Cell-SELEX技术为基础的靶向药物递送系统研究进展

Cell-SELEX技术是在指数富集的配体系统进化(SELEX)技术的基础上,获取能与特定靶细胞结合的适配体的方法。将Cell-SELEX技术获得的适配体与各类药物分子或分子纳米材料等相结合构成复合物,可构建不同的靶向药物递送系统。这类药物递送系统利用适配体的靶向性,将药物分子等特异地递送到相应的靶细胞,从而达到诊断、治疗疾病、提高药物浓度或者降低毒副作用等目的。本文简要介绍了Cell-SELEX技术的发展现状及目前主要的靶向药物递送系统的应用。

骨靶向药物递送系统的研究进展

骨质疏松症是一种由骨量减少、骨骼微细结构发生破坏所导致骨骼脆弱而易骨折的系统性疾病。常用的治疗方式包括口服或注射双膦酸盐、甲状旁腺素等。由于骨质疏松症的特殊局部环境,导致常用给药方式存在用药频率高、用量大、毒副作用相对较强的缺点。因此如何将药物靶向输送到骨表面甚至靶细胞,是研发新药的重点。骨靶向药物递送系统能够将药物靶向递送至骨或骨特异性细胞,降低给药剂量,减少全身毒性。本文对目前骨靶向药物递送系统及其研究进展作一综述。

骨靶向基团在骨靶向药物递送系统中的研究进展

全身给药治疗骨相关疾病(如骨质疏松等)具有靶向组织药物利用度低、其他器官或组织的不良反应大等缺陷。而药物载体可通过骨靶向基团修饰进行功能化,构建骨靶向药物递送系统(DDS)。DDS可直接与骨结合并在靶标部位释放治疗药物,从而增加药物的利用效率、提高疗效、降低成本,同时减少不良反应发生。因此,深入研究各种骨靶向基团优势、挖掘潜在的修饰形式,可以更好地构建骨靶向DDS,为进一步骨靶向递送中药活性分子治疗骨质疏松奠定基础。

淋巴结靶向药物递送系统治疗移植排斥反应研究进展

免疫抑制剂是临床上减轻器官移植排斥反应、改善受者术后短期临床结局最常用的治疗手段。然而全身使用免疫抑制剂会增加受者机会性感染的风险和恶性肿瘤的发生率。因此,将免疫抑制剂高效靶向递送至靶器官显得尤为重要。淋巴结是移植排斥反应激活的主要场所,近年来,靶向淋巴结的药物递送系统已在移植排斥反应治疗中发挥越来越重要的作用。本综述简要介绍了淋巴结在移植排斥反应中的作用机制,重点阐述了淋巴结靶向药物递送系统的构建及其在移植排斥反应中的应用进展,旨在将其应用于移植排斥反应的治疗以改善预后。

骨靶向药物递送系统研究进展

骨骼是人体重要的组成部分,随着人口老龄化以及肿瘤高发,骨相关疾病已经严重影响患者的生活质量。全身给药治疗骨类相关疾病存在靶向性差、副作用大、药物利用度低等缺点。骨靶向递药系统有效克服了传统给药方式治疗骨类相关疾病的缺陷,利用骨靶向基团对药物载体进行功能化修饰可有效提高药物疗效,降低成本,并减少不良反应。综述通过查阅相关文献,对近几年骨靶向系统的研究进展进行了归纳总结,介绍了骨靶向系统中骨靶向基团与纳米载体的应用,为骨靶向药物递送系统的深入研究开拓了新的思路。

多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展

目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法查阅和归纳总结近几年相关文献。结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性,减少药物毒副作用,提高药物治疗指数。结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质,将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统,具有良好的研究价值和应用前景。

静磁场靶向药物递送系统在肿瘤诊疗中的研究进展

化疗是治疗肿瘤的传统手段之一,但其具有组织非特异性,在抑制肿瘤细胞生长的同时也会对正常细胞产生毒副作用.磁靶向药物递送系统可通过具有生物相容性的、稳定的磁性纳米颗粒载体将抗癌药物在外磁场的引导下,靶向运输和浓聚在肿瘤组织.该技术不仅提高了药物运输的效率和药物的抗癌活性,还能降低药物用量和减轻毒副作用.载药磁性纳米颗粒和所应用的外磁场的性质是影响磁性纳米颗粒靶向肿瘤组织的重要影响因素.载药磁性纳米颗粒的靶向递送是否有效,主要依赖靶向目标位置处所应用的磁场和磁场强度是否足够吸引束缚载药磁性纳米颗粒在肿瘤组织中停留以及释放.对静磁场在引导磁性纳米颗粒靶向肿瘤组织研究的新进展进行综述,为静磁场在靶向肿瘤治疗方面提供一定的科研基础支持.

