对乙酰氨基酚非pH依赖性缓释片的处方优化

目的:设计及优化非pH依赖性缓释片处方。方法:以对乙酰氨基酚为模型药物,设计不同配比的海藻酸钠和壳聚糖为混合骨架的缓释片处方,测定各处方在0.1 mol.L-1盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放度,采用多指标同步优化筛选处方。结果:优化的乙酰氨基酚缓释片处方含壳聚糖85 mg、海藻酸钠135 mg时,呈现良好的体外非pH依赖性释放特征。结论:采用海藻酸钠和壳聚糖混合骨架易制得非pH依赖性缓释片,且方法简单、成本低,具有较高的实用价值。

pH非依赖释放型法莫替丁缓释片的研制

目的:制备pH非依赖释放型法莫替丁缓释片,使法莫替丁在体内的释放不因所处胃肠道不同区段的pH值不同而发生变化。方法:混合使用Eudragit S100与羟丙甲纤维素为缓释材料,以枸橼酸为pH缓冲剂,采用直接压片法制备了非pH依赖释放型法莫替丁缓释片。结果:单用HPMC为缓释材料,其体外释放呈pH依赖性;在处方中加入Eudragit S100和枸橼酸,能明显降低缓释片体外释放对pH的敏感性,且当HPMC-Eudragit S100-枸橼酸为一定比例混合使用时,缓释片呈体外pH非依赖性释放的特征。结论:在处方中加入Eudragit S100和枸橼酸,并采用合适的比例可以制备pH非依赖释放型缓释片。

盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究

制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯,依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片。考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响,同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为。结果显示,时滞衣层增重与脉冲控释片的释放时滞呈正相关(r=0.9959),但对药物的释放速率影响较小;控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释衣层增重对体外释药均有不同程度的影响;释药孔的数量对药物释放影响较小,但释药孔的减少可能会导致衣膜膨胀变形。脉冲控释片的体外释放不受介质pH的影响。

口服缓控释制剂微环境pH调控技术研究进展

目的介绍近年来微环境pH(pHM)调节剂和调控技术在口服缓控释制剂中的最新研究和应用进展。方法对已有文献进行综合分析与归纳。结果与结论 pHM调节剂在口服缓控释制剂中被用作增溶剂和控释调节剂,已出现有机酸类、高聚酸类和碱化剂3种类型,其理化性质如pKa和溶解度是处方设计的关键,可决定缓冲容量和滞留时间,进而调控药物释放模式,目前已在口服缓控释制剂非pH依赖性释药、双相释药和延迟释药等方面得到广泛应用。