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盐酸川芎嗪肺靶向微球理化性质的研究 被引量:22
1
作者 曾凡彬 陆彬 杨红 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第8期354-359,共6页
考察了盐酸川芎嗪肺靶向微球的微粉学性质、热解稳定性、载药量和体外释药模式。结果表明,微球为类白色圆球状粉末,平均算术粒径为12.65μm,5~24.9μm,粒径范围的微球数占总数的87.5%,平均堆密度为0.59g/... 考察了盐酸川芎嗪肺靶向微球的微粉学性质、热解稳定性、载药量和体外释药模式。结果表明,微球为类白色圆球状粉末,平均算术粒径为12.65μm,5~24.9μm,粒径范围的微球数占总数的87.5%,平均堆密度为0.59g/ml,休止角为68.63°,临界相对湿度为56%,热解活化能为81.6kJ/mol,反应级数为1。用UV法测得微球载药量为17.0%,微球体外释药符合一级动力学规律。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 靶向微球 粉学性质 热解活化能
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土贝母苷甲肺靶向微球制备工艺研究 被引量:4
2
作者 李晔 李彤晖 +1 位作者 池群 侯世祥 《陕西中医》 北大核心 2005年第4期380-380,共1页
目的 :土贝母苷甲肺靶向微球制备工艺研究。方法 :w/ o/ w复乳法制备土贝母苷甲肺靶向微球 ,通过单因素考察复乳法中各制备条件的影响 ,采用高效液相色谱法进行测定。结论 :土贝母苷甲肺靶向微球粒径大小符合要求 ,具有肺靶向性 。
关键词 土贝母苷甲肺靶向微球 制备工艺 复乳法 高效液相色谱法
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康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠靶向微球的药代动力学及体内分布研究 被引量:2
3
作者 王耀华 李力佳 刁源媛 《湖南中医药大学学报》 CAS 2012年第12期13-14,共2页
康普瑞丁磷酸二钠(CombretastatinA4p,CA-4P)为新型抗肿瘤前体药物,体内代谢成康普瑞丁活性形式与血管内皮细胞的微管系统结合、阻止新生血管的生成而发挥抗肿瘤的作用,是治疗非小细胞肺癌的药物之一,CA-4P在体内经非特定磷酸酯... 康普瑞丁磷酸二钠(CombretastatinA4p,CA-4P)为新型抗肿瘤前体药物,体内代谢成康普瑞丁活性形式与血管内皮细胞的微管系统结合、阻止新生血管的生成而发挥抗肿瘤的作用,是治疗非小细胞肺癌的药物之一,CA-4P在体内经非特定磷酸酯酶作用可迅速去磷酸化而生成具有生物活性的CA4。 展开更多
关键词 康普瑞丁磷酸二钠 壳聚糖-海藻酸钠靶向微球 药代动力学 组织分布
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合生素肠靶向微球胶囊的制备 被引量:2
4
作者 贾建波 赵玉萍 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期309-312,共4页
目的:研制合生素肠靶向微球胶囊。方法:以植物乳杆菌、嗜热链球菌和双歧杆菌为益生菌,并复配益生元,用乳化缩聚法制备合生素微球胶囊,模拟合生素在人工胃液和人工肠液消化吸收以及在不同环境下保藏情况。结果:优化了合生素成囊工艺,延... 目的:研制合生素肠靶向微球胶囊。方法:以植物乳杆菌、嗜热链球菌和双歧杆菌为益生菌,并复配益生元,用乳化缩聚法制备合生素微球胶囊,模拟合生素在人工胃液和人工肠液消化吸收以及在不同环境下保藏情况。结果:优化了合生素成囊工艺,延长了合生素保藏时间。微球胶囊贮存1年总活菌存活率分别为:4℃时为91.1%,25℃时为80.6%,37℃时为57.4%。在模拟人工胃液中2h,活菌总存活率达到78.4%。合生素浓集于肠道。结论:合生素微球胶囊起到了肠靶向性作用。 展开更多
关键词 合生素 乳化缩聚法 靶向微球胶囊
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康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠靶向微球的体内外抗肿瘤作用
5
作者 王耀华 刁源媛 《成都医学院学报》 CAS 2012年第B09期296-297,共2页
目的:观察化合物康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球对人非小细胞肺癌细胞株的体外抑制作用及对裸小鼠腹腔移植非小细胞肺癌细胞株的体内抗肿瘤作用。方法:分别用MTT法、细胞生长曲线及细胞集落形成试验,研究康普瑞丁磷酸... 目的:观察化合物康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球对人非小细胞肺癌细胞株的体外抑制作用及对裸小鼠腹腔移植非小细胞肺癌细胞株的体内抗肿瘤作用。方法:分别用MTT法、细胞生长曲线及细胞集落形成试验,研究康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球对非小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用,台盼蓝染色观察细胞形态变化;非小细胞肺癌细胞腹腔移植裸小鼠iv给予康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球,qd,10d,颈椎脱臼处死动物,分别称体重、瘤重,计算抑瘤率。