非那沙星合成图解

本文综述了非那沙星的合成路线,包括以中间体9和中间体26为代表原料的路线1及以中间体16和中间体26为主要反应原料的路线2。两条路线各有优缺点,路线1在制备所需的关键中间体9过程中涉及手性拆分;路线2通过手性合成,但反应步骤较多。

非那沙星眼用温敏凝胶的家兔眼刺激性试验及药效学研究

目的研究非那沙星眼用温度敏感型原位凝胶(FTGE)对兔眼刺激性及药效学。方法用Draize兔眼刺激性实验考察FTGE的眼部刺激性;以大肠杆菌及金黄色葡萄球菌感染的兔用FTGE进行局部治疗,观察其经过治疗后的细菌清除率。结果FTGE无明显刺激性,符合眼用制剂的要求;FTGE的细菌清除率超过80%,药效优于氧氟沙星滴眼液。结论 FTGE在实验中无明显刺激性,且治疗角膜炎临床疗效明显,可供临床使用。

新型喹诺酮类抗菌药物非那沙星概述

喹诺酮类药是广泛应用的抗菌药物。然而,许多正在开发的、新的、更有效的喹诺酮类药物由于其安全性和耐受性差,导致最终停止研发、退出市场或即使上市后市场亦受到限制。非那沙星是一种新的喹诺酮类药,属于8-氰亚类,在pH酸性时活性增加对部分哇诺酮类药耐药抵抗的决定子敏感性较小。临床研究显示其安全性和耐受性良好[1]。

非那沙星混悬滴耳液

非那沙星为在微酸性环境下具有最佳疗效的氟喹诺酮抗菌药。MerLion制药公司开发,用于治疗酸性环境相关的严重细菌性感染,包括泌尿道感染和幽门螺杆菌感染。爱尔康公司开发了非那沙星混悬滴耳液(商品名:Xtoro)并于2014年12月17日在美国获得FDA批准用于治疗急性外耳炎,2016年3月在加拿大也获得批准。非那沙星口服制剂和/或静脉注射剂正在进行Ⅰ和Ⅱ期临床试验,评估用于非复杂性泌尿道感染(德国和新加坡)、复杂性泌尿道感染和肾盂肾炎(德国和波兰)以及幽门螺杆菌感染。本文主要综述非那沙星首次获批用于外耳炎的里程碑进展。

非那沙星的合成工艺研究

非那沙星为2014年12月17日美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的用于治疗急性外耳道炎(又被称为游泳者耳)的第四代喹诺酮类抗菌药。非那沙星为一种新型强效抗生素,不同于现有的抗生素,非那沙星在酸性条件具有独特的抗菌活性,为优先审评新实体药物,具有广阔的市场前景。本文主要介绍非那沙星盐酸盐的合成方法。