孤儿G蛋白偶联受体及其作为新药靶点的重要意义

作为膜受体最大的一个家族,G蛋白偶联受体(GPCRs)参与了广泛的生理与病理过程,因而一直是新药发现及研究的最重要靶点。孤儿GPCRs(oGPCRs)是一类内源性配基未定、功能未知的GPCRs,作为创新药物的靶点具有重要的地位和意义。

基于斑马鱼模式生物的新药靶点发现研究

斑马鱼在新药靶点发现研究中具有其它生物不可比拟的优势：1．斑马鱼胚胎及幼鱼透明，给药后直接观察发育过程，可观察到细胞运动、脑区形成和心跳等胚胎发育情况，易于发现发育异常的突变体；2．斑马鱼基因与人类同源度高达87％，尤其是中枢神经系统、内脏器官、

神经系统疾病的新药靶点：KCNQ／M-钾通道

电压门控KCNQ（Kv7）K＋通道家族由5个成员组成，分别以同源或异源四聚体形式组装成慢激活和非失活型K＋通道。KCNQ／M-通道（主要是KCNQ2／3）在疼痛传递通路和中枢神经系统呈特异性分布。KCNQ／M-通道通过影响后超极化电位调节神经元的兴奋性，与神经病理痛、癫痫、学习与记忆，

紧密连接相关蛋白:胆汁淤积性肝损伤治疗的新靶点

胆汁淤积性肝损伤的发生伴随着肝细胞极性的改变和胆汁酸稳态失衡。紧密连接(tight junctions,TJs)结构是存在于上皮细胞之间、维持细胞极性的一种特殊屏障结构,其在维持机体胆汁酸稳态中发挥着重要作用。本文以胆汁淤积性肝损伤为研究基础,从肝脏和肠道紧密连接结构出发,探讨该结构在胆汁淤积性肝脏疾病中的作用及其分子调控机制,系统介绍以紧密连接相关蛋白为靶点的胆汁淤积性肝脏疾病治疗药物的最新进展,以期寻找与紧密连接结构相关蛋白为靶点的潜在治疗药物。

浅论抗脑缺血的药物作用靶点研究

目前对脑缺血/再灌注带来的损伤还无理想治疗方法,给病人留下了不同程度的后遗症,因此新药研究具有重要的社会意义。药物作用靶点是新药研究的关键,本文将结合国内外的研究进展,对抗脑缺血损伤的新药靶点的最新研究进展予以综述。

新型抗结核化学药物的研究进展

结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传染病,可侵害人体的各种器官,以肺结核多见,是世界范围内导致死亡的主要原因之一。伴随着抗生素滥用和抗结核药物的不规范使用等问题,耐药肺结核不断出现,而耐药结核治疗的方案复杂、用药疗程长、药物不良反应多等问题,使临床工作面临严峻挑战。因此,临床上迫切需要对结核分枝杆菌感染,尤其是耐药菌株感染有效的新药。本文首先对已上市药物的有效性和安全性数据进行描述。其次结合药物主要作用靶点(结核分枝杆菌的细胞壁、蛋白质合成、能量代谢和DNA合成等)对当前临床研究阶段的新药进行详细阐述。

2型糖尿病治疗药物的新进展

随着对糖尿病发病机制研究的深入,糖尿病药物研究也从对传统作用机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。尤其是2型糖尿病患者的胰岛β细胞功能逐年衰退,以往药物不能从根本上阻止这一趋势,而胰高血糖素样肽1能阻止这一趋势。该文就其类似物或受体激动剂、二肽基肽酶4抑制剂和作用于胰淀素、G蛋白耦联受体、钠葡萄糖转运蛋白、胆酸螯合剂、胰岛素抵抗等其他靶点的新药研究进展予以综述。