结果:MTT法提示,0.5~64.0μg/mL康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球对非小细胞肺癌细胞48h的抑制率为31%~75%,平均ICs。约为1.137μg/mL,生长曲线提示,康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球对非小细胞肺癌细胞的抑制作用呈明显时效和量效关系;台盼蓝染色后细胞出现凋亡形态的变化。康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖一海藻酸钠靶向微球对裸小鼠腹腔移植非小细胞肺癌细胞的治疗作用呈量效关系,随剂量增大,裸小鼠抑瘤率也增加。结论:康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)壳聚糖-海藻酸钠靶向微球对人非小细胞肺癌细胞的增殖具有抑制作用,对非小细胞肺癌细胞裸小鼠腹腔移植瘤具治疗作用。 展开更多
关键词 康普瑞丁磷酸二钠 壳聚糖-海藻酸钠靶向微球 非小细胞肺癌细胞 肺癌
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紫杉醇壳聚糖肺靶向微球的制备
6
作者 段辉 谢閉宁 金键 《今日药学》 CAS 2013年第9期565-569,共5页
目的研制具有肺靶向性的紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行优化。方法以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备紫杉醇壳聚糖微球。单因素试验考察了油/水体积比、紫杉醇浓度、乳化时间、乳化剂量等因素,采用正交设计优化微球制备工艺,... 目的研制具有肺靶向性的紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行优化。方法以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备紫杉醇壳聚糖微球。单因素试验考察了油/水体积比、紫杉醇浓度、乳化时间、乳化剂量等因素,采用正交设计优化微球制备工艺,以HPLC法测定微球载药量、包封率。结果制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无黏连;平均粒径为(8.23±0.25)μm,粒径在7~12μm平均占微球总数的84.2%,载药量为16.20%±1.15%,包封率为81.29%±1.62%。结论筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求并免除过敏试剂的加入。 展开更多
关键词 紫杉醇 壳聚糖 制备工艺 靶向微球
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汉防己甲素肺靶向微球对大鼠低氧性肺动脉高压的急性效应 被引量:13
7
作者 程德云 陈文彬 +1 位作者 陆彬 莫晓能 《中华结核和呼吸杂志》 CSCD 北大核心 2000年第5期289-291,共3页
目的 了解汉防己甲素 (Tet)肺靶向微球对低氧性肺动脉高压的治疗效应及其对肺循环的选择性作用。方法 采用喷雾干燥法制备Tet含量为 32 %的Tet肺靶向微球 ;雄性Wistar大鼠分为 3组 ,每组 10只 ,分对照组和Tet水溶剂治疗组、Tet肺靶向... 目的 了解汉防己甲素 (Tet)肺靶向微球对低氧性肺动脉高压的治疗效应及其对肺循环的选择性作用。方法 采用喷雾干燥法制备Tet含量为 32 %的Tet肺靶向微球 ;雄性Wistar大鼠分为 3组 ,每组 10只 ,分对照组和Tet水溶剂治疗组、Tet肺靶向微球治疗组。经低氧处理 3周 ,分别给予Tet水溶剂和Tet肺靶向微球 ,观察用药前后大鼠肺动脉平均压 (mPAP)和体循环平均压 (mSBP)的变化。结果 低氧性肺动脉高压大鼠应用Tet肺靶向微球组mPAP的降低较Tet水溶剂治疗组更为明显 (P <0 .0 5 ) ,且mPAP在注药后 6 0min时仍明显低于注射前水平 ;大鼠mSBP无显著变化。结论Tet肺靶向微球对肺循环具有较好的选择性 ,可明显增强Tet降低mPAP的效应。 展开更多
关键词 肺动脉高压 汉防己甲素 靶向微球 急性效应
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汉防己甲素肺靶向聚乳酸微球兔体内药动学的研究 被引量:4
8
作者 程国华 罗佳波 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期736-738,共3页
目的:为汉防己甲素肺靶向聚乳酸(TET -PLA)微球的体内代谢研究提供科学依据。方法:采用兔耳缘静脉注射给药、颈动脉取血方式,以反相高效液相色谱法测定血样中的汉防己甲素浓度;应用3p87药动学程序进行房室模型拟合,计算药动学参数。结果... 目的:为汉防己甲素肺靶向聚乳酸(TET -PLA)微球的体内代谢研究提供科学依据。方法:采用兔耳缘静脉注射给药、颈动脉取血方式,以反相高效液相色谱法测定血样中的汉防己甲素浓度;应用3p87药动学程序进行房室模型拟合,计算药动学参数。结果:汉防己甲素在家兔体内药动学过程呈二房室模型,t1/2β为(286. 49±237. 55)min ,AUC为(810. 33±287 .49) (μg·min)/ml。结论:TET -PLA微球在兔体内具有缓释作用。 展开更多
