如何选用镇咳药

西医的止咳机制中强调作用于咳嗽反射的关键途径，可分为中枢镇咳药和外周镇咳药。中枢镇咳药的效力是抑制了延髓的咳嗽中枢，镇咳迅速，再细分为麻醉性和非麻醉性两类。

磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体的药动学研究

目的研究磷酸二甲啡烷胶囊单次及连续多次给药的药代动力学特征,为其临床用药提供可靠依据。方法 12例受试者采用随机、开放、二重3×3拉丁方试验设计,单次及连续多次给药后,研究磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体内药代动力学特征。结果单次给药10 mg、20 mg、40 mg后,二甲啡烷主要药动学参数:cmax为(1.430±1.265)μg·L^(-1)、(3.502±2.917)μg·L^(-1)、(5.748±4.635)μg·L^(-1),tmax为(3.13±1.32)h、(2.83±0.58)h、(3.17±1.63)h,AUClast为(15.71±15.38)μg·h·L^(-1)、(34.43±27.97)μg·h·L^(-1)、(70.40±66.48)μg·h·L^(-1),t1/2为(8.75±3.45)h、(9.99±2.99)h、(9.53±2.95)h;多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数:cmax为(7.225±6.646)μg·L^(-1)、tmax为(2.38±0.71)h、AUClast为(124.02±129.08)μg·h·L^(-1)、t1/2为(13.24±3.08)h。结论单次给药10~40 mg的人体药动学特征符合一级速率线性动力学过程;20 mg多次给药呈线性动力学累加,体内消除符合一室模型;药动学参数与文献报道基本一致。

莫吉司坦的合成

愈创木酚与2-溴代乙醛缩二甲醇发生亲核取代,再与半胱胺盐酸盐缩合闭环得到2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]噻唑烷,最后与氯甲酰乙酸乙酯反应得到外周非麻醉性镇咳药莫吉司坦,总收率约71%。