肝癌靶向多肽载体的研究进展

我国为肝癌高发地区,近年来,肝癌的发病率和致死率呈持续上升趋势,成为病死率位居第二位的恶性肿瘤,严重威胁国人的生命健康[1]。肝癌血供丰富,具有生长快、易转移的特点,使得肝癌的治疗更为困难[2]。常规化疗药物对肝癌细胞没有选择性,在杀伤癌细胞的同时,也会杀伤正常组织细胞,具有比较严重的毒副作用[3]。

炎症性肠病给药系统的研究概况

目前与炎症性肠病(IBD)相关药物的制备途径和作用机理已相对明确,但通过传统给药方式应用这些药物时会带来一定的副作用。为此,学者们开发了一些新型给药系统,不仅提高了这些药物的疗效,同时也减轻了其副作用,特别是仿生主动靶向给药系统,将是未来IBD治疗中最具前景的方向。本文综述了治疗IBD的药物的工业合成路线以及新型给药系统的研究进展,同时介绍了不同给药系统的靶向机制以及其在IBD治疗领域中的应用前景。

胰岛素鼻腔给药治疗阿尔茨海默病研究进展

胰岛素近年来被认为与阿尔茨海默病(AD)等中枢退行性疾病密切相关,可能是治疗和改善AD患者记忆、认知能力的靶点。血脑屏障的存在使胰岛素皮下注射无法在大脑中达到期望浓度,而鼻腔途径是最简便有效的避开肝脏首过效应,直接递送药物进入中枢神经系统的靶向给药方式。已有相关临床试验证明胰岛素经鼻腔给药可以改善AD患者的认知能力。本文就不同胰岛素给药方式的优劣、胰岛素与AD之间的关系及使用鼻腔胰岛素治疗AD的疗效等进行综述。

配体靶向药物传递系统的研究进展

利用肿瘤细胞表面过度表达的某些生物大分子受体能够与其配体特异性结合的特点,用配体与药物结合,形成配体靶向药物递送系统。配体发挥导向物作用,将药物靶向递送到肿瘤细胞(或组织),实现主动靶向释药,提高药物的选择性,从而增加药效。文中介绍了以维生素(叶酸、维生素B12,维生素A)、蛋白质(转铁蛋白、低密度脂蛋白)、多糖(半乳糖、甘露糖、透明质酸)、整合素等生物大分子为配体的靶向药物递送系统研究进展。

短肽修饰的甲氨蝶呤的制备及细胞毒性作用

目的:制备促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并考察其对表达有促黄体激素释放激素(LH-RH)受体的肿瘤细胞的毒性作用。方法:以临床抗恶性肿瘤药物甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,以促黄体激素释放激素[D-Lys6]LH-RH为导向物,通过共价键连接制备LH-RH-MTX。应用MTT法分别考察游离MTX和LH-RH-MTX对鼻咽癌HNE-1及前列腺癌PC-3细胞株的细胞毒性作用。结果:MTT法结果表明游离MTX和LH-RH-MTX对2种细胞株均有生长抑制作用,对前列腺癌PC-3细胞的抑制率大于鼻咽癌HNE-1细胞;给药12h后抑制率达到最大;当药物质量浓度为200.0μg.L-1,作用12h后:LH-RH-MTX对前列腺癌PC-3细胞的抑制率可高达97.73%,游离MTX为49.90%;LH-RH-MTX对鼻咽癌HNE-1细胞的抑制率为38.92%,游离MTX为7.41%;在同一种细胞株上,LH-RH-MTX的IC50值小于游离MTX。结论:经过短肽修饰的化合物LH-RH-MTX可与表达有LH-RH受体的肿瘤细胞特异性结合并发挥抑制作用,抗肿瘤活性高于游离MTX。提示用LH-RH作为TDDS的导向物,实现药物的靶向释放,提高药物生物利用度是可行的。