关键词 汉防己甲素 靶向微球 药动学 反相高效液相色谱法
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肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球的制备与工艺优化 被引量:3
9
作者 庞廷媛 程国华 胡泽丽 《中国药师》 CAS 2011年第3期303-307,共5页
目的:研制肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选。方法:以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备多西紫杉醇壳聚糖微球。在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化微球制备工艺,采用HPLC法测定微球的载药量与包封产率。结... 目的:研制肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选。方法:以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备多西紫杉醇壳聚糖微球。在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化微球制备工艺,采用HPLC法测定微球的载药量与包封产率。结果:制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无粘连;平均粒径为(8.63±0.27)μm,粒径7~12μm的微球平均占总数的83.5%,载药量为(25.01±1.80)%,包封产率为(85.54±2.21)%。结论:筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求;该制剂有可能成为,临床肺部肿瘤治疗的一种靶向制剂。 展开更多
关键词 多西紫杉醇 壳聚糖 靶向微球
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金雀异黄素靶向明胶微球的制备与表征 被引量:2
10
作者 梁建友 王元有 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期88-90,共3页
用乳化交联法将四氧化三铁纳米粒子、金雀异黄素包裹在明胶内部制成金雀异黄素的靶向明胶微球。通过正交实验找出了明胶包裹药物靶向微球的最佳制备工艺,并用透射电子显微镜对微粒进行了形貌表征,微球粒径在1μm左右;用傅里叶红外光谱... 用乳化交联法将四氧化三铁纳米粒子、金雀异黄素包裹在明胶内部制成金雀异黄素的靶向明胶微球。通过正交实验找出了明胶包裹药物靶向微球的最佳制备工艺,并用透射电子显微镜对微粒进行了形貌表征,微球粒径在1μm左右;用傅里叶红外光谱仪对其进行红外光谱表征,确定粒子中包裹了金雀异黄素和四氧化三铁纳米粒子;用强振动磁力计对其磁性进行测定,证明其具有良好的磁响应性;利用紫外分光光度法测定药物微粒的包裹率和载药率分别达4.10%和1.53%。 展开更多
关键词 明胶 靶向微球 制备 表征
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肺靶向恩诺沙星微球的安全性研究 被引量:1
11
作者 亢继俊 曾振灵 +3 位作者 黄显会 万仁玲 聂严 徐士新 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2010年第10期92-94,共3页
为了研究肺靶向恩诺沙星的安全性,试验采用小白鼠、豚鼠和家兔分别进行了急性毒性、全身主动过敏、局部血管刺激性及红细胞体外溶血性试验和热原检查,对肺靶向恩诺沙星微球进行了安全性评价。结果表明:肺靶向恩诺沙星静注的LD50为189.73... 为了研究肺靶向恩诺沙星的安全性,试验采用小白鼠、豚鼠和家兔分别进行了急性毒性、全身主动过敏、局部血管刺激性及红细胞体外溶血性试验和热原检查,对肺靶向恩诺沙星微球进行了安全性评价。结果表明:肺靶向恩诺沙星静注的LD50为189.73 mg/kg,对豚鼠无全身过敏性反应,家兔静脉注射给药对血管无明显局部刺激性,对家兔红细胞无体外溶血性,热原检查符合规定。 展开更多
关键词 恩诺沙星肺靶向微球 急性毒性 过敏性反应 血管刺激性 溶血试验 热原
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海藻酸钠-康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖微球的研制
12
作者 王耀华 朱淑芳 陈向红 《成都医学院学报》 CAS 2012年第02Z期271-272,共2页
