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靶向特定氨基酸的共价抑制剂研究进展
被引量:
2
1
作者
王傲雪
裴俊平
+1 位作者
王贯
欧阳亮
《药学进展》
CAS
2022年第1期33-46,共14页
共价抑制剂通过共价键与靶蛋白结合并对其产生抑制作用。虽然在很长一段时间内因为潜在的脱靶可能性使研究者们望而却步,但随着近年来对共价抑制剂作用机制、亲电弹头与亲核氨基酸性质的深入研究与探索以及有效开发策略的提出与改进,众...
共价抑制剂通过共价键与靶蛋白结合并对其产生抑制作用。虽然在很长一段时间内因为潜在的脱靶可能性使研究者们望而却步,但随着近年来对共价抑制剂作用机制、亲电弹头与亲核氨基酸性质的深入研究与探索以及有效开发策略的提出与改进,众多共价抑制剂成功上市。其在疾病治疗中的优势也逐渐显现,这使得共价抑制剂成为药物研发的热点。通过对共价抑制剂的结合机制、研究进展、开发策略、优势与挑战进行综述,并对其发展前景与方向进行讨论,以期为新型共价抑制剂的开发提供参考。
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关键词
共价抑制剂
亲
电试剂
靶向亲核氨基酸残基
原文传递
题名
靶向特定氨基酸的共价抑制剂研究进展
被引量:
2
1
作者
王傲雪
裴俊平
王贯
欧阳亮
机构
四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室
出处
《药学进展》
CAS
2022年第1期33-46,共14页
基金
国家自然科学基金项目(No.81922064,No.22177083,No.81874290)。
文摘
共价抑制剂通过共价键与靶蛋白结合并对其产生抑制作用。虽然在很长一段时间内因为潜在的脱靶可能性使研究者们望而却步,但随着近年来对共价抑制剂作用机制、亲电弹头与亲核氨基酸性质的深入研究与探索以及有效开发策略的提出与改进,众多共价抑制剂成功上市。其在疾病治疗中的优势也逐渐显现,这使得共价抑制剂成为药物研发的热点。通过对共价抑制剂的结合机制、研究进展、开发策略、优势与挑战进行综述,并对其发展前景与方向进行讨论,以期为新型共价抑制剂的开发提供参考。
关键词
共价抑制剂
亲
电试剂
靶向亲核氨基酸残基
Keywords
covalent inhibitor
electrophilic reagent
targeting nucleophilic amino acid residue
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
靶向特定氨基酸的共价抑制剂研究进展
王傲雪
裴俊平
王贯
欧阳亮
《药学进展》
CAS
2022
2
原文传递
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参考文献
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