具有靶向抗癌功能的O-CMC磁性纳米载体系统的制备

首次以O_羧甲基壳聚糖 (O_CMC)为原料 ,制备出具有超顺磁特性的正电性纳米载体 ,并将其与抗癌药物甲氨喋呤 (MTX)结合 ,构建成平均粒径 5 0nm的具有磁靶向抗癌功能的纳米载体系统。该载体在人体血液微循环模型进行的体外靶向定位试验中呈现良好的磁感应性。体外抑瘤试验结果表明 ,该磁性纳米载药体系中MTX保持了较好的抗肿瘤特性。

肝癌治疗靶点及肝靶向抗癌药物研究进展

肝癌（liver cancer）是常见的消化系统肿瘤之一,其发病率和死亡率呈逐渐上升趋势,已成为仅次于胃癌和食道癌的第三大常见恶性肿瘤。手术、化疗和放疗是目前肝癌治疗中的三大常规方法,其中肝癌的药物治疗仍是主要手段之一。

靶向抗癌治疗存在的问题及发展方向

由于靶向抗癌治疗中,存在癌细胞抗药性及转移等现象,有学者认为靶向抗癌治疗可能永远不会达到预期的治疗效果。靶向抗癌治疗已在白血病、肺癌等癌症的治疗中发挥了巨大的作用,在胰腺癌等多种癌症的临床研究中取得一定的进展,其面临的问题也是事物发展过程中的正常现象,不能因此否定靶向抗癌治疗的重要作用。在靶向抗癌治疗的发展过程中自觉地以哲学的方法论加以指导,有助于靶向抗癌治疗走出困境。可通过调整靶向抗癌治疗思维模式,突破传统靶标以及联合使用其他抗癌方法等途径,提高靶向抗癌治疗的整体临床受益。

新型分子靶向抗癌药物-PI3K抑制剂

分子靶向抗癌药物是指作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等恶性生物行为,从而产生抗肿瘤作用的药物。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过激活下游的AKT等促进细胞生存、增殖和迁移等。由于PI3K在癌症发生中所起的关键作用,开发以PI3K为靶标的抑制剂引起制药界的高度重视。自2006年第一个新型PI3K抑制剂NVP-BEZ235开始临床试验以来,迄今已有近20个化合物进入临床试验阶段。本文首先简介PI3K的功能和分类,然后就PI3K抑制剂的研究进展以及与其它抗癌药物的联合用药做一综述。

吉非替尼对分子靶向抗癌药物研究的贡献是什么?

分子靶向抗癌药物是近年来肿瘤治疗的研究热点,此类药物对于改善肿瘤患者的生存质量和延长生存时间有着重要意义。2009年美国Adjei教授在《临床医师肿瘤杂志》(CA Cancer J Clin)上发表了一篇综述文章,该文阐述了分子靶向抗癌药物在各种肿瘤治疗中的合理应用,也展望了其在未来肿瘤治疗中的重要作用。文章面面俱到,条理清楚,堪称经典。然而精读此文,我们发现该综述在肺癌分子靶向抗癌药物介绍中未提及吉非替尼,忽视了吉非替尼在分子靶向药物研究中的重要性。基于对于分子靶向药物的新认识,我们撰写的Letter发表在《CA Cancer J Clin》上。

小分子靶向抗癌药物——蛋白酪氨酸激酶抑制剂研究进展

本文综述了一类靶向抗肿瘤药物——蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,并讨论这类药物的靶向抗肿瘤机制。

探究肝癌治疗靶点与肝靶向抗癌药物的研究进展

肝癌是消化系统疾病常见的恶性肿瘤之一,具有较高的发病率和死亡率,且呈不断上升趋势,已经成为消化系统第三大恶性肿瘤,仅次于胃癌和食道癌。虽然目前临床上经常采用手术、放疗和化疗治疗肝癌,但是药物也是必不可少的治疗手段。本文就肝癌治疗靶点和靶向抗癌药物的发展进行了具体分析。

靶向抗癌或对亚洲人更有利

近日，中国抗癌协会肺癌专业委员会主任委员、广东省人民医院教授吴一龙在广州举行的“探索·创造生命希望”媒体座谈会上透露，2008年美国临床肿瘤学年会（ASCO）报告了迄今为止规模最大的非小细胞肺癌IV期研究——TRUST的最新数据。这些数据显示，新靶向抗癌药物可给广大非小细胞肺癌患者带来显著的临床获益，尤其是亚洲患者，其总体疾病控制率达到78％，中位无进展生存时间可以达到25．1周，对比全球的相应数据可以看出，亚洲患者使用靶向治疗的临床获益更高。

抗肿瘤药—靶向抗癌治疗研发进展

最近在美国临床肿瘤病学会会议上发表的研究报告表明，尽管靶向抗癌治疗药的研发取得进展，但对这个领域的研究兴趣仍不断增强。芝加哥大学的ECohen博士指出，尽管Roche／Genentech公司的酪氨酸激酶抑制剂Tarceva（erlotinib）取得成功，但如果类似产品被证明具有更高的安全性或疗效，尤其是那些具有多靶点的药物，则它们仍存在发展空间。