目的:研制康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖一海藻酸钠微球,并对处方和工艺进行筛选。方法:采用凝聚法制备康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球。通过正交试验得设计和优化微球制备工艺。采用HPLC测定了微球的载药量、包封产率和体外释放。... 目的:研制康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖一海藻酸钠微球,并对处方和工艺进行筛选。方法:采用凝聚法制备康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球。通过正交试验得设计和优化微球制备工艺。采用HPLC测定了微球的载药量、包封产率和体外释放。结果:制备的微球显微观察形态圆整、表面光滑。无粘联,平均粒径为(10.21±0.16)μm,粒径在7~12μm平均数占总数的80.6%,平均载药量为(38.75±2.42)%,包封率为(89.73±3.15)%。其体外释放符合Higuchi规律,表明有明显的缓释功能。结论:采用本法制备的康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖一海藻酸钠微球粒径大小适宜,符合肺靶向要求,体外释放具有明显的缓释作用,适合制备成肺栓塞的制剂。 展开更多
关键词 康普瑞丁磷酸二钠 壳聚糖一海藻酸钠 靶向微球 体外释放
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两性霉素B脂质体-微球的制备及工艺优化 被引量:3
13
作者 徐伟 于洋 +3 位作者 陈逸鹏 余昆胜 李翀 陈章宝 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第7期893-900,共8页
目的应用Box-Behnken响应面分析法优化两性霉素B脂质体-微球的制备条件。方法采用乳化-相分离法制备包载两性霉素B脂质体的海藻酸钠微球,通过单因素实验确定显著影响微球成球性的因素,利用Box-Behnken响应面分析法考察氯化钙浓度、司盘8... 目的应用Box-Behnken响应面分析法优化两性霉素B脂质体-微球的制备条件。方法采用乳化-相分离法制备包载两性霉素B脂质体的海藻酸钠微球,通过单因素实验确定显著影响微球成球性的因素,利用Box-Behnken响应面分析法考察氯化钙浓度、司盘80用量及搅拌速度对微球粒径、跨距、包封率、1h释放量及72h释放量的影响,筛选最佳制备工艺,并进行体外抑菌试验。结果最佳制备工艺条件为氯化钙浓度41%,司盘80用量4.3%,搅拌速度678r/min。此优化条件下,制得的两性霉素B脂质体-微球平均粒径为8.0μm,药物包封率大于80%,体外抑菌试验结果显示载药微球具有较好的抑菌能力。结论 BoxBehnken响应面分析法可有效平衡各因素之间的相互影响,适用于两性霉素B脂质体-微球的制备工艺筛选。 展开更多
关键词 两性霉素B脂质体 靶向微球 Box-Behnken响应面分析法
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生物黏附微球的研究进展 被引量:3
14
作者 刘德杰 张慧 +1 位作者 安飞 翟光喜 《药学研究》 CAS 2016年第8期479-483,共5页
生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性。在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜... 生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性。在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜、阴道黏膜等给药的研究进展,并介绍了细胞黏附微球的研究应用情况。 展开更多
关键词 生物黏附 黏膜给药 靶向微球 生物利用度
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Targeting Effect Study of  ̄(3) H-Mitoxantrone Nanosphereson Hepatocellular Carcinoma(HCC) Model in Nude Mice
15
作者 张志荣 廖工铁 侯世祥 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1995年第4期181-186,共6页
The distribution of  ̄(3)H-mitoxantrone polybutyl cyanoacrylate nanospheres( ̄(3)H-DHAQ-PBCA-NS)in the viscera,muscle and tumors of human hepatocellular carcinoma (HCC)model in nude mice was studied with liquid scinti... The distribution of  ̄(3)H-mitoxantrone polybutyl cyanoacrylate nanospheres( ̄(3)H-DHAQ-PBCA-NS)in the viscera,muscle and tumors of human hepatocellular carcinoma (HCC)model in nude mice was studied with liquid scintillation counting techniique. The results showed that the  ̄(3)H-DHAQ-PBCA-NS had remarkable liver targeting effect. The content of  ̄(3)H-DHAQ-PBCA-NSin liver and heterotopic liver tumor was found to be 71.31±10. 49% of total amount of drug in animal body. It was also found that the content of  ̄(3)H-DHAQ-PBCA-NS in liver was higher than that in liver tissue, and the content of  ̄(3)H-DHAQ-PBCA-NS in annpit tumor was higher than that in armpit muscle tissue,but had no significant difference;It provides an ideal preparation for the DHAQ admini-stration. 展开更多
