (收率 92 .3% ) ,再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆 ,总收率 6 8%。