治疗革兰氏阳性细菌感染药物的研究现状与进展

近年来抗革兰氏阳性耐药菌的新药研究受到关注。有四种主要抗革兰氏阳性耐药菌的新药上市 :一批具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗菌药临床应用 ;还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了新型结构、新作用机制 (或新作用靶位 )的抗菌药研究 ;抗生素与抗菌药的结构修饰 ;增强与保护抗菌药性能的物质研究等三个方面进展。

艾拉普林的研究进展

抗菌药物耐药性已成为全球面临的主要健康威胁,临床迫切需要新的抗菌药物以应对革兰氏阳性耐药菌感染。艾拉普林(英文名iclaprim)是Arpida公司开发的抗革兰氏阳性菌新药,是一种二氢叶酸还原酶抑制剂,现已获批用于治疗革兰氏阳性菌的皮肤、软组织感染和院内获得性肺炎的临床试验,目前已完成III期临床试验。研究表明,艾拉普林具有良好的组织分布,在体内、体外均有良好的抗菌活性,抗革兰氏阳性菌活性非劣效万古霉素,不良反应发生率与万古霉素类似,无肾毒性,抗菌谱包括全部革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、非典型病原体、卡氏肺孢子。艾拉普林因体内分布广、蛋白结合率高、肺内浓度、药物不良反应少、良好耐受性等特点,有望成为治疗革兰氏阳性耐药菌感染的治疗药物。本研究综述了艾拉普林药理学、抗病原微生物活性、抗菌活性、药代动力学等各方面的研究进展,旨在为开发和治疗革兰氏阳性耐药菌感染的新兴治疗药物提供借鉴。