关键词 Mitoxantrone nanospheres Liver cancer Human hepatocellular carcinoma model in nude mice Targeted drug delivery system
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Acute effect of tetrandrine pulmonary targeting microspheres on hypoxic pulmonary hypertension in rats 被引量:2
16
作者 程德云 陈文彬 莫晓能 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2002年第1期81-83,149-150,共3页
Objective To assess the effect of tetrandrine (Tet) pulmonary targeting microspheres on hypoxic pulmonary hypertension and evaluate its selective action on pulmonary circulation.Methods Twenty rats were exposed to h... Objective To assess the effect of tetrandrine (Tet) pulmonary targeting microspheres on hypoxic pulmonary hypertension and evaluate its selective action on pulmonary circulation.Methods Twenty rats were exposed to hypoxic conditions for 3 weeks. Ten rats were used as normoxic controls. We administered Tet pulmonary targeting microspheres to 10 hypoxic rats and Tet aqueous solution to 10 hypoxic rats and the 10 control rats. Mean pulmonary arterial pressure (mPAP) was measured by a right cardiac catheterization, and mean systemic blood pressure (mSBP) was measured by left femoral catheterization. Results Rats exposed to hypoxia developed pulmonary hypertension. The decrease in mPAP in rats treated with Tet pulmonary targeting microspheres was significantly greater than that in rats receiving Tet aqueous solution (P【0.05), and the effects were longer with Tet pulmonary targeting microspheres. Moreover, Tet pulmonary targeting microspheres, unlike Tet aqueous solution, did not decrease mSBP.Conclusion Tet pulmonary targeting microspheres were more effective than Tet aqueous solution in treating hypoxic pulmonary hypertension and acted selectively on the pulmonary circulation. 展开更多
关键词 tetrandrine · hypoxia · hypertension · pulmonary · targeting microspheres Department of Internal Medicine First Affiliated Hospital West China University of Medical Sciences Chengdu 610041 China (Cheng DY Chen WB a
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