榄香烯脂质体系列靶向抗癌天然药物基础研究进展

榄香烯（elemene）是从天然中药姜科植物莪术、郁金提取分离的倍半萜烯类化合物。其化学名为1-甲基-1-乙烯基-2，4-二异丙基环己烷，分子式C15H24，分子量为204．35。早在《神农本草经》就有关于莪术消瘕散结、破血止痛，治疗瘕瘕积聚的记载。

壳聚糖-透明质酸支架用于低氧靶向性抗癌药物筛选的研究

三维细胞培养近年来正被逐渐广泛地应用于抗肿瘤药物筛选,与传统二维细胞培养相比,三维细胞培养模型中的细胞形态、结构和功能与实体瘤更加接近,有利于模拟肿瘤微环境,从而提高药物筛选的准确度。以壳聚糖和透明质酸为原料制备了一种三维多孔支架,并使用该支架构建了人脑胶质瘤SF763细胞的三维肿瘤模型。在此基础上,使用该三维肿瘤球和普通二维细胞评价了尼莫司汀(ACNU)与替拉扎明(TPZ)的体外抗肿瘤活性;并探讨了在常氧和低氧条件下两种药物的活性差异。结果表明,不论在常氧还是低氧条件下,经ACNU处理的三维细胞均比二维细胞表现出更强的耐药性,这说明三维细胞在抗癌药物耐药性评价中具有更高的灵敏性。对于肿瘤低氧敏感药物TPZ,其对三维细胞的毒性与低氧条件下二维细胞的毒性接近,且显著高于在常氧条件下对二维细胞的毒性,这说明三维肿瘤球模拟了肿瘤组织的低氧微环境,使TPZ发生低氧启动从而发挥了抗肿瘤活性。三维细胞培养可作为抗肿瘤药物体外活性评价的有效模型,为抗肿瘤药物筛选提供了更加可靠的方法。

我国靶向抗癌创新药埃克替尼成功上市

8月12日，国家“十一五”重大新药创制专项成果发布会在京举行。会上发布的成果是我国自主研制的首个小分子靶向抗肿瘤药埃克替尼，该药于日前正式上市。

第一个被批准用于临床的多靶点的靶向抗癌新药——索拉非尼

索拉非尼临床研究进展 2005年12月美国FDA首先批准索拉非尼作为不能手术切除的晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗药物上市；2007年10月欧洲药品评价局（EMEA）批准索拉非尼用于治疗肝细胞癌（HCC）、2007年11月美国FDA批准索拉非尼作为未能手术切除的肝细胞癌的治疗药物上市。此外，目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行中。

靶向抗肿瘤药物甲氨喋呤-琥珀酰壳聚糖缀合物的制备及其体外稳定性的初步探讨

报道了甲氨喋呤 -琥珀酰壳聚糖缀合物的合成方法 ,并通过紫外光谱、红外光谱及核磁共振谱进行了结构验证 .流式细胞仪的检测结果表明 ,N -琥珀酰壳聚糖对 K5 62白血病肿瘤细胞具有较强的亲和性 ;溶解性实验结果表明 ,甲氨喋呤 -琥珀酰壳聚糖缀合物的水溶性较好 ( p H=1～ 1 4) ;体外释放实验结果表明 ,缀合物性质稳定 ,能明显延缓甲氨喋呤的释放 ,为抗肿瘤药物的靶向及缓控释给药体系的研究提供了初步参考 .

多靶点抗肿瘤新药:ZD6474

ZD6474(ZactimaTM、Vandetanib、范得它尼)是一种口服、小分子VEGFR-2(KDR)、EGFR和RET酪氨酸激酶多靶点抑制剂。2006年2月FDA批准ZD6474为治疗甲状腺癌的快通道药物。临床前和临床研究表明ZD6474对甲状腺癌和非小细胞肺癌有较好疗效,且不良反应较少。本文对ZD6474的临床前和临床研究进展做一综述。

非小细胞肺癌的靶向治疗进展

化学治疗晚期非小细胞肺癌疗效似已达到平台,靶向药物是进一步提高疗效的关键。尽管第一代靶向治疗药物开发的种类繁多,但仅有少数药物在前瞻性、随机的Ⅲ期临床试验中显示出生存优势。第二代靶向治疗药物——多靶点抑制剂,可同时阻断肿瘤多个的信号传导,临床试验的初步结果表明,毒副作用可以耐受,效果较好,治疗晚期非小细胞肺癌已显示出较好的应用前景。

导弹式肿瘤靶向新型聚合药物P-THP

EPR效应是指实体瘤的高通透性和滞留效应,通过EPR效应可实现纳米药物对肿瘤的靶向治疗,目前靶向抗癌药物的设计即基于此。理想的基于EPR效应靶向肿瘤药物的设计应包括三个关键点：在血液循环中稳定存在;选择性肿瘤部位蓄积（EPR效应）;肿瘤细胞对活性药物的主动吸收。

抗癌新法“饿死”癌细胞

香港理工大学研究人员成功研发出新一代靶向抗癌药物BCA，可用于对抗多种癌症。新一代药物只会杀灭癌细胞而不会对正常细胞造成损害．副作用远远比化疗少，尤其可以减轻晚期患者在治疗过程中的痛苦。