非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

目的 研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法 以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果 在各种条件下 ,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程 ,且二者间呈线性关系。结论 非诺洛芬钙骨架片的释放机理为 :前 40min ,以扩散和溶蚀协同作用方式释放 ;5 0min后 ,以溶蚀机制释放。

非诺洛芬钙凝胶剂的制备及其体外透皮吸收研究

目的：对非诺洛芬钙凝胶剂制备，以及该剂型对小鼠皮肤的渗透作用进行研究。方法：建立了凝胶剂含量测定的三波长紫外法。结果：高分子辅料的种类、比例及透皮吸收促进剂的用量均对凝胶剂的物理性质有影响。首次发现，凝胶剂中加入２％按叶油为透皮吸收促进剂，其体外累积渗透量和渗透速率均最大。非诺洛芬钙凝胶剂的体外渗药动力学可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。结论：凝胶基质的最佳配比为５％Ｃａｐ与２０％ＰＶＡ（２∶１）混合。２％桉叶油可明显增加非诺洛芬钙凝胶剂的透皮吸收。

精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透作用的研究

研究了精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透的影响。通过双室渗透装置进行了体外渗透实验。结果表明,各种促进剂的促渗作用为：桉叶油＞薄荷素油＞松节油＞月桂氮酮＞油酸;精油类促进剂可明显增加非诺洛芬钙的经皮吸收,其渗透系数和增渗倍数,均比其它促进剂大。

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察

研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。

非诺洛芬钙缓释片的制备及其人体药动学初步研究

目的研制非诺洛芬钙(fenoprofencalcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片。以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究。结果FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMCK4M20%,CMCNa15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po300mgFC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134·85±25·96)和(131·14±29·89)mg·h·L-1;tmax为(2·75±0·96)和(0·88±0·5)h;ρmax为(17·52±6·84)和(32·13±6·46)mg·L-1;MRT为(7·72±0·72)和(4·32±0·39)h;缓释片的相对生物利用度为(105·36±23·48)%。结论采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的。

非诺洛芬钙尿药浓度的HPLC测定

非诺洛芬钙尿样经酸解后用正己烷提取，采用ＨＰＬＣ法以酮洛芬为内标，检测尿药浓度，平均回收率为９８．１％。

非诺洛芬钙缓释片的研制及释药性质研究

为减少非诺洛芬钙（ｆｅｎｏｐｒｏｆｅｎｃａｌｃｉｕｍ）的胃肠道刺激性和副作用，根据水凝胶骨架释放机理，研制了非诺洛芬钙缓释片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方。结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药常数（Ｋ）主要受原辅料比例的影响。不同处方的释药常数，５０％释药时间（Ｔ５０）和６３．２％释药时间（Ｔｄ）有显著差异（Ｐ＜０．０１）。处方５具有良好的缓释效果，其Ｔ５０和Ｔｄ分别为２８８ｍｉｎ和４３８ｍｉｎ。此外，溶出介质ｐＨ、转速及溶出试验方法对该制剂的释药速度常数也有影响。

HPLC法测定非诺洛芬钙原料的含量

采用反相ＨＰＬＣ法测定非诺洛芬钙的含量。以Ｓｐｈｅｒｓｏｒｂ 为担体，乙腈＿水＿磷酸（５０∶４９ ．６∶０ ．４） 为流动相，检测波长为２７２ ｎｍ 。结果线性范围为０ ．２ ～１．０ ｍｇ／ｍＬ，平均回收率为１０１ ．１ ％ ，ＲＳＤ＝ ０ ．６ ％ 。

非诺洛芬钙肠溶胶囊的研制

目的：研制非诺洛芬钙肠溶胶囊（ＦＣＥＣ），提高非诺洛芬钙（ＦＣ）的溶出度及生物利用度。方法：筛选制备ＦＣＥＣ的处方、工艺，并就溶出度及生物利用度与３个厂家生产的非诺洛芬钙片（ＦＣＴ）作对比研究。结果：ＦＣＥＣ在０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸溶液中２ｈ，ｐＨ６．８磷酸缓冲液中１ｈ，总的溶出度为８５．２５％，３个厂家生产的ＦＣＴ总的溶出度均＜５５％，ＦＣＥＣ与ＦＣＴ的相对生物利用度为１１０．２５％。结论：ＦＣＥＣ增加了ＦＣ的溶出度，其生物利用度与ＦＣＴ相比无显著性差异。

非诺洛芬钙治疗风湿性及类风湿关节炎70例

风湿性及类风湿关节炎70例,男41例,女29例,年龄56±s10a,病程12±8a。采用非诺洛芬钙治疗,300-600mg,tid。同样病种24例用阿司匹林300mg,tid和另24例用吲哚美辛25mg,tid,作为对照组,3组均服2-4wk为一个疗程。结果非诺洛芬钙组总有效率81％,阿司匹林组50％,吲哚美辛组54％,非诺洛芬钙优于后2药。

壳聚糖丝心蛋白包药微球的结构和释放性能研究

Miscibility of the fibroin, which was soluble in CaCl\-2\|H\-2O\|C\-2H\-5OH aqueous solution, mixed with chitosan was investigated, and its microspheres were prepared. The chitosan (CS)/fibroin (FB) microsphere inclusion fenoprofen calcium (CS\|FB\|FC) was prepared, and its structure was analyzed by FTIR, X\|ray and SEM. The results indicated that blend of chitosan, fibroin and fenoprofen calcium in aqueous solution is miscible, and strong interaction caused by intermolecular hydrogen bonding exits in CS\|FB\|FC. It was indicated that approximately 77% of fenoprofen from the microsphere were released in phosphate\|buffered saline(pH=7.4) within the initial 6h, and with increasing the glutaraldehyde concentration, the release of fenoprofen decreased.

壳聚糖辐射接枝MAA共聚物的制备及应用

利用辐射源 6 0 Co辐照壳聚糖 (chitosan)与甲基丙烯酸 (MAA)接枝聚合反应 ,合成的共聚物可以作为药物非诺洛芬钙缓释制剂的载体。本文研究了壳聚糖与甲基丙烯酸不同配比、不同辐照剂量对接枝聚合产物性能的影响。用红外光谱仪 (FTIR)表征了接枝聚合产物 ,并以接枝聚合物为载体制备了药物非诺洛芬钙缓释片剂。通过测定药物片剂的非诺洛芬钙在人工肠液的缓释速率 。

气相色谱法分析3—苯氧基苄醇

本文选用１０％ＯＶ—１７为固定相，邻苯二甲酸二乙酯为内标物，测定３—苯氧基苄醇的含量。结果表明，该方法快速、准确，标准偏差为０．６０％，回收率为９７．０％～９９．８％。