二肽类双酰胺导向农药的合成与韧皮部输导性探索

文章探索了二肽类氯虫苯甲酰胺偶合物的合成路线,形成了不同偶合物和不同二肽结构的导向农药。再以蓖麻幼苗为实验对象,检测目标合成物在其韧皮部的输导性,并且将无二肽结构的氯虫苯甲酰胺作为对照组。最后制作苋菜样本,使用合成农药对其进行浸泡,观察目标化合物杀灭甜菜夜蛾幼虫和小菜蛾幼虫的能力。结果显示,二肽类双酰胺导向农药在韧皮部具有输导性,但氯虫苯甲酰胺无此特性。

吩嗪-1-羧酸双酰肼衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部的输导性研究

天然产物吩嗪-1-羧酸(PCA,申嗪霉素)及其衍生物吩嗪-1-甲酰肼具有独特的化学结构和优良的杀菌等生物活性,但均没有韧皮部输导性。本文以具有抑菌活性的吩嗪-1-羧酸和具有韧皮部输导性的马来酰肼为先导化合物,将马来酰肼中的双酰肼结构引入到吩嗪-1-羧酸中,设计、合成了17个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及X-射线单晶衍射分析确证。初步生物活性测试表明:大部分目标化合物在50 mg/L下对水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris表现出中等偏上的抑制活性,其中化合物6m的抑制率达92%。但输导性研究结果显示,目标化合物没有明显的韧皮部输导性。

不同培养条件下甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部的输导性

甲霜灵是一种能通过植物叶片吸收后在韧皮部向下传导的杀菌剂,为了探明其在韧皮部的传导规律,以蓖麻幼苗为模式植物,通过改变试验过程培养液中甲霜灵含量、pH值以及培养的温度、时间及光照等因子,采用气相色谱-质谱联用（GC-MS）方法,检测了不同培养条件下蓖麻幼苗韧皮部渗出液中甲霜灵的含量。结果表明：光照对甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中的输导性无显著影响;当培养液中甲霜灵质量浓度为400 mg/L时,其在蓖麻幼苗韧皮部中输导量最大;当培养液pH值为5.5时,甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中输导量最大;当培养温度为28℃时培养效果最佳,温度过高或过低均会使甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中的输导量减少;培养3 h以上,蓖麻幼苗韧皮部渗出液中甲霜灵的含量显著高于前2 h渗出液中甲霜灵的含量。该研究优化了蓖麻幼苗获得药剂最大吸收时的适宜培养条件,为检测其他未知化合物在植株韧皮部中的输导性提供了参考。

氟虫腈衍生物-糖基偶合物的合成及其在蓖麻韧皮部的输导性研究

为提高氟虫腈在植物体内的输导性,利用葡萄糖、半乳糖与木糖作为导向基团对其进行了糖基化修饰,设计合成了3个含乙酰保护基的糖基-氟虫腈偶合物（a,b,c）和3个脱保护基的偶合物（d,e,f）。采用液相色谱法测定了其在蓖麻幼苗韧皮部中的输导积累性。结果表明：化合物a、b、c无韧皮部输导性,而d、e、f则具有良好的韧皮部输导性;培养2 h后,收集的第3 h内韧皮部液中d、e、f的浓度分别为21.45、14.14和14.82μmol/L。饲料拌毒法测定结果表明,与母体化合物氟虫腈（LC50为4.49μmol/L）相比,6个偶合物对亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis的杀虫活性均有所下降,LC50值在47.54～78.00μmol/L之间。