靶向硫酸庆大霉素的制备及体外抗菌试验

将硫酸庆大霉素与抗大肠埃希菌抗体用化学修饰剂进行偶联,再经化学方法处理,按制剂学原理制备成靶向硫酸庆大霉素。用硫酸庆大霉素做对照,进行体外抗菌试验,检测靶向硫酸庆大霉素对大肠埃希菌的抗菌效果。结果表明,靶向硫酸庆大霉素的最低抑菌浓度(MIC)为0.02μg/mL,硫酸庆大霉素的最低抑菌浓度(MIC)为0.4μg/mL,靶向硫酸庆大霉素的抑菌效果明显优于硫酸庆大霉素。

靶向硫酸庆大霉素结合物的制备和免疫原性研究

将硫酸庆大霉素与大肠埃希菌血清抗体用化学修饰剂进行偶联,再经适当的化学方法处理,按照制剂学原理制备成靶向硫酸庆大霉素,经电镜检测,可以清楚的看到抗体球蛋白上附着的硫酸庆大霉素药物颗粒。应用间接ELISA法检测靶向硫酸庆大霉素结合物的免疫原性。结果表明,结合物存在微弱的免疫原性,但与大肠埃希菌血清抗体相比,免疫原性已经大为减弱,说明靶向硫酸庆大霉素复合物中,化学修饰剂不仅扮演偶联物的角色,还减弱了结合物中大肠埃希菌血清抗体的免疫原性,对靶向硫酸庆大霉素结合物的药动学和药效学几乎无影响。