靶向载药系统毫微粒及其应用

近年来发展了一系列新的载药系统如脂质体和纳米级大小的固态颗粒系统。后者被称作毫微粒(nanoparticles)。毫微粒用于运载药物,可以降低循环系统中游离药物或蛋白结合药物的量;减少用药量;

脂质体靶向载药系统进展

脂质体能保护被包封的药物，缓解、控释药物，具有靶向性、提高药物疗效、降低毒副作用等优点。进入体内后，脂质体主要被网状内皮系统(RES)摄取。是治疗RES疾病理想的药物载体；也可广泛用于治疗肝肿瘤等，防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。但普通脂质体仍然存在靶向分布不理想、稳定性较差等缺点。对此，近年来医药工作者研制出一系列新型的靶向脂质体，通过对脂质体表面进行特异性修饰，使其能够靶向到特异性组织：或是通过改变脂质双层的磷脂组成，使脂质体在特定的靶器官释放出所包封的药物。

蟾毒灵抗肝肿瘤活性及靶向载药系统研究进展

肝癌是发生于肝脏的恶性肿瘤,为我国多见的恶性肿瘤之一,病死率在癌症中居第二位^([1-2])。目前,肝肿瘤的主要医治措施有手术治疗(包括切除和肝移植)、放射治疗和药物治疗,药物的联合治疗在癌症晚期显现出优势,但其中出现的相关毒性不容忽视^([3-4])。因此,在肝肿瘤治疗中迫切需要开发靶向性高、穿透力强的“减毒增效”的药物制剂。蟾毒灵是我国珍贵中药蟾酥的主要活性成分之一,治疗癌症效果显著,其抗肿瘤主要作用机制包括抑制生长和增殖.

转铁蛋白受体单克隆抗体纳米载药系统治疗白血病的基础研究

目的:探讨转铁蛋白受体单克隆抗体(TfR mAb)纳米载药系统靶向治疗急性白血病的效果及其潜在的抗肿瘤机制。方法:合成纳米载药粒TfR mAb-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)-聚L-赖氨酸(PLL)-聚乙二醇(PEG)-柔红霉素(DNR)。急性髓性白血病细胞株HL60细胞经药物干预后,倒置荧光显微镜下观察细胞内DNR的累积;流式细胞技术(FCM)检测HL60细胞内DNR浓度及细胞凋亡率;Western blot测定凋亡相关蛋白Cleaved-caspase 3的表达量。结果:单药DNR组和TfR mAb-PLGA-PLL-PEG-DNR组HL60细胞内可见DNR自发荧光累积,且TfR mAb-PLGA-PLL-PEG-DNR组细胞内DNR浓度高于单药DNR组(P<0.05);FCM检测结果显示,TfR mAb-PLGA-PLL-PEG-DNR组细胞凋亡率高于单药DNR组(P<0.05);Western blot检测结果证实,TfR mAb-PLGA-PLL-PEG-DNR组凋亡相关蛋白Cleaved-caspase 3表达量明显高于单药DNR组(P<0.05)。结论:TfR mAb-PLGA-PLL-PEG纳米载药系统将化疗药物靶向作用于肿瘤细胞HL60,可通过凋亡途径增加药物的抗肿瘤能力。

非病毒靶向纳米药物运载系统的研究进展

靶向药物（TNDDS）的研究始于1970s,一直是研究的热点,而靶向载药系统就是能使药物靶向到达的一种新型药物运载系统,具有定向蓄积、控释给药和载体无毒、可生物降解的特点,增加药物在特定部位的渗透性和滞留时间,提高局部药物浓度,进而提高药物疗效,减少药物不良反应。靶向纳米载药系统的核心是药物载体,目前药物载体分为病毒性及非病毒性二大类，以非病毒性载体为主，多采用脂质体、脂微球、纳米胶束、碳纳米管、可生物降解高分子聚合物等为载体。

跨血脑屏障脂质体与纳米胶束靶向载药系统的研究进展

血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)是脑组织和脑毛细血管之间的保护性屏障,是药物进入脑组织发挥作用的主要屏障,极大地增加了脑部疾病的治疗难度。跨BBB药物递送系统可以借助载体和制剂优势实现药物的跨BBB高效递送,进而增强药物对脑组织疾病的治疗效果。脂质体和胶束以其独特的结构以及递药优势在跨BBB靶向治疗脑部方面受到了广泛研究并取得了可喜的进展。基于此,作者通过查阅近年来国内外相关文献,总结了跨BBB脂质体和胶束递药系统的研究现状,围绕跨BBB能力、靶向性、安全性等方面分析了其应用优势及产生机制,同时根据其现阶段的临床转化情况探讨了跨BBB脂质体和胶束研究中存在的问题及可能的应对策略,以期为跨BBB纳米靶向药物的研制提供参考和思路。

纳米靶向载药系统在前列腺癌治疗领域中的研究进展

我国前列腺癌发病率逐年升高,严重威胁男性生命健康。手术治疗、放疗、内分泌治疗与化疗是针对前列腺癌常见治疗手段,这些治疗手段有效改善了前列腺癌患者整体预后情况,但是仍然存在肿瘤复发、肿瘤耐药、严重并发症等诸多问题。随着纳米技术的发展,纳米靶向载药系统的应用有望提升前列腺癌治疗效果并减轻治疗不良反应,本文概述了纳米靶向载药系统在前列腺癌治疗领域中的最新研究进展,并展望未来研究方向。

Research progress in nanoparticles as anticancer drug carrier

Nanoparticles drug delivery system has sustained and controlled release features as well as targeted drug delivery, which can change the characteristics of drug distribution in vivo. It can increase the stability of the drug and enhance drug bioavailability. The selective targeting of nanoparticles can be achieved through enhanced permeability and retention effect and a conjugated specific ligand or through the effects of physiological conditions, such as pH and temperature. Nanoparticles can be prepared by using a wide range of materials and can be used to encapsulate chemotherapeutic agents to reduce toxicity, which can be used for imaging, therapy, and diagnosis. In this research, recent progress on nanoparticles as a targeted drug delivery system will be reviewed, including positive-targeting, negative-targeting, and physicochemical-targeting used as anticancer drug carriers.